Лекарства

Неселективные в адреноблокаторы. Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты

Неселективные в адреноблокаторы. Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты

Сегодня сложно представить себе кардиологию без использования средств, которые принадлежат к категории бета-блокаторов. Эти лекарства хорошо зарекомендовали себя при лечении таких сложных заболеваний, как гипертония, тахикардия, сердечная недостаточность. Они доказали свою эффективность в практике терапии ишемической болезни сердца и метаболического синдрома.

Что такое бета-блокаторы

Этим термином называют препараты, с помощью которых получается осуществить обратимую блокировку?-адренергических рецепторов. Данные средства эффективны при терапии гипертонии, поскольку они влияют на работу симпатической нервной системы.

Эти препараты широко используются в медицине еще с шестидесятых годов прошлого века. Нужно сказать, что благодаря их открытию существенно возросла результативность терапии сердечных патологий.

Классификация бета-блокаторов

Несмотря на то, что все лекарства, входящие в эту группу, отличаются возможностью блокирования адренорецепторов, они делятся на разные категории.

Классификация осуществляется в зависимости от подвидов рецепторов и прочих характеристик.

Селективные и неселективные средства

Существует две разновидности рецепторов – бета1 и бета2. Препараты из группы бета-блокаторов, которые одинаково воздействуют на оба вида, носят название неселективных.

Те препараты, действие которых направлено на бета1-рецепторы, называют селективными. Второе название – кардиоселективные.

К таким средствам можно отнести бисопролол , метопролол .

Стоит отметить, что по мере возрастания дозировки сокращается специфичность медикамента. А это значит, что он начинает блокировать сразу два рецептора.

Липофильные и гидрофильные препараты

Липофильные средства входят в группу жирорастворимых. Они легче проникают через барьер, расположенный между кровеносной и центральной нервной системами. В переработке таких препаратов активно участвует печень. Эта группа включает метопролол , пропранолол .

Гидрофильные средства легко растворяются в воде. Они не так перерабатываются печенью и выводятся практически в первоначальном виде. Подобные средства имеют более продолжительное воздействие, поскольку дольше находятся в организме. К ним стоит отнести атенолол и эсмолол .

Альфа- и бета-блокаторы

Название альфа-блокаторов получили те лекарства, которые временно приостанавливают работу?-адренорецепторов. Они широко используются в качестве вспомогательных при терапии гипертензии.

Также ими пользуются в случае аденомы предстательной железы как средством, улучшающим мочеиспускание. В эту категорию входят доксазозин , теразозин .

Бета-блокаторы осуществляют блокирование?-адренорецепторов. К этой категории можно отнести метопролол , пропранолол .

Конкор

В этот препарат входит действующее вещество под названием бисопролол . Его стоит отнести к категории метаболически нейтральных бета-блокаторов, поскольку он не вызывает нарушений липидного или углеводного обмена.

При использовании данного средства не меняется уровень глюкозы и не наблюдается гипогликемия.

Бета-блокаторы нового поколения

На сегодняшний день имеется три поколения таких препаратов. Безусловно, предпочтительнее пользоваться средствами нового поколения. Их нужно употреблять только раз в день.

Помимо этого, они связаны с небольшим количеством побочных эффектов. К новым бета-блокаторам относят карведилол , целипролол .

Область применения бета-блокаторов

Эти средства довольно успешно применяются при различных нарушениях в работе сердца.

При гипертонии

С помощью бета-блокаторов удается предотвратить отрицательное влияние симпатической нервной системы на работу сердца. Благодаря этому удается облегчить его функционирование, уменьшить потребность в кислороде.

За счет этого существенно уменьшается нагрузка и, как следствие, снижается давление. В случае гипертонии показаны карведилол , бисопролол .

При тахикардии

Средства прекрасно уменьшают частоту сокращений сердца. Именно поэтому в случае тахикардии при показателе более 90 ударов в минуту назначают именно бета-блокаторы. К наиболее действенным средствам в данном случае относят бисопролол , пропранолол .

При инфаркте миокарда

С помощью бета-блокаторов удается ограничить участок некроза, уменьшить риск рецидива, защитить миокард от токсического влияния гиперкатехоламинемии.

Также данные препараты снижают риск внезапной смерти, помогают увеличить выносливость при физических нагрузках, уменьшают вероятность аритмии и имеют явно выраженное антиангинальное действие.

В первые сутки после инфаркта применяют анаприлин , использование которого показано два следующих года при условии отсутствия побочных эффектов. Если есть противопоказания, назначают кардиоселективные препараты – к примеру, корданум .

При сахарном диабете

Пациенты с сахарным диабетом, страдающие сердечными патологиями, обязательно должны использовать эти препараты. Нужно учитывать, что неселективные средства приводят к усилению метаболического ответа на инсулин. Именно поэтому их не рекомендуется использовать.

Высокоселективные бета-блокаторы не оказывают негативного действия. Более того, такие препараты, как карведилол и небиволол , могут улучшать липидный и углеводный обмен. Также они делают ткани более восприимчивыми к инсулину.

При сердечной недостаточности

Эти препараты показаны для лечения пациентов с сердечной недостаточностью. Вначале назначается небольшая доза лекарства, которая понемногу будет возрастать. В качестве наиболее действенного средства выступает карведилол .

Инструкция по применению

Состав

В качестве действующего вещества в таких препаратах, как правило, применяются атенолол, пропранолол, метопролол, тимолол, бисопролол и т.д.

Вспомогательные вещества могут быть разными и зависят от производителя и формы выпуска лекарственного средства. Может использоваться крахмал, магния стеарат, кальция гидрофосфат, красители и т.д.

Механизм действия

Данные препараты могут иметь различные механизмы. Отличие заключается в используемом действующем веществе.

Основная роль бета-блокаторов заключается в предотвращении кардиотоксического действия катехоламинов.

Также немаловажное значение имеют следующие механизмы:

  • Антигипертензивный эффект. Связан с остановкой образования ренина и выработки ангиотензина ІІ. В результате удается высвободить норадреналин и снизить центральную вазомоторную активность.
  • Антиишемический эффект. Благодаря уменьшению числа сердечных сокращений удается снизить потребность в кислороде.
  • Антиаритмичное действие. В результате прямого электрофизиологического действия на сердце удается снизить симпатические влияния и ишемию миокарда. Также посредством таких веществ удается предотвратить гипокалиемию, индуктируемую катехоламинами.

Отдельные препараты могут иметь антиоксидантные характеристики, подавлять пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Показания к применению

Такие препараты обычно назначаются при:

  • аритмии;
  • гипертонии;
  • сердечной недостаточности;
  • синдроме удлиненного интервала QT.

Способ применения

Перед приемом препарата обязательно следует сообщить врачу, если вы беременны. Немаловажное значение имеет и факт планирования беременности.

Также специалист должен знать о наличии таких патологий, как аритмия, эмфизема, астма, брадикардия.

Бета-блокаторы принимают во время еды либо сразу после нее. Благодаря этому удается минимизировать вероятные побочные эффекты. Продолжительность и частота приема лекарства должна определяться исключительно специалистом.

В период использования иногда требуется следить за пульсом. Если вы отметили, что его частота ниже требуемого показателя, нужно тут же известить об этом врача.

Также очень важно регулярно наблюдаться у специалиста, который сможет оценить результативность назначенного лечения и его побочные эффекты.

Побочные эффекты

Препараты имеют довольно много побочных эффектов:

  • Постоянная усталость.
  • Снижение ритма сердца.
  • Обострение астмы.
  • Сердечные блокады.
  • Токсическое воздействие.
  • Снижение LDL-холестерина.
  • Уменьшение сахара в крови.
  • Угроза роста давления после отмены лекарства.
  • Сердечные приступы.

Есть состояния, при которых прием таких препаратов довольно опасен:

  • сахарный диабет;
  • депрессия;
  • обструктивные патологии легких;
  • нарушения периферических артерий;
  • дислипидемия;
  • дисфункция синусового узла, протекающая без симптомов.

Противопоказания

Имеются также противопоказания к применению таких средств:

  • Бронхиальная астма.
  • Индивидуальная чувствительность.
  • Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
  • Брадикардия.
  • Кардиогенный шок.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Патологии периферических артерий.
  • Низкое давление.

Взаимодействие с другими препаратами

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с бета-блокаторами и усиливать их эффект.

Нужно сообщить врачу, если вы принимаете:

  • Средства от ОРВИ.
  • Лекарства для лечения гипертонии.
  • Средства для терапии сахарного диабета, включая инсулин.
  • Ингибиторы МАО.

Форма выпуска

Такие препараты могут выпускаться в виде таблеток или раствора для инъекций.

Условия хранения

Данные препараты следует хранить при температуре не выше двадцати пяти градусов. Делать это нужно в темном месте, вне зоны доступа детей.

Нельзя пользоваться лекарствами после того, как истек их срок годности.

Передозировка препаратами

Существуют отличительные признаки передозировки:

  • , потеря сознания;
  • аритмия;
  • внезапная брадикардия;
  • акроцианоз;
  • кома, судорожное состояние.

В зависимости от симптомов в качестве первой помощи назначаются такие препараты:

  • В случае сердечной недостаточности назначают мочегонные средства, а также сердечные гликозиды.
  • В случае пониженного давления назначают адреналин и мезатон.
  • При брадикардии показан атропин, дофамин, добутамин.
  • При бронхоспазме применяется изопротеренол, аминофиллин.

Бета-блокаторы и алкоголь

Спиртные напитки могут уменьшить положительный эффект от применения бета-блокаторов. Поэтому во время курса лечения алкоголь употреблять не рекомендуется.

Бета-блокаторы и беременность

Наиболее безопасными в этот период считаются атенолол и метопролол. Причем эти средства назначают, как правило, только в течение третьего триместра беременности.

Нужно учитывать, что такие препараты могут вызывать задержку роста плода – особенно, если принимать их в первом и втором триместре беременности.

Отмена бета-блокаторов

Резкая отмена любого препарата крайне нежелательна. Это связано с увеличением угрозы острых сердечных состояний. Данное явление носит название «синдрома отмены».

В результате резкой отмены может существенно повыситься артериальное давление и даже развиться .

У людей, страдающих стенокардией, может увеличиться интенсивность ангиальных эпизодов.

Больные с сердечной недостаточностью могут жаловаться на симптомы декомпенсации. Поэтому уменьшение дозы следует проводить постепенно – это осуществляется в течение нескольких недель. Очень важно контролировать состояние здоровья пациента.

Список используемых препаратов

Лучшими бета-блокаторами на сегодняшний день являются:

  • бисопролол;
  • карведилол;
  • метопролола сукцинат;
  • небиволол.

Однако назначать бета-блокатор должен только врач. Причем рекомендуется выбирать лекарства нового поколения.

По отзывам пациентов, именно современные препараты бета-блокаторы нового поколения вызывают минимум побочных эффектов и помогают справиться с проблемой, не приводя к ухудшению качества жизни.

Где можно купить бета-блокаторы

Приобрести бета-блокаторы можно в аптеке, однако некоторые препараты продаются только по рецепту врача. Средняя цена таблеток бета-блокаторов составляет около 200-300 рублей.

Чем можно заменить бета-блокаторы

На начальном этапе лечения врачи не советуют заменять бета-блокаторы другими медикаментами. Если делать это самостоятельно, существует серьезный риск появления инфаркта миокарда.

Когда пациент почувствует улучшение, можно понемногу уменьшить дозировку. Однако делать это следует под постоянным врачебным контролем. Адекватную замену бета-блокатору может подобрать только специалист.

Бета-блокаторы доказали свою эффективность в лечении многих сердечных патологий. Однако чтобы терапия дала желаемые результаты, рекомендуется использовать средства нового поколения и строго придерживаться всех предписаний специалиста.

Это позволит вам не только справиться с симптомами патологии, но и не принести вред собственному здоровью.

Видео позволит более точно понять, какое место занимают бета-блокаторы в лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

БАБпредставляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов.

Бета-адренорецепторы подразделяются на три подтипа:

    бета1-адренорецепторы, которые расположены в сердце и через которые опосредуются стимулирующие влияния катехоламинов на деятельность сердца - насоса: учащение синусового ритма, улучшение внутрисердечной проводимости, повышение возбудимости миокарда, усиление сократимости миокарда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты);

    бета2-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в бронхах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки, скелетных мышцах, в поджелудочной железе; при их стимуляции реализуются бронхо- и вазодилятационные эффекты, релаксация гладких мышц и секреция инсулина;

    бета3-адренорецепторы, локализованные преимущественно на мембранах адипоцитов, принимают участие в термогенезе и липолизе.

Идея использования бета-адреноблокаторов в качестве кардиопротекторов принадлежит англичанину J. W. Black, которому в 1988 году вместе с сотрудниками, cоздателями бета-адреноблокаторов, была присуждена Нобелевская премия. Нобелевский комитет счел клиническую значимость этих препаратов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Классификация

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение - неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение - кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

Препараты III поколения - целипролол, буциндолол, карведилол обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

Таблица. Классификация бета-адреноблокаторов.

1. β 1 ,β 2 -АБ (некардиоселективные)

·анаприлин

(пропранолол)

2. β 1 -АБ (кардиоселективные)

·бисопролол

·метопролол

3. АБ с вазодилатирующими свойствами

β 1 ,α 1 -АБ

·лабеталол

·карведиол

β 1 -АБ (активация продукцииNO)

небиволол

сочетание блокады

α 2 -адренорецепторов и стимуляции

β 2 -адренорецепторов

целипролол

4. АБ с внутренней симпатомиметической активностью

неселективные (β 1 ,β 2)

пиндалол

селективные (β 1)

ацебуталол

талинолол

эпанолол

Эффекты

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов , основанное на их способности уменьшать адренергическое влияние на сердце, приводит к:

    уменьшению ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);

    снижению автоматизма синусового узла, АВ-соединения и системы Гиса-Пуркинье (отрицательный батмотропный эффект);

    сокращению длительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Гиса–Пуркинье (укорачивается интервал QT);

    замедлению проводимости в АВ-соединении и увеличению продолжительности эффективного рефрактерного периода АВ-соединения, удлинению интервала РQ (отрицательный дромотропный эффект).

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивное действие бета-адреноблокаторов обусловлено:

    уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно- и инотропное действие), что суммарно приводит к снижению минутного сердечного выброса (МОС);

    снижением секреции и уменьшением концентрации ренина в плазме;

    перестройкой барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;

    центральным угнетением симпатического тонуса;

    блокадой постсинаптических периферических бета-адренорецепторов в венозном сосудистом русле, с уменьшением притока крови к правым отделам сердца и снижением МОС;

    конкурентным антагонизмом с катехоламинами за рецепторное связывание;

    повышением уровня простагландинов в крови.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам. Поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Следует учитывать, что степень кардиоселективности неодинакова у различных препаратов. Индекс ci/бета1 к ci/бета2, характеризующий степень кардиоселективности, составляет 1,8:1 для неселективного пропранолола, 1:35 - для атенолола и бетаксолола, 1:20 - для метопролола, 1:75 - для бисопролола. Однако следует помнить, что селективность дозозависима, она снижается с повышением дозы препарата.

В соответствии с клинически значимыми фармакокинетическими свойствами бета-адреноблокаторов препараты подразделяют на 3 группы(см. Табл.)

Таблица. Особенности метаболизма бета-блокаторов.

* липофильность повышает проникновение через гематоэнцефалический барьер; при блокаде центральных бета-1-рецепторов повышается тонус вагуса, что имеет значение в механизме антифибрилляторного действия. Есть данные(Kendall M.J.et al.,1995), что снижение риска внезапной смерти более выражено проявляется при использовании липофильных бета-блокаторов.

Показания:

    ИБС (ИМ, сненокардия)

    Тахиаритмии

    Расслаивающая аневризма

    Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени - пропранолол)

    Глаукома (тимолол)

    Гипертиреоз (пропранолол)

    Мигрень (пропранолол)

    Алкогольная абстиненция (пропранолол)

Правила назначения β-АБ :

    начинать терапию с низких доз;

    увеличивать дозу не чаще чем с 2-недельными промежутками;

    проводить лечение на максимально переносимой дозе;

    через 1–2 недели после начала лечения и 1–2 недели после завершения титрования дозы необходим контроль биохимических показателей крови.

При появлении ряда симптомов на фоне приема в-адреноблокаторов руководствуются следующими рекомендациями:

    при нарастании симптоматики сердечной недостаточности дозу β-адреноблокатора следует уменьшить в два раза;

    при наличии усталости и/или брадикардии - снизить дозу β-адреноблокатора;

    при возникновении серьезного ухудшения самочувствия снизить дозу β-адреноблокатора вдвое или прекратить лечение;

    при ЧСС < 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

    при снижении ЧСС требуется пересмотр доз других препаратов, способствующих урежению пульса;

    при наличии брадикардии необходимо своевременно проводить мониторирование ЭКГ для раннего выявления блокад сердца.

Побочные эффекты всех β-адреноблокаторов разделяют на кардиальные (брадикардия, артериальная гипотензия, развитие атриовентрикулярных блокад) и экстракардиальные (головокружение, депрессия, ночные кошмары, бессонница, ухудшение памяти, утомляемость, гипергликемия, гиперлипидемия, мышечная слабость, нарушение потенции).

Стимуляция β2 -адренорецепторов приводит к усилению гликогенолиза в печени и скелетных мышцах, глюконеогенезу и высвобождению инсулина. Поэтому применение неселективных β-АБ может сопровождаться повышением гликемии и возникновением инсулинорезистентности. В то же время в случаях сахарного диабета 1-го типа неселективные β-АБ повышают опасность «скрытой гипогликемии», поскольку после введения инсулина сдерживают возвращение уровня гликемии к нормальному. Еще более опасной является способность этих препаратов вызывать парадоксальную гипертензивную реакцию, которая может сопровождаться рефлекторной брадикардией. Такие изменения состояния гемодинамики ассоциируются со значительным повышением уровня адреналина на фоне гипогликемии.

Другая проблема, которая может возникнуть в случае длительного применения неселективных β-АБ, - нарушение липидного обмена, в частности повышение концентрации липопротеидов очень низкой плотности, триглицеридов и уменьшение содержания антиатерогенного холестерина липопротеидов высокой плотности. Вероятно, эти изменения возникают в результате ослабления эффектов липопротеинлипазы, которая в норме отвечает за метаболизм эндогенных триглицеридов. Стимуляция незаблокированных α-адренорецепторов на фоне блокады β1 и β2-адренорецепторов приводит к угнетению липопротеинлипазы, тогда как применение селективных β-АБ дает возможность предотвратить данные нарушения липидного обмена. Следует отметить, что благоприятное влияние β-АБ как кардиопротекторных средств (например, после острого инфаркта миокарда) является значительно весомее и важнее, чем последствия неблагоприятного влияния этих препаратов на липидный обмен.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для β-АБ являются брадикардия (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагонисты кальция (АК) – большая группа различных по химической структуре препаратов, общим свойством которых является способность уменьшать поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, путем взаимодействия с медленными кальциевыми каналами (L–типа) клеточных мембран. В результате расслабляются гладкие мышцы артериол, снижается артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшаются сила и частота сердечных сокращений, замедляется атрио–вентрикулярная (АВ) проводимость.

Классификация АК:

Поколение

Производные дигидропиридина

(атрерии>сердце)

Производные фенилалкиламина

(атрерии<сердце)

Производные бензотиазепина

(атрерии=сердце)

I поколение

(препараты короткого действия)

Нифедипин

(Фармадипин, Коринфар)

Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин)

Дилтиазем

II поколение (ретардные формы)

лек. формы)

Нифедипин SR

Никардипин SR

Фелодипин SR

Верапамил SR

Дилтиазем SR

II b

активные

вещества)

Исрадипин

Нисолдипин

Нимодипин

Нивалдипин

Нитрендипин

III поколение (только в группе производных дигидропиридина)

Амлодипин (Норваск, Эмлодин, Дуактин, Нормодипин, Амло, Стамло, Амловас, Амловаск, Амлодак, Амлонг, Амлопин,Тенокс и др.);

Левовращающий амлодипин - Азомекс

Лацидипин (Лаципил),

Лерканидипин (Леркамен)

Комбинированные препараты:

Экватор , Гиприл А (амлодипин+лизиноприл)

Теночек (Амлодипин + атенолол)

Примечание: SR и ER - препараты с замедленным высвобождением

Основные фармакологические эфекты антагонистов кальция:

    Гипотензивное действие (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

    Антиангинальное (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

    Антиаритмическое действие (характерно для препаратов верапамила и дилтиазема).

Препараты, относящиеся к разным группам, отличаются по выраженности их действия на сердце и на периферические сосуды. Так, дигидропиридиновые АК действуют в большей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выраженным гипотензивным действием, и практически не влияют на проводимость сердца и на его сократительную функцию. Верапамил имеет большую тропность к кальциевым каналам сердца, в связи с чем он уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, ухудшает АВ–проводимость, и в меньшей степени действует на сосуды, поэтому его гипотензивный эффект выражен меньше, чем у дигидропиридиновых АК. Дилтиазем действует на сердце и сосуды в равной мере. Поскольку верапамил и дилтиазем обладают определенным сходством между собой, их условно объединяют в подгруппу недигидропиридиновых АК. В пределах каждой группы АК выделяют препараты короткого действия и пролонгированные препараты.

В настоящее время АК являются одним из основных классов лекарственных препаратов, которые могут использоваться для начальной терапии АГ. По данным сравнительных исследований (ALLHAT, VALUE), пролонгированные АК продемонстрировали гипотензивный эффект, равный антигипертензивной активности ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, диуретиков и β–адреноблокаторов. Максимальное снижение АД при приеме АК отмечается при низкорениновой, объемзависимой АГ. АК в сравнении с гипотензивными препаратами других классов (иАПФ, диуретиками и β–адреноблокаторами) не только обладают равным гипотензивным эффектом, но и в одинаковой степени снижают частоту «больших сердечно–сосудистых осложнений» – инфаркта миокарда, мозгового инсульта и сердечно–сосудистой смертности. Гипертрофия миокарда левого желудочка (ЛЖ) является независимым фактором риска при АГ. АК уменьшают гипертрофию ЛЖ, улучшают его диастолическую функцию, особенно у пациентов с АГ и ИБС. Важным аспектом органопротективного действия АК является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (снижается жесткость сосудистой стенки, улучшается эндотелий–зависимая вазодилатация за счет увеличения продукции NO).

Особый подход требуется при лечении АГ у больных сахарным диабетом (СД), так как у них особенно велик риск сердечно–сосудистых осложнений. При сочетании АГ и СД оптимальный гипотензивный препарат должен не только обеспечивать достижение целевых значений АД, но и обладать выраженными органопротективными свойствами и быть метаболически нейтральным. Пролонгированные дигидропиридиновые АК (фелодипин, амлодипин и др.), наряду с иАПФ и БРА, являются препаратами выбора при лечении АГ у пациентов с СД, так как они не только эффективно снижают АД, но и обладают выраженными органопротективными свойствами, в том числе оказывают и нефропротективный эффект (уменьшают выраженность микроальбуминурии, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии), а также являются метаболически нейтральными. У большинства пациентов с АГ и СД целевого уровня АД удается достичь только при использовании комбинации гипотензивных препаратов. Наиболее рациональными в этой клинической ситуации являются комбинации АК с иАПФ или БРА. В настоящее время убедительно показано (ASCOT–BPLA), что применение для лечения АГ препаратов с благоприятными метаболическими эффектами или метаболически нейтральных снижает риск развития СД на 30% по сравнению с другими гипотензивными препаратами (тиазидные диуретики, β–адреноблокаторы). Результаты этих исследований нашли отражение в Европейских клинических рекомендациях по лечению АГ. Так, при лечении АГ у больных с высоким риском развития СД (отягощенный семейный анамнез по СД, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе) рекомендуется использовать препараты с благоприятным метаболическим профилем (например, пролонгированные АК, иАПФ или АРА).

Показания:

    ИБС (стенокардия)

    АГ у пожилых больных

    Систолическая АГ

    АГ и поражение периферических артерий

    АГ и атеросклероз сонных артерий

    АГ на фоне ХОБЛ и БР.Астмы

  • АГ у беременных

    АГ и суправентрикулярная тахикардия*

    АГ и мигрень*

Противопоказания:

    АВ-блокада II-III степени*

* - только для недигидропиридиновы АК

Относительные противопоказания:

* - только для недигидропиридиновы АК

Эффективные комбинации

В большинстве многоцентровых исследований было показано, что у 70% больных А Г для достижения целевых уровней АД необходимо назначать комбинацию из двух или трех антигипертензивных препаратов. Среди комбинаций из двух препаратов эффективными и безопасными считаются:

    иАПФ + диуретик,

    БАБ + диуретик,

    АК + диуретик,

    сартаны + диуретик,

    сартаны + иАПФ + диуретик

    АК + иАПФ,

Под гипертоническим кризом понимают все случаи внезапного и значительного повышения АД, сопровождающиеся появлением или усугублением уже существующей церебральной, кардиальной или общевегетативной симптоматики, быстрым прогрессированием нарушения функций жизненно важных органов.

Критерии гипертонического криза:

    относительно внезапное начало;

    индивидуально высокий подъем АД;

    появление или усиление жалоб кардиального, церебрального или общевегетативного характера.

В США и Европе широкое распространение получила простая для выбора тактики ведения больного клиническая классификация, в которой гипертонические кризы делят на осложненные и неосложненные.

    Осложненные гипертонические кризы характеризуются острым или прогрессирующим поражением органов-мишеней (ПОМ), представляют прямую угрозу для жизни больного и требуют немедленного, в течение 1 часа, снижения АД.

    Неосложненные гипертонические кризы , нет признаков острого или прогрессирующего ПОМ, представляют потенциальную угрозу для жизни больного, требуют быстрого, в течение нескольких часов, снижения АД.

Лечение гипертонических кризов

При медикаментозном лечении гипертонических кризов необходимо решение следующих задач:

        Купирование повышения АД. При этом следует определить степень срочности начала лечения, выбрать препарат и способ его введения, установить необходимую скорость снижения АД, определить уровень допустимого снижения АД.

        Обеспечение адекватного контроля за состоянием пациента в период снижения АД. Необходима своевременная диагностика возникновения осложнений или избыточного снижения АД.

        Закрепление достигнутого эффекта. Для этого обычно назначают тот же препарат, с помощью которого снижалось АД, при невозможности - другие гипотензивные средства. Время определяется механизмом и сроками действия выбранных препаратов.

        Лечение осложнений и сопутствующих заболеваний.

        Подбор оптимальной дозировки лекарственных препаратов для поддерживающего лечения.

        Проведение профилактических мероприятий по предупреждению кризов.

Антигипотензивные средства.

Антигипотензивные средства - это группа препаратов, применяемых для восстановления до нормы сниженного артериального давления. Острое падение артериального давления (коллапс, шок) может быть следствием кровопотери, травмы, отравления, инфекционных заболеваний, сердечной недостаточности, обезвоживания и др. Кроме того, может встречаться хроническая артериальная гипотензия как самостоятельное заболевание. Для ликвидации артериальной гипотензии применяют препараты:

    увеличивающие объем циркулирующей крови - плазмозаменители, солевые растворы;

    сосудосуживающие средства (кофеин, кордиамин, альфа-адреномиметики, глюкокортикоиды, минералкортикоиды, ангиотензинамид);

    улучшающие микроциркуляцию тканей и устраняющие их гипоксию - ганглиоблокаторы, а-адреноблокаторы;

    негликозидные кардиотоники (добутамин, дофамин);

    средства, оказывающие тонизирующее действие на центральную нервную систему - настойки лимонника, женьшеня, заманихи, аралии; экстракты элеутерококка и родиолы розовой.

Препараты, применяемые при неосложненных гипертонических кризах

Препараты

Дозы и способ

Введения

действия

Побочные эффекты

Каптоприл

12,5-25 мг внутрь или сублингвально

Через 30 мин.

Гипотензия ортостатическая.

Клонидин

0,075-0,15 мг внутрь или 0,01% р-р 0,5-2 мл в/м или в/в

Через 10-60 мин.

Сухость во рту, сонливость. Противопоказан больным с АВ блокадой, брадикардией.

Пропранолол

20 - 80 мг внутрь

Через 30-60 мин.

Брадикардия, бронхоконстрикция.

1 % - 4-5 мл в/в

0,5% - 8-10 мл в/в

Через 10-30 мин.

Более эффективен в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Нифедипин

5-10 мг внутрь или

сублингвально

Через 10-30 мин.

Головная боль, тахикардия, покраснения, возможно развитие стенокардии.

Дроперидол

0,25% р-р 1 мл в/м или в/в

Через 10-20 мин.

Экстрапирамидные нарушения.

Парентеральная терапия при осложненных гипертонических кризах

Название препарата

Способ введения, дозы

Начало действия

Длительность действия

Примечание

Клонидин

в/в 0,5-1,0 мл 0,01% р-ра

или в/м 0,5-2,0 мл 0,01%

Через 5-15 мин.

Нежелательно при мозговом инсульте. Возможно развитие брадикардии.

Нитроглицерин

в/в капельно 50-200 мкг/мин.

Через 2-5 мин.

Особенно показан при острой сердечной недостаточности, ИМ.

Эналаприл

в/в 1,25-5 мг

Через 15-30 мин.

Эффективен при острой недостаточности ЛЖ.

Нимодипин

Через 10-20 мин.

При субарахноидальных кровоизлияниях.

Фуросемид

в/в болюсно 40-200 мг

Через 5-30 мин.

Преимущественно при гипертонических кризах с острой сердечной или почечной недостаточностью.

Пропранолол

0,1% р-р 3-5 мл в 20 мл физиологического р-ра

Через 5-20 мин.

Брадикардия, АВ блокада, бронхоспазм.

Магния сульфат

в/в болюсно 25% р-р

Через 30-40 мин.

При судорогах, эклампсии.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Клофелин (клонидин)

(Список Б)

Таблетки по 0,000075 и 0,00015 N.50

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл N.10

Под кожу (в мышцу) по 0,5-1,5 мл

В вену медленно 0,5-1,5 мл с 10-20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида до 3-4 раз в сутки (в условиях стационара)

          Моксонидин (физиотенз)

(Список Б)

Таблетки по 0,001

По 1 таблетке 1 раз в сутки

Метилдопа (допегит)

(Список Б)

Таблетки по 0,25 и 0,5

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки

Резерпин (рауседил)

Таблетки по 0,00025

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Ампулы 0,25% р-р по 1 мл N.10

В мышцу (в вену медленно) по 1 мл

Празозин (минипресс)

(Список Б)

Таблетки 0,001 и 0,005 N.50

По ½-5 таблеток 2-3 раза в сутки

Атенолол (тенормин)

(Список Б)

Таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1 N.50, 100

По ½-1 таблетке 1 раз в сутки

Бисопролол

(Список Б)

Таблетки по 0,005 и 0,001

По 1 таблетке 1 раз в сутки

Нифедипин (фенигидин, коринфар)

(Список Б)

Таблетки (капсулы, драже) по 0,01 и 0,02

По 1-2 таблетке (капсулы, драже) 3 раза в сутки

Натрия нитропруссид

Natrii nitroprussidum

(Список Б)

Ампулы по 0,05 сухого вещества N.5

В вену капельно в 500 мл 5% р-ра глюкозы

Каптоприл (капотен)

(Список Б)

Таблетки по 0,025 и 0,05

По ½-1 таблетке 2-4 раза с сутки до еды

Магния сульфат

Magnesii sulfas

Ампулы 25% р-р по 5-10 мл N.10

В мышцу (в вену медленно) по 5-20 мл

«Адельфан»

(Список Б)

Официнальные таблетки

По ½-1 таблетке 1-3 раза в сутки (после еды)

«Бринердин»

(Список Б)

Официнальные драже

По 1 драже 1 раз в сутки (утром)

Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против болезней сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациентам разного возраста.

Адреналин и норадреналин

Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, сужение или расширение сосудов, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.

Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.

Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, повышение артериального давления, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.

Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.

Классификация

Адреноблокаторы классификация:

  • Альфа-адренолитики:
  • Альфа-1
  • Альфа-2
  • Альфа-1,2
  • Бета-адренолитики:
  • Бета-1
  • Бета-1,2
  • Альфа, Бета-адренолитики

Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.

Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.

При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:

  • Гладкая мускулатура сосудов: расширение просвета сосудов, понижение артериального давления, улучшение внутриорганного кровообращения (очень хорошо наблюдается на коже в виде увеличенных вен, также на слизистых оболочках и ЖКТ).
  • Сердце: уменьшение частоты сердечных сокращений (брадикардия);
  • Желудочно-кишечный тракт: улучшение моторики желудка и кишечника, повышение секреции веществ, расслабление сфинктеров.
  • Глаза: миоз.
  • Железы: снижение потовыделения и устранение забитости носа;
  • Мочеполовая система: расслабление сфинктеров и мышц, улучшение эрекции.

Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при сахарном диабете.

Показания

Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, болезни Рейно, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.

Препараты

Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.

Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:

  • Фентоламин.
    Показания: феохромацитома, нарушение периферического кровообращения (Болезнь Рейно, эндартериит), трофические язвы, пролежни, гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
    Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
    Побочные действия : тахикардия, ортостатический колапс, рвота, понос, покраснение и зуд кожи.
  • Тропафен.
    Показания: те же, что и в фентоламина гидрохлорида.
    Противопоказания: схожи с теми, что и в фентоламина.
    Побочные действия: ортостатический колапс, тахикардия.
  • Празозин.
    Показания: гипертонический криз, застойная сердечная недостаточность.
    Противопоказания : беременность, патология почек.
    Побочные действия: «феномен первой дозы» - резкое снижение артериального давления, ортостатический колапс. Так же головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, слабость.
  • Доксазозин.
    Показания: имеет длительное гипотензивное действие, по сравнению с другими препаратами. Принимается при гипертонической болезни, аденома предстательной железы, при расстройствах мочеиспускания и половой деятельности.
    Побочные действия: ортостатические явления, особенно на начале лечения, головокружения, сухость во рту, головная боль, слабость, тошнота, ринит.

Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.

Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при инфаркте миокарда. Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.

Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и стенокардии. Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.

Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.

Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:

  • Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
  • Сердце:
  • Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
  • Снижение потребности миокарда в О2;
  • Кардиопротективный эффект:
  • Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
  • Антиоксидантные свойства;
  • Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
  • Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
  • Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
  • Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
  • Глаза: снижение внутриглазного давления;
  • Метаболизм: снижение сахара в крови, повышение уровня холестерина, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.


Показания

Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).

Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, кровотечение из варикозных вен пищевода. Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).

Препараты

Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.

Наиболее известные бета-адреноблокаторы:

  • Неселективные.
  • Анаприлин.
    Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, гипертоническая болезнь, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.
    Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, антриовентрикулярной блокаде, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.
    Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость.
  • Кардиоселективные
  • Талинолол.
    Показания : стенокардии, артериальные гипертензии, нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).
    Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
    Побочные действия : селективность исчезает при повышении дозы препарата.
  • Атенолол (Тенормин).
    Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.
    Противопоказания : те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
    Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию.
  • Метопролол.
    Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.
    Противопоказания: те же самые.
    Побочные действия: те же самые.
  • Ацебутолол (Сектраль).
    Показания : гипертензия та ишемическая болезнь сердца.
    Противопоказания и побочные эффекты : те же, что и в других препаратах этой группы.

Альфа и Бета-адреноблокаторы

Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы боли в сердце становятся редкими.

Показания

Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:

  • Гипертоническая болезнь и криз;
  • Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
  • Аритмии разных видов;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);

На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:

  • Слабость;
  • Депрессия;
  • Головокружение и тошнота;
  • Боли в голове;
  • Пониженное артериальное давление;
  • Бронхоспазм;
  • Оттеки;
  • Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;

Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.

Препараты

Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).

Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:

  • Лабетанол
    Показания: гипертоническая болезнь и кризы.
    Противопоказания: бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
    Побочные действия: ортостатическая гипотензия.
  • Карведилол.
    Показания: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
    Противопоказания: хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
    Побочные действия : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.

Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.

Лекарства от гипертонии группы бета-блокаторов легко распознать по научному названию с окончанием -лол . Если врач собирается назначить вам тот или иной бета-блокатор, попросите его выписать препарат пролонгированного действия. Такой препарат может оказаться немного дороже, но пролонгированные формы лекарств удобны тем, что их достаточно принимать всего 1 раз в сутки. Особенно это важно для пожилых пациентов, которые более подвержены риску пропустить прием таблетки из-за забывчивости.


Все лекарства - блокаторы бета-адреналиновых рецепторов (бета-блокаторы) делятся на следующие:

  • Препараты первого, второго и третьего поколения, смотрите также ;
  • Кардиоселективные и не селективные бета-блокаторы - прочитайте, и в каких случаях их назначают;
  • Лекарства, которые обладают , и остальные, у которых ее нет;
  • Растворимые в жирах (липофильные) и растворимые в воде (гидрофильные) бета-блокаторы, подробнее читайте « «.
  • Обратите внимание на заметку « «.

Разобравшись в этих свойствах, вы поймете, почему врач назначает вам тот или иной препарат.

Популярные современные бета-блокаторы:

Ниже вы найдете способ, как лечиться без лекарств, чтобы полностью избавиться от гипертонии. У нас вы узнаете, как взять под контроль свое артериальное давление, не испытывая на себе побочные эффекты «химических» лекарств. Лечебные мероприятия, которые мы рекомендуем, полезны не только при гипертонии, а и во всех остальных случаях, когда назначают бета-блокаторы. А именно, при любых сердечно-сосудистых проблемах - сердечной недостаточности, аритмии, после перенесенного инфаркта миокарда.

Фармакологические свойства некоторых бета-блокаторов

Препарат Кардиоселективность Внутренняя симпатомиметическая активность Липофильность
Ацебутолол + + ++
Атенолол ++ - -
Бисопролол ++ 0 ++
Карведилол - 0 ++
Лабеталол - + +++
Метопролол ++ - +++
Надолол - - -
Небиволол ++++ - ++
Пиндолол - +++ ++
Пропранолол - - +++
Целипролол ++ + -

Примечания . + повышает, - снижает, 0 - не оказывает эффекта

Информация о препаратах от гипертонии из группы бета-блокаторов

Читайте подробные статьи о препаратах:

Ацебуталол (сектрал, ацебуталол в капсулах, ацебуталола гидрохлорид в капсулах) выпускается в капсулах по 200 или 400 мг. Обычно назначается для приема один раз в день, начиная с дозировки в 200 мг вплоть до максимальной дозы в 1200 мг. Препарат выводится больше печенью, чем почками.

Атенолол - бета-блокатор, который можно принимать 1 раз в сутки. Он не вызывает побочных явлений со стороны центральной нервной системы и считается безопасным для почек. От гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний - устаревший .

Бетаксолол - бета-блокатор, который снижает артериальное давление у пациентов особенно плавно. Его принимают 1 раз в сутки.

Бисопролол - бета-блокатор, который выводится из организма почками и печенью практически поровну, поэтому заболевания любого из этих органов приведут к накоплению препарата в крови. Его можно принимать 1 раз в сутки.

Картеолол (картрол, филмтаб в таблетках) выпускается в таблетках по 2,5 и 5 мг. Обычно принимается по 2,5 мг один раз в день. Максимальная доза - 10 мг один раз в день. Препарат выводится из организма чаще через почки, чем через печень.

Карведилол - обладает улучшенными характеристиками эффективности и безопасности, по сравнению с пропранололом. Карведилол считается препаратом выбора для лечения артериальной гипертонии, при наличии у пациента сопутствующей сердечной недостаточности.

Лабетанол (нормодин, трандат, лабетанола хлорид в таблетках) выпускается в таблетках по 100, 200 и 300 мг. Отличается от других бета-адреноблокаторов воздействием на другие рецепторы под названием альфа-рецепторы. Это зачастую приводит к головокружению. Препарат иногда вызывает лихорадку и аномалии в работе печени. Обычная дозировка составляет 100 мг два раза в день, максимальная - до 1200 мг, которые разделяются на два приема. Выводится из организма преимущественно через печень.

Метопролол - бета-блокатор, который выводится из организма через печень. Исследования 1999 года подтвердили, что он эффективен при сердечной недостаточности.

Надолол (надолол в таблетках) выпускается в таблетках по 20, 40 и 80 мг. Начальная доза - 20 мг один раз в день, вплоть до 160 мг один раз в сутки. Выводится из организма, главным образом, через почки. Надолол выпускается также в сочетании с тиазидным диуретиком бендрофлуметиазидом. Эта комбинация называется корзид. Таблетки выпускаются в двух вариантах: 40 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида либо 80 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида.

Небиволол - не только блокирует бета-адренорецепторы, но и расслабляет кровеносные сосуды. Применение небиволола для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний не приводит к эректильной дисфункции и импотенции.

Пенбутолол (леватол) выпускается в таблетках по 20 мг. Принимается обычно от 20 до 80 мг один раз в день. Выводится из организма преимущественно через почки.

Пиндолол (пиндолол в таблетках) выпускается в дозировке в 5 и 10 мг. Принимается обычно по 5 мг два раза в день. Максимальная доза - 60 мг (по 30 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень.

Пропранолол (анаприлин) - «ветеран» среди бета-блокаторов. Пропранолол стал первым разработанным лекарством от гипертонии из этой группы. Его часто назначают пациентам до сих пор. Еще более устаревший, чем атенолол .

Тимолол (блокадрен, тимолола малеат в таблетках) выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Обычно принимается два раза в день по 5 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг (по 20 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень. Тимолол выпускается также в комбинации с в виде тимолида : 10 мг тимолола и 25 мг диуретика. Препарат выпускается также в виде капель для глаз, которые понижают внутриглазное давление.

  1. Юдина

    какими лекарствами можно пользоваться при лечении гипертонии в тяжелой форме,если у человека брадикардия

    1. admin Post author

      Нормальный специалист не будет советовать таблетки от гипертонии «заочно», без личного общения с пациентом, и не ознакомившись с результатами его анализов. Найдите хорошего доктора , не пытайтесь экономить на этом время и деньги. Если, конечно, хотите еще пожить. Если лечение проводится «для галочки», то подойдут и советы из Интернета:).

      Идеология нашего сайта «Лечение гипертонии» заключается в том, чтобы вы здесь прочитали общие сведения о препаратах и, возможно, определились, лекарство из какой группы подойдет вам больше всего. Начать нужно со статьи « «. После этого вы станете «информированным пациентом». Но это не значит, что теперь вы можете самостоятельно назначить себе таблетки. Ни в коем случае не делайте этого! Еще раз: найдите хорошего (по отзывам пациентов) врача и обратитесь к нему . Только совместно с врачом и под его чутким наблюдением вы сможете подобрать таблетки от гипертонии, наиболее эффективные именно для вас.

      Мы также стараемся привлечь внимание всех наших посетителей к лечению гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний с помощью натуральных веществ. Их можно использовать в дополнение к лекарствами, а на ранней стадии заболевания — даже вместо них. См. статью « «. Эта методика действует очень эффективно, попробуйте обязательно.

    2. Светлана

      Здравствуйте! Посоветуйте. Мне 68 лет, вес 67 кг, рост 163 см. У меня брадикардия (пульс от 42 и бывает выше). От гипертонии принимала диротон, энап. Болели все кости, кашель и другие побочные эффекты. Был гипертонический криз, потому что я не смогла принимать «прилы». Два месяца уже пью Лористу, но только в дозе 12,5 мг. Даже при такой дозе так же болели все кости, обострился коксартроз. Сейчас разболелась печень (10 месяцев назад перенесла операцию по поводу абсцесса на печени), поджелудочная, желудок.
      Есть ли другие варианты лекарств?

  2. Елена

    Здравствуйте! Подскажите пожалуйста, можно ли принимать бета-блокаторы в борьбе с повышеным потоотделением, если можно то какие именно? Потеет абсолютно постоянно, и даже зимой. У нас второй вид сильного потоотделения: первичное, при этом потом покрывается полностью всё, от лба и носа и заканчивая ягодицами (постоянно бывает влажным нижнее белье и полностью промокает футболка). При этом муж обсолютно здоров, нет диабета, гипертании, все показатели в норме, здоровое сердце, отсутствуют и какие либо инфекционные заболевания, так же не передавалось потоотделение и по наследству!? Единственное беспокойство — боли в пояснице, шее и позвоночнике!? Пробовали многие сверхсильные дезодоранты от пота (с содержанием 25% хлорида аллюминия). Перепробовали и многие народные средства. Какой бы препрат из группы бета-блокаторов подошел именно нам, учитывая данные особенности, и отсутствие каких-либо проблем с сердцем или давлением!???

  3. Наталья

    Здравствуйте! Пью от давления Лориста Н. Всё отлично, но кашель замучил.До этого пила лизиноприл тоже кашель. Заменили на Лориста Н. Есть ли лек-ва от гипертонии без першения в горле? Заранее благодарю за ответ.

  4. Андрей

    Здравствуйте! Мне 27 лет, подскажите пожалуйста каким препаратом можно заменить Анаприлин. Он лучше других помогает мне в борьбе с гипертонией при чем в малых дозах, однако от него началась аллергия в виде красных пятен на лице. Хорошо помогает Атенолол, но от него через пару недель также появляются побочные эффекты в виде общей слабости, разбитости и апатии. Такие же побочные эффекты возникают при приёме препаратов Энап, Эналаприл, Лизиноприл только в течении недели. После препарата Капотен при разовых приемах либо очень хорошо, либо сильные головные боли. Спасибо.

    1. admin Post author

      > каким препаратом
      > можно заменить Анаприлин

      Не один адекватный специалист не будет отвечать вам на такой вопрос дистанционно, без личной консультации. А если кто и будет, то у него надо медицинский диплом отобрать и надавать подзатыльников. Потому что не известны причины ваших проблем, нет данных анализов и какие у вас сопутствующие заболевания. Обратитесь к врачу!

      Обратите внимание на бетаксолол (локрен). На нашем сайте есть про него подробная статья. Это относительно новый бета-блокатор, с минимальными побочными эффектами. И еще в левой колонке сверху есть ссылка «Какие лекарства от гипертонии вызывают импотенцию, а какие — нет». Там вы можете прочитать о других бета-блокаторах последнего поколения. Но, пожалуйста, по своей инициативе не принимайте их! Посоветуйтесь с опытным врачом!

      > Мне 27 лет

      Очень плохо, что вы в таком возрасте «подсели» на таблетки. Почитайте статьи в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Особенно если у вас гипертония сочетается с лишним весом.

  5. Юля

    Что делать если при измерении давления,на левой руке показывает что оно повышенное,а на правой что пониженное?

  6. Сергей

    Мне 39 лет, гипертонией страдаю уже лет 10, особенные обострения происходят когда на улице 0 градусов- и зимой, и весной. Вес 112 кг, приросте 176 см. Подскажите, что нужно держать при себе, что бы хоть как-то сбивать обострения.

  7. Иван

    Можно ли пить бета блокатор конкор (24ч)от случая к случаю, при подъеме давления до 150/100? Раз в неделю повышается. В остальные дни давление 125/80 130/80. Прописали ввиду Вегет. сосуд. дистонии, что надо пить до лета непрерывно. также прописали магнерот, гептрал для печени по результатам анализов. Есть узел 8 мм в щитовидке ТТГ повышен Т4 норма. Язык в белом налете, газы, стул полутвердый полужидкий

    1. admin Post author

      > Можно ли пить бета
      > блокатор конкор (24 ч)
      > от случая к случаю

      Нет, так толку не будет. Бета-блокаторы — это препараты для «системного» лечения, а не «антикризисные». Поскольку есть проблемы со щитовидной железой, то для вас это вообще неудачный выбор.

      > также прописали магнерот

      Если будете принимать какой-то препарат магния, то, скорее всего, это улучшит ваше самочувствие.

      Но большой вопрос в дозировке. Чтобы получить хороший эффект, нужно принимать значительные дозы. Если магнерот — в каждой таблетке магния оротат 500 мг (соответствует 32,8 мг магния), то я бы советовал как минимум 8 таблеток в день. А можно и 12, если вы крупного телосложения.

      Мы с огромным успехом применяем магний для лечения гипертонии и проблем с сердцем. Почитайте статью по ссылке «Эффективное лечение гипертонии без лекарств» в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Магний улучшает ситуацию даже при ВСД, когда другие методы не помогают. Но все зависит от дозировки. Врачи обычно назначают слишком низкие «трусливые» дозы. Не бойтесь принимать много магния, если у вас нет почечной недостаточности. И лучше использовать какой-то из препаратов «Магний+В6», а не магнерот, в котором нет витамина В6.

      > Есть узел 8 мм в
      > щитовидке ТТГ повышен

      Для вас очень важно найти хорошего (!) эндокринолога. Еще раз: не первого попавшегося, а хорошего, толкового, грамотного, опытного.

  8. Игорь

    Мне 25 лет, вес 85 кг, рост 184 см занимаюсь спортом. На приёме у врача измерили давление ~195/110(117) в этом районе. Тут же пошёл сдавать анализы: кровь, кардиограмма, моча. Всё в норме, кардиограмма хорошая, содержание в крови веществ (сахар и т.д.) в норме, но в моче превышение белка всё остальное в норме. УЗИ почек показало, что абсолютно здоровы. Что я заметил при измерение давления я начинаю волноваться (вообще у меня боязнь врачей), но дело в том, что и дома, когда мерею начинаю чувствовать волнение, учащение пульса и состояние схожее с выбросом адреналина, как в сильной стрессовой ситуации, даже потом плохо себя чувствую, никак обычно (давление при замере дома 168/108). Ещё отмечу, что ни болей в сердце, головных болей, головокружения у меня нет, то есть никаких явных проявлений давления нет. И если вспомнить, то высокое давление у меня уже в начальных классах на медосмотрах было. Может вы бы могли, как то прояснить ситуацию. Кстати у отца такая же ситуация, у врача 187/114, а дома 125/85.

    1. admin Post author

      > Может вы бы могли,
      > как то прояснить
      > ситуацию

      В 25 лет иметь такое жуткое давление — очень плохо. Прогноз сложный.

      > в моче превышение белка

      Это признак проблемы с почками.

      > УЗИ почек показало,
      > что абсолютно здоровы

      Это они внешне выглядят здоровыми, а что там внутри — УЗИ не покажет.

      Вам нужно сдать анализы крови. Хорошо бы сделать это в частной независимой лаборатории. Такие лаборатории делают анализы, но принципиально не занимаются лечением. Какие показатели проверяют при подозрении на почки — вы легко можете узнать в Интернете. И отца с собой на анализы возьмите за компанию.

      Если анализы крови покажут, что почки здоровы, тогда нужно будет тщательно обследоваться. Прочитайте нашу статью «Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии» и обследуйтесь по списку, который там приводится. Пока будете обследоваться, сразу начинайте принимать Магний-В6, как мы рекомендуем. Это вам в любом случае будет полезно.

      > у отца такая же ситуация,
      > у врача 187/114, а дома 125/85

      Это называется «синдром белого халата», у нас на сайте есть об этом материал. Или у вас просто дома плохой тонометр. Нужно иметь современный полуавтоматический тонометр. Им пользоваться легко и удобно, и он весьма точный.

      > вес 85 кг, рост 184 см

      Вы крупный парень. С высокой вероятностью, у вас есть избыток инсулина в крови. В принципе, вам будет полезно перейти на низко-углеводную диету Аткинса, пока в самой мягкой форме.

      Но ваши показатели артериального давления — просто чудовищные. Гиперинсулинизм в 25 лет к такому привести не может. Поэтому обследуйтесь и ищите реальную причину вашей гипертонии. Иначе можете не дожить до 35 лет.

  9. Валентина

    71 год, рост 165, вес 70кг. ИБС, стенокардия, ревматоидный артрит. Принимаю матапролол 1\2 один раз в сутки, кардиомагнил 0,75-1 табл в сутки постоянно. Анализы- общ. холестирин-7, сахар-5,8, креатинин-102, уд.вес мочи- 1,003, сахар и белок не обнаружен, содержание железа в крови- в норме, гемоглобин-109

  10. Ольга

    Мне 54 года, стаж гипертоника 15 лет. Сейчас принимаю Эгилок-ретард утром и вечером амлодипин. До этого был Лодоз. Проблема у меня такая — на эти препараты у меня появляется кашель. До этого 5 лет назад такая же реакция была на эналаприлы. Читаю сейчас статью как избавиться от гипертонии без лекарств, тут такая проблема — как бы все действия направлены на снижение веса, а у меня и так вес нормальный и худеть мне не хотелось бы. Рост 156, вес 52.Что вы посоветуете.

  11. Влад

    18 лет,186см,вес 92
    -Гипотиреоз.
    -Из жалоб: Подъем в 6.30- ни чего не беспокоит. Где то к 12 часам,постепенно появляется усталость, начинается головная боль в области затылка,мозг перестает соображать и трудоспособность сводится к мнимому(если померить давление будет где то 145/90). К жизни меня снова возвращает прием капотена(под язык) или 10-20 мин сна,давление падает до 135.
    НА всякий случай-головные боли возникают в основном от серьезных умственных нагрузках, при физических нагрузках чувствую себя прекрасно.
    — Эутирокс 150 -1р/день,утро
    -Из анализов недавно сдавал кровь(на гормоны,сахар,сахарную кривую),мочу.ЭКГ,Узи почек.
    Все в норме за исключением гормонов щит.железы(незначительное отклонение от нормы)
    Какой препарат можете посоветовать?

  12. Валентина

    Добрый день! У моего папы (75 лет, рост примерно 1.75, вес примерно 80) ишемический инсульт в бассейне левой СМА, умеренный левосторонний гемипарез. Гипертоническая болезнь 3 ст., риск 4. Сахар 5.7, холестерин 4.5.Узи сонных артерий: признаки атеросклероза, р-гр ОГК: фиброз корней, КТ головного мозга: подострый инфаркт в лобно-теменной доле справа, Хроническая стадия инфаркта в лобной доле левого полушария головного мозга, Выраженный атеросклероз интракраниальных артерий. В больнице лечили: реополиглюкин, гепарин, магния сульфат, милдронат, бисопролол, индапамид, амлодипин, реланиум, физиотенз, цитофлавин, перинева.При лечении в больнице давление ему нормализовали, но при этом у него были постоянные глюки, страшные сны, агрессия. При выписке домой назначили мексидол бисопролол аспирин амлодипин и аторвастатин. Глюки и страшные сны продолжались, после отмены бисопролола, амлодипина и аторвастатина они исчезли на следующий же день. Но сейчас мы не можем подобрать таблетки, которые смогут держать давление в норме. Пробовали: зоксон, индап, анаприлин,лозап, диротон (не помогает и глюки),снова бисопролол с амлодипином (снова глюки) -результата нет, давление 190-170 верхнее ежедневно. Нифедипин снижает немного и ненадолго. Сейчас пьем зоксон тромбо асс, карведилол, глицин и продолжаем пока лозап. Результата нет. Может быть Вы нам, что-нибудь посоветуете. «Хорошего» доктора у нас нет.

    1. admin Post author

      > Может быть Вы нам,
      > что-нибудь посоветуете

      В вашей ситуации уже не следует ожидать значительного улучшения. Вероятно, не нужно пытаться агрессивно снижать давление.

      Кровяное давление, которое для людей без инсульта является нормальным, для вашего папы теперь является сильно пониженным. Думаю, «глюки, страшные сны, агрессия» возникают именно из-за этого. Посоветуйтесь с врачом, какой уровень АД был бы для него самым подходящим.

  13. андрей

    Здравствуйте! Мне 39 лет, рост 182, вес 84. С недавних пор периодически повышалось давление до 140-150. Очень плохо себя чувствовал при этом. Начал искать информацию в интернете и наткнулся на ваш сайт. Начал принимать Магнелис по 8 таблеток в день. Результат превзошел все ожидания. Буквально на четвертый день приема давление по утрам стало 105-110 мм., вечером 125-130. Решил снизить дозировку до 6 таблеток в день — давление вернулось к 140. Опять пью по 8 — давление утром около 100 мм., к вечеру 125-130.130 меня вполне устраивает, но вот 100 утром не низковато? Как стабилизировать давление? Спасибо.

  14. александр

    Здравствуйте подскажите у меня часто поднимается давление
    240/150 я его снимаю уколом папаверин и дибазол правильно
    я делаю? или нет может надо другие уколы.

  15. Попова Инна

    У моей мамы 7 мая 2013 случился геморрагический инсульт. После инсульта произошло выпадение поля зрения слева. Гематома была 25 кубиков. В июле делали КТ -все чисто. Прошла курс реабилитации. Использовали барокамеру, иглоукалывание, ЛФК. Порезов после инсульта не было. Подобрались терапию амлодипин-2,5 мг; престариум 2 мг и небилет -пол таблетки самой малой дозировки. Все это утром. Принимает аторикс. Омегу, тромбоасс. Спустя 3,5 месяца давление периодически к вечеру стало 180/ 67 .пульс 50-48. Такой пульс у мамы с рождения. Пьет коринфар, когда поднимается. Почитав ваш сайт решили пить манге-В6. Пока 4 дня. Лучше не становится. Посоветуйте. С почками все нормально. Рост 154 , вес 52кг

  16. Вилена

    67 лет рост 154 вес 50 кг остеопороз, гастрит? энтерокалит холецистит пиелонефрит.Беспокоят гипертонические кризы на фоне гипотензивных, приступ начинается внезапно, АД поднимаеться за 30 секунд со115/70 поднимается до 160/95 ,сразу же крутит кишечник и сильный позыв на акт дефикации, последних 2 приступа немела левая нога и рука, тахикардия, состояние что скоро потеряю сознание. ежедневно принимаю норваск 5 мг конкор 2,5мг кардиомагрил, крестор. Фиохромацитома на МРТ не подтвердилась. В приступ принимаю коренфар глицин фенозепам анаприлин все под язык. помогите как избежать приступов. и еще норваск вызывает мучительные рези при мочеиспускании, чем его можно заменить. Анализ мочи почек соответствуют норме, анализ мочи идеальный, диета печоночная, пища не соленая,но учащенный ночной диурез, сахар 5,8 -5,2 в зависимости от углеводов,которые я также ограничиваю.

  17. Светлана

    Мне 56 лет, вес 86 кг, рост 157. Я уже задавала вопрос, мне не ответили. Врач выписал бидоп, очень хорошо чувствовала себя, когда его пила, четверть таб. 1 раз в день. Принимала 2 года, появилась сухость слизистых и очень сильный запор. Решила сменить лекарство, а врач, которая выписывала его, ушла. Посоветуйте, что лучше принимать. У меня давление 145/86, подозревают сердечную недостаточность, узлы в щитовидке.

  18. Тарана

    Здравствуйте. Мне 46 лет, вес 118 кг, рост 175. Давление у меня наследственное. В 17 лет малолеткой устраивалась на работу, врачи удивились, что у меня давление 100/150 было. Недавно прошла обследование. Была у кардиолога, невропатолога, уролога. Сдала все анализы, прошла УЗИ, ЭКО. Все вроде бы нормально. Я много нервничаю. Кардиолог мне выписал НЕБИЛЕТ. Очень хорошо чувствую себя, когда его пью, 1 таблетку 1 раз в день. Принимаю уже год. Посоветуйте, как принимать лекарство при вашей методике. Знаете неделю принимаю МАГНИЙ В-6, рыбий жир и пью отвар боярышника, без применения лекарства. Давление не падает 105/170. Как лучше принимать?

  19. Оксана

    Мне 30 лет, рост 158, вес 92. Очень эмоциональный человек и поэтому при волнении часто появляется дрожь в руках и голове. Давление повышенное с детства. Дабы решить свои проблемы с дрожью в руках, пью ежедневно андипал по 3-4 таблетки однократно утром. От него чувствую себя сонной мухой до обеда, рассеянной, но иначе никак не справится. Можно ли пропить бета-блокаторы и какие в моей ситуации лучше?

  20. Анатолий

    Добрый день! С энтузиазмом ознакомился с информацией на вашем сайте, уже сделал один заказ на iHerb.com и очень быстро его получил. Однако, кое-что меня озадачило. Дело в той части информации, которая сравнивает цены на iHerb.com и в аптеках Украины. В нашем Магникуме, который представляет собой Магния лактат дигидрат, в 1 таблетке содержится 470 мг вещества, что в пересчете на чистый магний составляет 47 мг, о чем производитель честно информирует.
    1 таблетка UltraMag содержит 200 мг цитрата магния, которые при сравнении цен в вашей статье выдаются за 200 мг чистого магния, а это вызывает большие сомнения, т.к. о процентном содержании магния в соли магния «Магния цитрат» вы просто-напросто умалчиваете.
    Такая «правда» не может устраивать, поэтому не удивительно, что вы закрыли комментарии. Прошу внести ясность по сути заданного вопроса, не исключаю, что в моих рассуждениях может быть ошибка.

  21. Валентин

    54 года, рост 176, вес 110, избыток веса есть и я это знаю. 12 декабря при проведении катетерного обследования сердца обнаружили закрытый сосуд полностью, один на 50 процентов и один на 90. Поставили стент. Сказали, что закрытый сосуд — это результат перенесенного инфаркта, но когда был этот инфаркт — один только Бог знает. С 30 ноября принимаю метопролол. Ранее принимал только Канденсартан, было повышенное давление. После стентирования боли ушли, но с момента начала приема метопролола появилось странное чувство дискомфорта в грудной клетке,отдаленно напоминающее тревогу. Также чувство голода. Боли иногда плавно становятся давящими в район диафрагмы, к вечеру при прогулке возникает чувство нехватки воздуха, хочется каждые 100 шагов сделать полный вдох. Врачи ставят стабильную стенокардию. Давление последнее время удалось довести до 125 вернее, это в среднем, а нижнее немного превышает норму — в пределах 90. Пульс 60-70, редко до 80.Принимаю медикаменты: аспирин АСС 100 (пожизненно прописан), метопролол, канденсартан, амлодипин, пантапрозол и симвастатин. Иногда возникают боли в области сердца, покалывания и чувство что кто-то там шевелится, купирую их валокордином. Но это не каждый день. В кармане нитроглицерин, но слава Богу пока не было причин его принимать. Ортопед ставит диагноз сопутствующий спондилез грудного отдела позвоночника, снимки это показали, сделал блокаду. Частично боли ушли. Последние два дня обострился геморрой, хотя алкоголь не принимаю более 4 месяцев. Исключил жирные продукты, употребляю много кисломолочных, пью ромашку. Что такое случилось — не могу найти ответ. Все врачи, с кем не разговаривал, довольны результатами стентирования, но мое состояние не улучшается. Хотя я тоже доволен, что вовремя сделал,но что-то не так. Подозрение падает на медикаменты, но врач уперся и не хочет ничего менять. Я три месяца сижу на больничном и улучшений не видно. Да еще забыл сказать, кардиограмм было сделано куча, все показывают отсутствие инфаркта. Заранее благодарен Вам за ответ и совет.

  22. Зайтуня

    Мне 60 лет, рост 158 см, вес 95 кг, у меня наверно гипертония, по утрам 160/90 давление. Пью эналаприл и метопролол. Когда расстраиваюсь, давление доходит до 180/90, часто колотится сердце до 129 ударов в минуту. Кардиограмма была не очень, потому что врач назначил пить панангин и депренорм. Я немного попила и от депренорма мне что-то стало плохо и я перестала их пить, а кардиограмма показала улучшение. У меня часто стало высыпать на коже. Я думаю, какими более щадящими таблетками заменить метопролол и эналаприл.

  23. Илья

    Здравствуйте хотел бы узнать какой препарат можно применять для купирования вегетативных симптомов(покраснение,сердцебиение, обильное потение) при социальной фобии?

  24. мария

    Здравствуйте! Мне 44 года, рост 165 см, вес 100 кг. У меня вопрос такой — мне недавно сделали лапароскопию, удалили миому и кисту. Пока я лежала, мне мерили давление и оно всегда было повышенное 160/100. Раньше я я его не контролировала. По приезду домой стала мерить — утром 159/96, днем всегда повышенное 170/100. Записалась к врачу. А пока принимаю капотен по 1/4таблетки, так сказал доктор. Может ли это быть связано с перенесенной операцией? Спасибо. 18.10.2014

    Возраст 42 года
    Рост 174 см
    Вес 74 кг
    Питание — здоровое.
    Не курю. Выпиваю крайне редко
    Хочу в фитнес зал.

    Несколько лет назад обнаружил, что у меня повышенное давление — 140/90. Прошел полное обследование. Ничего не обнаружили.
    Врач сказал, что не всегда можно понять причину повышенного давления. Возможно, это нервы. Рекомендовал — пить таблетки.
    Пить таблетки я не стал. Искал методы без медикаментов. Перепробовал многое. Ничего не помогало.
    Недавно стал принимаю Конкор 5 мг утром. Так же начал принимать Магний — 400-500 мг в день. Слышал, что магний может повышать риск побочных эффектов блокаторов кальциевых каналов, таких как головокружение, тошнота, задержка жидкости.
    Я очень доверительно отношусь к Вашему сайту. Посоветуйте, что мне делать?

  25. Владимир

    Ваш совет вылечить гипертонию без лекарств просто поразителен. Я и предполагал, что это самая настоящая муть. Не знаю, для чего все это делают на сайтах в интернете. Я все же соблазнился — бросил пить лекарство от давления индапамид, от которого у меня давление пришло в норму и вместо 180/80 или 160/80 стало 120/80. Оставил все это, прочитав рекомендации настойчивые, что можно вылечить гипертонию МАГНИЕМ В6. Купил, начал применять с витаминами дополнительно — и через 5 дней случились отеки ног, глаз, прилив к лицу. Я бросил Ваше изумительное лечение и возвратился к лекарствам от гипертонии, а отеки ног пока не сходят… Вот так Вы лечите и усиленно советуете больным, загоняя их в большую болезнь…

  26. Маргарита

    Подскажите чем можно заменить Конкор. Есть ли более дешевый аналог?

  27. Лариса, Новосибирск

    Здравствуйте. Мне 52 года, рост 160 см, вес 75 кг. В 45 лет случился тромбоз глубоких вен (левая нога), принимала гормональные противозачаточные таблетки. Однако делать этого нельзя было, как сейчас выяснилось, — у меня генетическая предрасположенность к тромбозу. Теперь постоянно пью Кардиомагнил 75 мг, периодически детралекс и Вессел Дуэ, фолацин. Давление 120-140/80-90. Случайно померила неделю назад давление — 170/90, пульс постоянно 76-84. Сразу начала искать, что делать. Наш терапевт очень любит прописывать БАДы, мне это не нравится. Прежде чем начать пить препараты, которые вы советуете для снижения давления, сдала анализы. Все в норме. Давление сейчас не высокое. Скажите, пожалуйста, — надо ли сейчас принимать препараты магния или все-таки их надо принимать, когда давление. Спасибо.

  28. назир

    Давление у меня наследственное, брат перенес инсульт. Недавно после нервных переживаний подскочило давление — 210/125. Мне 55 лет, рост 170 см, вес 65 кг. Неделю назад начал принимать Магне-В6, эналаприл 1 таблетке раз в сутки. Головные боли, шум в ушах — не проходят. Слева на затылке головы кровеносные сосуды болят. С чего мне начать диагностику и лечение моего недуга?

  29. Галина

    Добрый день! Мне 62 года, рост 165 см, вес 90 кг. Страдаю гипертонией уже 10 лет, принимаю таблетки «Лозап плюс» один раз в день утром. Самые высокие единицы давления были до 180/100. Анализы пошла все — биохимию крови, общий анализ крови и анализ мочи и по Нечипоренко — все в норме. Меня беспокоят сильные шумы в голове, как гул высоковольтных электропроводов, и они практически не проходят. Как и чем можно их убрать?

  30. Светлана

    Здравствуйте, доктор!
    У мужа регулярное повышение давления утром 158/105. Вечером 135-85.
    Рост 176, вес 75 кг, возраст 50 лет. Обследования ничего не дали — все в норме. К врачам теперь идти не хочет.
    Вопрос: Чем может определяться повышение давления в течение ночи?
    Спасибо.

  31. Ирина

    Добрый день. Мне 44 года. Женщина. Рост 168 см. Вес 75 кг. Заболевания: витилиго, псориаз, зрение минус 5,5 на оба глаза. Ахалазия кардии.

    Меня в течении года беспокоят сильная одышка и сердцебиение. Артериальное давление 120/80 или 130/90, но при таком давлении меня сильно тошнит и пока не вырвет, легче не становится, бросает в жар, страх. Пульс при любом давлении 108-112 ударов. Не могу подняться по лестнице, в горку, говорить во время ходьбы по телефону, сразу задыхаюсь. Подскажите, что со мной? Врачи кардиолог и эндокринолог говорят, что не видят по анализам ЭКГ, тестам на гормоны никаких отклонений. Я медсестра. Сама стала пить, когда сильно стучит сердце, Анаприлин раз в день. Сразу становится хорошо!

    Мне 57 лет, вес 87 кг, рост 160 см. Бронхиальная астма, ИБС, стенокардия, желудочковая экстрасистолия 3 класса по Лоуну-Вольфу, тахикардия, недостаточность АК, гипертензия 150-160/100. Принимаю преднизолон дважды в день, амиодарон, лозап+. Назначали верапамил — принимала в течение года, но стало только хуже. Участковый врач на мой вопрос, нельзя ли верапамил заменить чем-то другим, только плечиками пожала. Пришлось самой зайти в Интернет… Нашла амиодарон — через неделю приема перестали мучить бесконечные перебои в сердце. Но беспокоит то, что это лекарство не рекомендуется сочетать с ГКС и будесонидом. Прошу Вашего совета, так ли это опасно?

  32. Галина

    Мне 68 лет, рост 162 см, вес 86 кг. Давление колеблется от 110/80 до 150/90. В этом году перенесла стентирование. Удалён желчный пузырь 3 года назад. Принимаю все необходимые препараты хорошо, кроме амлодипина и ему подобных лекарств, потому что от них возникают отёки лица, ног, живота и носоглотки. Не принимаю эти препараты — отёков нет, но начинается колебание давления. Вопрос: какой препарат не вызывает отёки?

Не нашли информацию, которую искали?
Задайте свой вопрос здесь.

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
"голодной" диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

БАБпредставляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов.

Бета-адренорецепторы подразделяются на три подтипа:

    бета1-адренорецепторы, которые расположены в сердце и через которые опосредуются стимулирующие влияния катехоламинов на деятельность сердца - насоса: учащение синусового ритма, улучшение внутрисердечной проводимости, повышение возбудимости миокарда, усиление сократимости миокарда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты);

    бета2-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в бронхах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки, скелетных мышцах, в поджелудочной железе; при их стимуляции реализуются бронхо- и вазодилятационные эффекты, релаксация гладких мышц и секреция инсулина;

    бета3-адренорецепторы, локализованные преимущественно на мембранах адипоцитов, принимают участие в термогенезе и липолизе.

Идея использования бета-адреноблокаторов в качестве кардиопротекторов принадлежит англичанину J. W. Black, которому в 1988 году вместе с сотрудниками, cоздателями бета-адреноблокаторов, была присуждена Нобелевская премия. Нобелевский комитет счел клиническую значимость этих препаратов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Классификация

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение - неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение - кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

Препараты III поколения - целипролол, буциндолол, карведилол обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

Таблица. Классификация бета-адреноблокаторов.

1. β 1 ,β 2 -АБ (некардиоселективные)

·анаприлин

(пропранолол)

2. β 1 -АБ (кардиоселективные)

·бисопролол

·метопролол

3. АБ с вазодилатирующими свойствами

β 1 ,α 1 -АБ

·лабеталол

·карведиол

β 1 -АБ (активация продукции NO)

небиволол

сочетание блокады

α 2 -адренорецепторов и стимуляции

β 2 -адренорецепторов

целипролол

4. АБ с внутренней симпатомиметической активностью

неселективные (β 1 ,β 2)

пиндалол

селективные (β 1)

ацебуталол

талинолол

эпанолол

Эффекты

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов , основанное на их способности уменьшать адренергическое влияние на сердце, приводит к:

    уменьшению ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);

    снижению автоматизма синусового узла, АВ-соединения и системы Гиса-Пуркинье (отрицательный батмотропный эффект);

    сокращению длительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Гиса–Пуркинье (укорачивается интервал QT);

    замедлению проводимости в АВ-соединении и увеличению продолжительности эффективного рефрактерного периода АВ-соединения, удлинению интервала РQ (отрицательный дромотропный эффект).

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивное действие бета-адреноблокаторов обусловлено:

    уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно- и инотропное действие), что суммарно приводит к снижению минутного сердечного выброса (МОС);

    снижением секреции и уменьшением концентрации ренина в плазме;

    перестройкой барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;

    центральным угнетением симпатического тонуса;

    блокадой постсинаптических периферических бета-адренорецепторов в венозном сосудистом русле, с уменьшением притока крови к правым отделам сердца и снижением МОС;

    конкурентным антагонизмом с катехоламинами за рецепторное связывание;

    повышением уровня простагландинов в крови.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам. Поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Следует учитывать, что степень кардиоселективности неодинакова у различных препаратов. Индекс ci/бета1 к ci/бета2, характеризующий степень кардиоселективности, составляет 1,8:1 для неселективного пропранолола, 1:35 - для атенолола и бетаксолола, 1:20 - для метопролола, 1:75 - для бисопролола. Однако следует помнить, что селективность дозозависима, она снижается с повышением дозы препарата.

В соответствии с клинически значимыми фармакокинетическими свойствами бета-адреноблокаторов препараты подразделяют на 3 группы(см. Табл.)

Таблица. Особенности метаболизма бета-блокаторов.

* липофильность повышает проникновение через гематоэнцефалический барьер; при блокаде центральных бета-1-рецепторов повышается тонус вагуса, что имеет значение в механизме антифибрилляторного действия. Есть данные(Kendall M.J.et al.,1995), что снижение риска внезапной смерти более выражено проявляется при использовании липофильных бета-блокаторов.

Показания:

    ИБС (ИМ, сненокардия)

    Тахиаритмии

    Расслаивающая аневризма

    Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени - пропранолол)

    Глаукома (тимолол)

    Гипертиреоз (пропранолол)

    Мигрень (пропранолол)

    Алкогольная абстиненция (пропранолол)

Правила назначения β-АБ :

    начинать терапию с низких доз;

    увеличивать дозу не чаще чем с 2-недельными промежутками;

    проводить лечение на максимально переносимой дозе;

    через 1–2 недели после начала лечения и 1–2 недели после завершения титрования дозы необходим контроль биохимических показателей крови.

При появлении ряда симптомов на фоне приема в-адреноблокаторов руководствуются следующими рекомендациями:

    при нарастании симптоматики сердечной недостаточности дозу β-адреноблокатора следует уменьшить в два раза;

    при наличии усталости и/или брадикардии - снизить дозу β-адреноблокатора;

    при возникновении серьезного ухудшения самочувствия снизить дозу β-адреноблокатора вдвое или прекратить лечение;

    при ЧСС < 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

    при снижении ЧСС требуется пересмотр доз других препаратов, способствующих урежению пульса;

    при наличии брадикардии необходимо своевременно проводить мониторирование ЭКГ для раннего выявления блокад сердца.

Побочные эффекты всех β-адреноблокаторов разделяют на кардиальные (брадикардия, артериальная гипотензия, развитие атриовентрикулярных блокад) и экстракардиальные (головокружение, депрессия, ночные кошмары, бессонница, ухудшение памяти, утомляемость, гипергликемия, гиперлипидемия, мышечная слабость, нарушение потенции).

Стимуляция β2 -адренорецепторов приводит к усилению гликогенолиза в печени и скелетных мышцах, глюконеогенезу и высвобождению инсулина. Поэтому применение неселективных β-АБ может сопровождаться повышением гликемии и возникновением инсулинорезистентности. В то же время в случаях сахарного диабета 1-го типа неселективные β-АБ повышают опасность «скрытой гипогликемии», поскольку после введения инсулина сдерживают возвращение уровня гликемии к нормальному. Еще более опасной является способность этих препаратов вызывать парадоксальную гипертензивную реакцию, которая может сопровождаться рефлекторной брадикардией. Такие изменения состояния гемодинамики ассоциируются со значительным повышением уровня адреналина на фоне гипогликемии.

Другая проблема, которая может возникнуть в случае длительного применения неселективных β-АБ, - нарушение липидного обмена, в частности повышение концентрации липопротеидов очень низкой плотности, триглицеридов и уменьшение содержания антиатерогенного холестерина липопротеидов высокой плотности. Вероятно, эти изменения возникают в результате ослабления эффектов липопротеинлипазы, которая в норме отвечает за метаболизм эндогенных триглицеридов. Стимуляция незаблокированных α-адренорецепторов на фоне блокады β1 и β2-адренорецепторов приводит к угнетению липопротеинлипазы, тогда как применение селективных β-АБ дает возможность предотвратить данные нарушения липидного обмена. Следует отметить, что благоприятное влияние β-АБ как кардиопротекторных средств (например, после острого инфаркта миокарда) является значительно весомее и важнее, чем последствия неблагоприятного влияния этих препаратов на липидный обмен.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для β-АБ являются брадикардия (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагонисты кальция (АК) – большая группа различных по химической структуре препаратов, общим свойством которых является способность уменьшать поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, путем взаимодействия с медленными кальциевыми каналами (L–типа) клеточных мембран. В результате расслабляются гладкие мышцы артериол, снижается артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшаются сила и частота сердечных сокращений, замедляется атрио–вентрикулярная (АВ) проводимость.

Классификация АК:

Поколение

Производные дигидропиридина

(атрерии>сердце)

Производные фенилалкиламина

(атрерии<сердце)

Производные бензотиазепина

(атрерии=сердце)

I поколение

(препараты короткого действия)

Нифедипин

(Фармадипин, Коринфар)

Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин)

Дилтиазем

II поколение (ретардные формы)

лек. формы)

Нифедипин SR

Никардипин SR

Фелодипин SR

Верапамил SR

Дилтиазем SR

II b

активные

вещества)

Исрадипин

Нисолдипин

Нимодипин

Нивалдипин

Нитрендипин

III поколение (только в группе производных дигидропиридина)

Амлодипин (Норваск, Эмлодин, Дуактин, Нормодипин, Амло, Стамло, Амловас, Амловаск, Амлодак, Амлонг, Амлопин,Тенокс и др.);

Левовращающий амлодипин - Азомекс

Лацидипин (Лаципил),

Лерканидипин (Леркамен)

Комбинированные препараты:

Экватор , Гиприл А (амлодипин+лизиноприл)

Теночек (Амлодипин + атенолол)

Примечание: SR и ER - препараты с замедленным высвобождением

Основные фармакологические эфекты антагонистов кальция:

    Гипотензивное действие (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

    Антиангинальное (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

    Антиаритмическое действие (характерно для препаратов верапамила и дилтиазема).

Препараты, относящиеся к разным группам, отличаются по выраженности их действия на сердце и на периферические сосуды. Так, дигидропиридиновые АК действуют в большей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выраженным гипотензивным действием, и практически не влияют на проводимость сердца и на его сократительную функцию. Верапамил имеет большую тропность к кальциевым каналам сердца, в связи с чем он уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, ухудшает АВ–проводимость, и в меньшей степени действует на сосуды, поэтому его гипотензивный эффект выражен меньше, чем у дигидропиридиновых АК. Дилтиазем действует на сердце и сосуды в равной мере. Поскольку верапамил и дилтиазем обладают определенным сходством между собой, их условно объединяют в подгруппу недигидропиридиновых АК. В пределах каждой группы АК выделяют препараты короткого действия и пролонгированные препараты.

В настоящее время АК являются одним из основных классов лекарственных препаратов, которые могут использоваться для начальной терапии АГ. По данным сравнительных исследований (ALLHAT, VALUE), пролонгированные АК продемонстрировали гипотензивный эффект, равный антигипертензивной активности ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, диуретиков и β–адреноблокаторов. Максимальное снижение АД при приеме АК отмечается при низкорениновой, объемзависимой АГ. АК в сравнении с гипотензивными препаратами других классов (иАПФ, диуретиками и β–адреноблокаторами) не только обладают равным гипотензивным эффектом, но и в одинаковой степени снижают частоту «больших сердечно–сосудистых осложнений» – инфаркта миокарда, мозгового инсульта и сердечно–сосудистой смертности. Гипертрофия миокарда левого желудочка (ЛЖ) является независимым фактором риска при АГ. АК уменьшают гипертрофию ЛЖ, улучшают его диастолическую функцию, особенно у пациентов с АГ и ИБС. Важным аспектом органопротективного действия АК является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (снижается жесткость сосудистой стенки, улучшается эндотелий–зависимая вазодилатация за счет увеличения продукции NO).

Особый подход требуется при лечении АГ у больных сахарным диабетом (СД), так как у них особенно велик риск сердечно–сосудистых осложнений. При сочетании АГ и СД оптимальный гипотензивный препарат должен не только обеспечивать достижение целевых значений АД, но и обладать выраженными органопротективными свойствами и быть метаболически нейтральным. Пролонгированные дигидропиридиновые АК (фелодипин, амлодипин и др.), наряду с иАПФ и БРА, являются препаратами выбора при лечении АГ у пациентов с СД, так как они не только эффективно снижают АД, но и обладают выраженными органопротективными свойствами, в том числе оказывают и нефропротективный эффект (уменьшают выраженность микроальбуминурии, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии), а также являются метаболически нейтральными. У большинства пациентов с АГ и СД целевого уровня АД удается достичь только при использовании комбинации гипотензивных препаратов. Наиболее рациональными в этой клинической ситуации являются комбинации АК с иАПФ или БРА. В настоящее время убедительно показано (ASCOT–BPLA), что применение для лечения АГ препаратов с благоприятными метаболическими эффектами или метаболически нейтральных снижает риск развития СД на 30% по сравнению с другими гипотензивными препаратами (тиазидные диуретики, β–адреноблокаторы). Результаты этих исследований нашли отражение в Европейских клинических рекомендациях по лечению АГ. Так, при лечении АГ у больных с высоким риском развития СД (отягощенный семейный анамнез по СД, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе) рекомендуется использовать препараты с благоприятным метаболическим профилем (например, пролонгированные АК, иАПФ или АРА).

Показания:

    ИБС (стенокардия)

    АГ у пожилых больных

    Систолическая АГ

    АГ и поражение периферических артерий

    АГ и атеросклероз сонных артерий

    АГ на фоне ХОБЛ и БР.Астмы

  • АГ у беременных

    АГ и суправентрикулярная тахикардия*

    АГ и мигрень*

Противопоказания:

    АВ-блокада II-III степени*

* - только для недигидропиридиновы АК

Относительные противопоказания:

* - только для недигидропиридиновы АК

Эффективные комбинации

В большинстве многоцентровых исследований было показано, что у 70% больных А Г для достижения целевых уровней АД необходимо назначать комбинацию из двух или трех антигипертензивных препаратов. Среди комбинаций из двух препаратов эффективными и безопасными считаются:

    иАПФ + диуретик,

    БАБ + диуретик,

    АК + диуретик,

    сартаны + диуретик,

    сартаны + иАПФ + диуретик

    АК + иАПФ,

Под гипертоническим кризом понимают все случаи внезапного и значительного повышения АД, сопровождающиеся появлением или усугублением уже существующей церебральной, кардиальной или общевегетативной симптоматики, быстрым прогрессированием нарушения функций жизненно важных органов.

Критерии гипертонического криза:

    относительно внезапное начало;

    индивидуально высокий подъем АД;

    появление или усиление жалоб кардиального, церебрального или общевегетативного характера.

В США и Европе широкое распространение получила простая для выбора тактики ведения больного клиническая классификация, в которой гипертонические кризы делят на осложненные и неосложненные.

    Осложненные гипертонические кризы характеризуются острым или прогрессирующим поражением органов-мишеней (ПОМ), представляют прямую угрозу для жизни больного и требуют немедленного, в течение 1 часа, снижения АД.

    Неосложненные гипертонические кризы , нет признаков острого или прогрессирующего ПОМ, представляют потенциальную угрозу для жизни больного, требуют быстрого, в течение нескольких часов, снижения АД.

Лечение гипертонических кризов

При медикаментозном лечении гипертонических кризов необходимо решение следующих задач:

        Купирование повышения АД. При этом следует определить степень срочности начала лечения, выбрать препарат и способ его введения, установить необходимую скорость снижения АД, определить уровень допустимого снижения АД.

        Обеспечение адекватного контроля за состоянием пациента в период снижения АД. Необходима своевременная диагностика возникновения осложнений или избыточного снижения АД.

        Закрепление достигнутого эффекта. Для этого обычно назначают тот же препарат, с помощью которого снижалось АД, при невозможности - другие гипотензивные средства. Время определяется механизмом и сроками действия выбранных препаратов.

        Лечение осложнений и сопутствующих заболеваний.

        Подбор оптимальной дозировки лекарственных препаратов для поддерживающего лечения.

        Проведение профилактических мероприятий по предупреждению кризов.

Антигипотензивные средства.

Антигипотензивные средства - это группа препаратов, применяемых для восстановления до нормы сниженного артериального давления. Острое падение артериального давления (коллапс, шок) может быть следствием кровопотери, травмы, отравления, инфекционных заболеваний, сердечной недостаточности, обезвоживания и др. Кроме того, может встречаться хроническая артериальная гипотензия как самостоятельное заболевание. Для ликвидации артериальной гипотензии применяют препараты:

    увеличивающие объем циркулирующей крови - плазмозаменители, солевые растворы;

    сосудосуживающие средства (кофеин, кордиамин, альфа-адреномиметики, глюкокортикоиды, минералкортикоиды, ангиотензинамид);

    улучшающие микроциркуляцию тканей и устраняющие их гипоксию - ганглиоблокаторы, а-адреноблокаторы;

    негликозидные кардиотоники (добутамин, дофамин);

    средства, оказывающие тонизирующее действие на центральную нервную систему - настойки лимонника, женьшеня, заманихи, аралии; экстракты элеутерококка и родиолы розовой.

Препараты, применяемые при неосложненных гипертонических кризах

Препараты

Дозы и способ

введения

действия

Побочные эффекты

Каптоприл

12,5-25 мг внутрь или сублингвально

Через 30 мин.

Гипотензия ортостатическая.

Клонидин

0,075-0,15 мг внутрь или 0,01% р-р 0,5-2 мл в/м или в/в

Через 10-60 мин.

Сухость во рту, сонливость. Противопоказан больным с АВ блокадой, брадикардией.

Пропранолол

20 - 80 мг внутрь

Через 30-60 мин.

Брадикардия, бронхоконстрикция.

1 % - 4-5 мл в/в

0,5% - 8-10 мл в/в

Через 10-30 мин.

Более эффективен в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Нифедипин

5-10 мг внутрь или

сублингвально

Через 10-30 мин.

Головная боль, тахикардия, покраснения, возможно развитие стенокардии.

Дроперидол

0,25% р-р 1 мл в/м или в/в

Через 10-20 мин.

Экстрапирамидные нарушения.

Парентеральная терапия при осложненных гипертонических кризах

Название препарата

Способ введения, дозы

Начало действия

Длительность действия

Примечание

Клонидин

в/в 0,5-1,0 мл 0,01% р-ра

или в/м 0,5-2,0 мл 0,01%

Через 5-15 мин.

Нежелательно при мозговом инсульте. Возможно развитие брадикардии.

Нитроглицерин

в/в капельно 50-200 мкг/мин.

Через 2-5 мин.

Особенно показан при острой сердечной недостаточности, ИМ.

Эналаприл

в/в 1,25-5 мг

Через 15-30 мин.

Эффективен при острой недостаточности ЛЖ.

Нимодипин

Через 10-20 мин.

При субарахноидальных кровоизлияниях.

Фуросемид

в/в болюсно 40-200 мг

Через 5-30 мин.

Преимущественно при гипертонических кризах с острой сердечной или почечной недостаточностью.

Пропранолол

0,1% р-р 3-5 мл в 20 мл физиологического р-ра

Через 5-20 мин.

Брадикардия, АВ блокада, бронхоспазм.

Магния сульфат

в/в болюсно 25% р-р

Через 30-40 мин.

При судорогах, эклампсии.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Клофелин (клонидин)

(Список Б)

Таблетки по 0,000075 и 0,00015 N.50

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл N.10

Под кожу (в мышцу) по 0,5-1,5 мл

В вену медленно 0,5-1,5 мл с 10-20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида до 3-4 раз в сутки (в условиях стационара)

          Моксонидин (физиотенз)

(Список Б)

Таблетки по 0,001

По 1 таблетке 1 раз в сутки

Метилдопа (допегит)

(Список Б)

Таблетки по 0,25 и 0,5

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки

Резерпин (рауседил)

Таблетки по 0,00025

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Ампулы 0,25% р-р по 1 мл N.10

В мышцу (в вену медленно) по 1 мл

Празозин (минипресс)

(Список Б)

Таблетки 0,001 и 0,005 N.50

По ½-5 таблеток 2-3 раза в сутки

Атенолол (тенормин)

(Список Б)

Таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1 N.50, 100

По ½-1 таблетке 1 раз в сутки

Бисопролол

(Список Б)

Таблетки по 0,005 и 0,001

По 1 таблетке 1 раз в сутки

Нифедипин (фенигидин, коринфар)

(Список Б)

Таблетки (капсулы, драже) по 0,01 и 0,02

По 1-2 таблетке (капсулы, драже) 3 раза в сутки

Натрия нитропруссид

Natrii nitroprussidum

(Список Б)

Ампулы по 0,05 сухого вещества N.5

В вену капельно в 500 мл 5% р-ра глюкозы

Каптоприл (капотен)

(Список Б)

Таблетки по 0,025 и 0,05

По ½-1 таблетке 2-4 раза с сутки до еды

Магния сульфат

Magnesii sulfas

Ампулы 25% р-р по 5-10 мл N.10

В мышцу (в вену медленно) по 5-20 мл

«Адельфан»

(Список Б)

Официнальные таблетки

По ½-1 таблетке 1-3 раза в сутки (после еды)

«Бринердин»

(Список Б)

Официнальные драже

По 1 драже 1 раз в сутки (утром)