Здоровье

"Артикаин": инструкция по применению и аналоги. Артикаин. Инструкция по применению Местный анестетик артикаин

10.07.2020

Артикаин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Articaine

Код ATX: N01BB08

Действующее вещество: артикаин (articaine)

Производитель: Биохимик, ОАО (Россия), Армавирская биофабрика ФКП (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Артикаин – анестетик для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии с выраженным обезболивающим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная жидкость с желтым оттенком или без цвета (по 1,7 мл в картриджах: по 10 шт. в контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в картонном вкладыше, в картонной пачке 1, 5 или 10 вкладышей; по 1 мл или 2 мл в стеклянных ампулах: по 5 шт. в пластиковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2 упаковки или в картонной коробке 20 или 50 упаковок; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки, в картонной коробке 20 или 50 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Артикаина).

Действующее вещество – артикаина гидрохлорид, в 1 мл раствора – 40 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Артикаина: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Артикаин является местным анестетиком для инфильтрационной и проводниковой анестезии, предназначенным для применения в стоматологической практике. Представляет собой производное тиофена, обладающее выраженным местнообезболивающим действием.

В слабощелочной среде артикаин подвергается гидролизу и высвобождает основание, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает внутрь нервного волокна через мембрану.

Механизм анестезирующего действия объясняется взаимодействием вещества с рецепторами и блокированием натриевых каналов в мембране нервного волокна.

После введения эффект препарата развивается быстро (латентный период – от 1 до 3 мин) и сохраняется в течение 20 мин.

Артикаин быстро разрушается до неактивного метаболита артикаиновой кислоты, поэтому характеризуется очень низкой токсичностью, благодаря чему возможны повторные введения препарата.

Эффект артикаина снижается в кислой среде.

Фармакокинетика

Артикаин метаболизируется в микросомах печени. Кроме того, инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в крови и тканях путем гидролизации в карбоксильной группе. Гидролизация начинается сразу после введения препарата и происходит очень быстро, поэтому порядка 90% введенной дозы инактивируется этим способом. В результате образуется главный метаболит – артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью.

С белками плазмы связывается около 95% препарата. Проникает через плацентарный барьер. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Выводится преимущественно (54–63%) почками. Период полувыведения после инъекции Артикаина в подслизистую оболочку полости рта составляет около 25 мин.

Показания к применению

Применение Артикаина показано для проведения местной анестезии в стоматологической практике.

Противопоказания

  • патологии центральной нервной системы;
  • бронхиальная астма;
  • мегалобластная B12-дефицитная анемия;
  • артериальная гипотензия;
  • пароксизмальная тахикардия;
  • тяжелые патологии сердечной проводимости (включая выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II и III степени);
  • мерцательная тахиаритмия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • хроническая гипоксия;
  • возраст до 4 лет;
  • обширные челюстно-лицевые хирургические вмешательства, стоматологические операции с длительностью более 20 минут;
  • гиперчувствительность к местным анестетикам группы амидов или компонентам в составе Артикаина.

Артикаин, инструкция по применению: способ и дозировка

Вводить препарат необходимо после предварительного проведения аспирационного теста, это позволит не допустить внутрисосудистого введения препарата!

Раствор применяют в виде инъекции в область полости рта, требующей обезболивания.

При введении следует корректировать давление на поршень шприца с учетом чувствительности тканей.

В участки с воспаленной слизистой поверхностью вводить Артикаин не рекомендуется.

Латентный период длится 1–3 минуты, действие анестезии продолжается 20 минут.

  • неосложненное удаление зуба верхней челюсти в невоспаленной стадии: по 1,7 мл на 1 зуб – в вестибулярное депо. При отсутствии достаточного анестезирующего эффекта показано дополнительное введение 1–1,7 мл раствора;
  • небные разрезы и наложение швов для создания небного депо: 0,1 мл;
  • препарация полостей, обточка зубов для коронки (кроме моляров нижней челюсти): по 0,5–1,7 мл на 1 зуб в виде вестибулярной инъекции.

Взрослым пациентам для выполнения одной лечебной процедуры рекомендуется вводить дозу, не превышающую 4 мг на 1 кг веса.

Инфильтрационная анестезия для удаления премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненном состоянии обеспечивает действие проводникового обезболивания.

Принимать пищу можно только после полного восстановления чувствительности.

Побочные действия

  • нервная система: парестезии, головокружение, гипестезии; дозозависимые эффекты – дыхательные расстройства (с риском прогрессирования вплоть до остановки дыхания), ступор, потеря сознания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда – генерализованные судороги; при нарушении техники введения – повреждение нерва и развитие паралича лицевого нерва;
  • сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок;
  • орган зрения: зрительные расстройства преходящего характера – двоение в глазах, нечеткость восприятия, слепота;
  • иммунная система: аллергические реакции в виде гиперемии кожных покровов, ринита, конъюнктивита, ангионевротического отека (крапивница, отек губ, щек, отек голосовых связок с затрудненным дыханием); в месте инъекции – воспаление или отек слизистой оболочки; анафилактический шок;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота.

Применение препарата хорошо переносится пациентами, развитие указанных побочных эффектов не носит массовый характер.

Передозировка

Передозировка артикаина проявляется головокружением, снижением артериального давления, брадикардией, двигательным возбуждением или ступором во время введения, потерей сознания.

В случае появления первых признаков передозировки следует незамедлительно прекратить введение препарата, уложить пациента, обеспечить ему свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и число сердечных сокращений.

Лечебные меры:

  • апноэ, диспноэ: подача кислорода, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказано применение центральных аналептиков);
  • судороги: медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия и одновременная подача кислорода, контроль гемодинамики;
  • тяжелые нарушения кровообращения, шок: внутривенное введение электролитов, альбумина, плазмозаменителей, глюкокортикостероидов;
  • выраженная тахикардия и тахиаритмия: внутривенное введение бета-адреноблокаторов;
  • коллапс, нарастающая брадикардия: сначала медленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина) в дозе 0,1 мг, затем – внутривенное капельное введение, контроль артериального давления и числа сердечных сокращений.

Во всех случаях требуется подача кислорода и контроль кровообращения.

Особые указания

Нельзя применять Артикаин внутривенно!

Анестезию следует проводить с неукоснительным соблюдением правил асептики и антисептики, это позволит избежать распространения инфекций, включая гепатит. Для каждого введения необходимо использовать новый картридж или ампулу, остаток препарата следует утилизировать.

Для обезболивания мягкого неба, языка требуется применение проводниковой анестезии, поскольку инфильтрационная мандибулярная анестезия неэффективна.

Введение местноанестезирующих средств необходимо сопровождать контролем функции дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо прекратить их прием за 10 дней до предстоящей стоматологической операции с местным введением анестетика.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного влияния препарата на снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в период лечения пациентам рекомендуется с осторожностью управлять транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных, позволяющих оценить степень безопасности применения Артикаина при беременности, недостаточно. Установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер. В связи с этим решение об использовании анестетика может принять только врач, если, по его мнению, ожидаемая польза выше потенциальных рисков.

Артикаин может применяться в период лактации, поскольку в грудное молоко проникает в количествах, которые не имеют клинического значения.

Применение в детском возрасте

Лекарственное взаимодействие

На фоне одновременного введения Артикаина:

  • миорелаксирующие средства – усиливают и удлиняют свое действие;
  • варфарин, ардепарин натрия, гепарин, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия (антикоагулянты) – увеличивают риск развития кровотечения и кровоизлияния;
  • наркотические анальгетики – вызывают развитие аддитивного эффекта, усиливая угнетение дыхания;
  • прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы МАО) – способствуют развитию артериальной гипотензии;
  • сосудосуживающие препараты – усиливают и продлевают местноанестезирующий эффект артикаина;
  • дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы – повышают болезненную чувствительность и риск развития отека в месте инъекции;
  • циклофосфамид, ингибиторы холинэстеразы (демекария бромид, антимиастенические средства, экотиопата хлорид), тиотепа – замедляют метаболизм артикаина.

Препарат усиливает клинический эффект средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Следует учитывать, что сочетание с антимиастеническими средствами вызывает антагонизм действия на скелетную мускулатуру, особенно при введении высоких доз Артикаина, поэтому требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Парааминобензойная кислота, являющаяся метаболитом прокаина, противодействует эффекту противомикробных сульфаниламидных препаратов.

Аналоги

Аналогами Артикаина являются: Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин-ЭГЕН с адреналином, Брилокаин-адреналин, Брилокаин-адреналин Форте, Мепивакаин ДФ, Мепивастезин, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Скандинибса, Скандинибса Форте, Скандонест , Ультракаин Д.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в темном месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

Срок годности – 3 года.

) - врач-стоматолог-терапевт, стоматолог-пародонтолог. Специализируется в области: эндодонтии, эстетической и функциональной реставрации, профессиональной гигиены и парадонтологии.

В настоящее время в стоматологической практике появляется огромное количество новых методик и лекарственных препаратов, использующихся для проведения местного обезболивания. Препаратом «выбора», применяемым для проведения местной анестезии, в стоматологии является Артикаин.

Впервые Артикаин был синтезирован в 1969 году, с 1976 года начинается его широкое применение. Сейчас лекарственные препараты на основе Артикаина выпускаются многими фармкомпаниями.

Основные требования, к местноанестезирующим средствам:

  • значительная глубина проникновения средства;
  • длительная продолжительность действия;
  • высокая степень безопасности.

На данные параметры влияние оказывают:

  • активность применяемого анестетика;
  • тонус периферических сосудов.

Препарат Артикаин не имеет в составе особо консерванта – парабена, который чаще всего является причиной возникновения реакций гиперчувствительности. Содержит минимальное количество антиоксиданта адреналина (метабисульфита).

Стабильность местноанестезирующего средства достигается посредством высокого качества стекла, резиновых составляющих карпулы, высокой активностью действующего вещества.

Он нерастворим в водной среде, поэтому его применяют в виде соли, которая обладает водорастворимостью. Для проявления основных эффектов требуется его разрушение в тканях с образованием жирорастворимых веществ, которые способны проникать через липидную оболочку нервного окончания. Довольно быстро претерпевает изменения в тканевых структурах, поэтому анальгезирующее действие отмечают уже через 1-2 минуты.

Артикаин обладает незначительной способностью к расширению просвета кровеносных сосудов, поэтому целесообразно его использование с эпинефрином (адреналином). Быстро проникает в мягкие ткани, а также в костные структуры, что обеспечивает скорое наступление эффекта, вследствие чего широко применяется в терапевтических, хирургических, ортопедических вмешательствах в стоматологии.

Выпускается в форме картриджей и растворов для инъекционного введения в ампулах. Упакованы в коробки из картона.

Фармакологическое действие

Механизм основан на воздействии на окончания как чувствительных нервов, так и нервных волокон, что создаёт условия для нарушения генерации возбуждающего импульса и его проведению к другим структурам. Артикаин взаимодействует с рецепторами, которые отвечают за работу натриевых каналов. Оказывая на них влияние, происходит блокирование тока ионов натрия через них, вследствие этого развивается анестезирующий эффект.

Длительность действия составляет около 20 минут. Разрушается до нетоксичных для организма продуктов, что даёт возможность повторного введения вещества. В кислой среде эффективность препарата снижается.

Аналоги

Выпуск артикаинсодержащих лекарственных веществ производится многими фармацевтическими компаниями. Они носят следующие запатентованные названия:

  • Альфакаин (производство – Франция);
  • Артикаин Инбиса (страна-производитель – Испания);
  • Убестезин (производство – Германия);
  • Примакаин (страна-производитель – Франция);
  • Цитокорин (производство – Италия);
  • Ультракаин (страна-производитель – Германия);
  • Септанест (производство – Франция).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Артикаин обеспечивает высокую степень действия и минимальное количество неблагоприятных реакций организма. Обладает минимальной токсичностью. Максимальная концентрация после введения в подслизисутю оболочку ротовой полости отмечается через 25 минут после введения. При инфильтрационном обезболивании эффект отмечают через 1-2 минуты, при проводниковой анестезии – через 2-2,5 минуты.

Его трансформация по большей части происходит в печени, также процесс инактивации протекает в кровяном русле и тканевых структурах под действием ферментов плазмы крови (холинэстеразы). Получаемые метаболиты не обладают анестезирующим действием. Связывается с белками крови, выводится почками. В первые сутки выводится порядка половины введенной дозы.

Так как обладает способностью к расширению кровеносных сосудов, то чаще всего показано использование с адреналином – средством, которое вызывает спазм сосудов.

Адреналин

Является альфа-, бета-адерномиметическим средством. Стимулирует адренорецепторы, что ведет к каскаду биохимических реакций, результат которых – увеличение или снижение концентрации ионов кальция в клетке (увеличение или снижение функциональной клеточной активности). Функциональная активность напрямую зависит от типа протекающих биохимических процессов, а также типа рецептора, на которое произошло воздействие.

Примером может послужить то, что в сосудистых стенках внутренних органов содержатся гладкомышечные клетки, которые на своей поверхности имеют альфа-адренорецепторы. Воздействие на них ведет к сокращению клеток, итог – сужение просвета сосудов. Способность вызывать спазм сосудов кожных покровов и слизистых оболочек, как следствие – замедление кровотока в данной области, используется для снижения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность действия.

Показания

В обычно использующихся концентрациях рассматриваемое лекарственное средство не имеет поверхностно-анестезирующей активности, но при инъекционном введении по действию превосходит другие препараты этой же группы ( , Мепивакаин). Поэтому основным показанием к использованию Артикаина является местная анестезия проводникового или инфильтративного типа.

Артикаин с адреналином используется для обезболивания травматических стоматологических вмешательств в виде следующих видов местного обезболивания:

  • инфильтрационная (пропитывание тканей операционного поля);
  • проводниковая (введение вещества по ходу нерва);
  • интралигаментарная (внутрисвязочная);
  • интрасептальная (внутриперегородочная – вещество вводится в перегородку кости между лунками зубов);
  • внутрипульпарная (введение анестетика в пульпу зуба).

Он применяется в том числе и при:

  • неосложнённом удалении одного или нескольких зубов;
  • препарировании кариозных полостей и зубов перед проведением протезирования.

Артикаин в сочетании с эпинефрином нашёл применение в следующих концентрациях:

  • 1:200000;
  • 1:100000.

Использование с местного анестетика с более высоким содержанием адреналина (1:100000) значительно увеличивает риск развития неблагоприятных реакций у пациентов, имеющих патологию тканей пародонта, а также при проведении инъекционного введения в область нёба.

Противопоказания

Запрещено использование местноанестезирующего средства Артикаин в следующих случаях:

  • при наличии реакции гиперчувствительности к Артикаину, Адреналину, сульфитам, в также к любому другому вспомогательному составляющему компоненту препарата;
  • при различных формах тахиартимий, в том числе пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия;
  • при наличии в анамнезе бронхиальной астмы при чрезмерной чувствительности к сульфитам;
  • при имеющейся глаукоме закрытоугольного типа;
  • при одновременном проведении терапии неселективными бета-адреноблокаторами (Пропранолол, Тимолол, Надолол, Карведилол);
  • нарушение функционирования печения тяжелой степени;
  • избыточной концентрации гормонов щитовидной железы в кровотоке (гипертиреоз);
  • прохождение курса терапии препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу (Селегилин, Пирлиндол, Гармалин, Ниаламид), или трициклическими антидепрессантами (Флуоксетин, Амитриптилин, Имипрамин, Тримипрамин);
  • при имеющейся В12-дефицитной анемии, метгемогломинемии;
  • при наличии тяжелых нарушениях сердечной проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степеней);
  • при наличии заболеваний центральной нервной системы;
  • при выраженной артериальной гипотензии;
  • состояние острой сердечной недостаточности;
  • обширные челюстно-лицевые оперативные вмешательства, а также хирургические манипуляции длительностью более 20 минут;
  • дети до 4 лет.

С осторожностью применяют:

  • в период беременности;
  • у родильниц с гестозом;
  • при наличии кровотечений в последнем триместре беременности;
  • при недостатке холинэстеразы крови;
  • при недостаточном функционировании почек;
  • при наличии сахарного диабета;
  • при гипертонической болезни.

Способ применения и дозировка

Главная особенность Артикаина – высокая способность к проникновению в тканевые структуры при инъекционном способе введения. Поэтому препарат позволяет проводить многие вмешательства (например, подготовка зубов к протезированию, оперативные вмешательства на мягких тканях, удаление зубов) под инфильтрационной анестезией на верхней и нижней челюстях.

Отсутствие побочных эффектов при проведении местного метода обезболивания в большей части зависит от правильного расчёта требуемой дозировки препарата, использующихся для анестезии.

В особенности этому внимание уделяется в детской стоматологии, что объясняется как меньшей массой тела ребенка, так и особенностями функционирования органов и систем, которые принимают участие в изменении и выведении лекарственных средств, а также у пациентов с высоким риском.

«Золотой» стандарт – применение минимального количества местного анестетика с достижением максимального контроля за болевой реакцией. Также выбор дозировки базируется на глубине проникновения требуемого обезболивания и времени проведения требуемого вмешательства.

4% Артикаин с Адреналином даёт надёжне обезболивающее действие, который проявляется через 1-3 минуты после инъекции препарата. Длительность действия – 45-150 минут. В данном случае отмечают:

  • хорошую проникающую способность;
  • хорошую переносимость;
  • минимальное спазмирование сосудов;
  • отсутствие повышения артериального давления;
  • отсутствие увеличения частоты сердечных сокращений;
  • минимальное проникновение через плацентарный барьер.

Терапевтическая стоматология

Применяют Артикаин в указанной дозировке применяется как для инфильтрационной, так и для в целях:

  • препарирования кариозных полостей;
  • проведения лечения пульпитов;
  • проведения терапии периодонтитов;
  • проведения оперативных вмешательств на пародонте.

Для получения обезболивающего действия длительностью от 30 до 45 минут применяют введение с внешней (вестибулярной) стороны препарата в дозировке от 0,5 до 1,8 мл на один зуб.

Хирургическая стоматология

Применяют инстилляцию лекарственного средства в подслизистую область требующегося зуба в объеме 1,8 мл. При возникновении необходимости возможно дополнительное введение медикамента в том же объеме с целью достижения полного обезболивания. Используют для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Показание – удаление одного или нескольких рядом расположенных зубов.

При оперативных вмешательствах на области нёба (наложение швов, разрезы) достаточным является введение препарата в объеме 0,1 мл на один укол.

Ортопедическая стоматология

Используют и для проводниковой, и для инфильтрационной местной анестезии. Вводят от 0,5 до 1,8 мл с внешней стороны челюсти в подслизистую оболочку области требующегося зуба. Возможно дополнительное введение средства при необходимости, но не более 7 мг на 1 кг массы тела пациента. Показание – проведение одонтопрепарирования.

Неосложнённое удаление зуба, подготовка к пломбировке, препарирование для постановки под коронку должно сопровождаться введением от 0,5 до 1,8 мл местного анестетика с вазоконстрикорным препаратом (не больше 1 карпулы). Если имеется необходимость введения Артикаина с нёбной стороны, то используют 0,1 мл местноанестезирующего средства.

Максимальная дозировка, допустимая при инъекционном введение Артикаина составляет:

  • для детского возраста с 4 до 12 лет – 5 мг/кг;
  • для детей старше 12 лет и взрослых – 7 мг/кг.

Перед непосредственным введением медикамента требуется проводить аспирационный тест во избежание внутрисосудистого введения лекарственного средства. Давление, производимое на поршень во время введения средства, должно подвергаться коррекции в зависимости от чувствительности тканей. Не рекомендуют введение препарата в участки слизистой, на которой имеются признаки воспалительного процесса.

Побочные эффекты

Артикаин может вызывать ряд неблагоприятных эффектов:

  • со стороны нервной системы: ступор, потеря сознания, расстройства дыхания, остановка дыхания, тремор, подёргивания мышечных групп, генерализованные судороги, головокружения, цефалгии, гипестезии (изменение болевой чувствительности), парестезии (ощущения жжения, показывания), повреждение лицевого нерва (паралич мускулатуры лица);
  • со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия (двоение в глазах), снижение остроты зрения, слепота;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение кровяного давления, недостаточное функционирование сердца, кардиогенный шок;
  • со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в месте инъекции – гиперемия, отёк, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отёк (отёчность верхней и нижней губы, щёк, голосовых связок), ринит, конъюнктивит, крапивница, нарушение дыхательной функции.

Передозировка

Введение избыточного количества препарата может привести к разнообразным проявлениям со стороны различных систем органов:

  • Нервная система. Может наблюдаться как её угнетение, так и возбуждение. В первом случае наблюдают головокружение, одышку, нарушение сознания вплоть до полной его потери. Возбуждение характеризуется тревогой, беспричинным беспокойством, тремором конечностей, судорогами, увеличением частоты дыхательных движений, повышением частоты сердечных сокращений.
  • Сердечно-сосудистая система. Выявляют нарушения сердечного ритма, фибрилляцию желудочков, артериальную гипотонию, остановку сердечной деятельности.
  • прекращение введение препарата;
  • пациента укладывают на горизонтальную поверхность;
  • обеспечивается проходимость дыхательных путей, приток кислорода;
  • производится контроль частоты дыхания и сердечных сокращений, кровяного давления;
  • при нарушении дыхания – подача кислорода, интубация, искусственная вентиляция лёгких;
  • при наличии судорог – внутривенно водят барбитураты короткой продолжительности действия (Циклобарбитал, Тиопентал, Гексобарбитал, Кемитал) с одновременной подачей кислорода и контролем кровообращения;
  • при значительных нарушениях циркуляции крови и шоковых состояниях – внутривенное инфузионное введение электролитов (растворы Рингера, Аминол, Рингера-Локка), глюкокортикостероидных гормонов (Дексаметазон, Преднизолон, Метилпреднизолон), плазмозамещающих растворов (кристаллоиды – физиологический раствор, 5% глюкоза, коллоиды – декстраны, крахмалы, желатины; Реополиглюкин, плазма крови, Фтордекалины), альбумина;
  • при коллаптоидных состояниях и брадикардии – медленное внутривенное введение 0,1 мл Эпинефрина, далее капельно в вену под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений;
  • при тахикардии и тахиаритмиях – в вену бета-адреноблокаторы (Метопролол, Пропранолол, Эсмолол, Атенолол), контроль кровяного давления и подача кислорода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Артикаина с:

  • лекарственными препаратами, угнетающих нервную систему (общие анестетики – Галотан, Фторотан, снотворные средства –Зопиклон, Золпидем) наблюдается усиление действия последних;
  • антикоагулянтами (Гепарин, Варфарин, Фраксипарин, Клексан) отмечают повышение риска развития кровотечений и кровоизлияний;
  • ингибиторами моноаминооксидазы (Селегелин, Пирлиндол, Ниаламид) повышается риск развития артериальной гипотонии, поэтому показано прекращение приёма этих препаратов за 10 суток до планируемой стоматологической манипуляции;
  • миорелаксантами (Суксаметоний, Тубокурарин, Орфенандрин, Дантролен) выявляют увеличение длительности действия последних лекарственных средств;
  • наркотическими анальгетиками (Трамадол, Фентанил, Кодеин, Бупренорфин) наблюдают усиление эффектов указанных медикаментов, отмечают угнетение дыхательной функции;
  • сосудосуживающими препаратами (Оксиметазолин, Ксилометазолин, Кофеин, Нафазолин) усиливается и удлиняется местноанестезирующий эффект Артикаина;
  • блокаторами холинэстеразы (Неостигмин, Галантамин, Физостигмин, Пиридостигмин), Тиотепа, Циклофосфамид уменьшают интенсивность метаболизма Артикаина.

Артикаин является антагонистом лекарственных средств, использующихся для лечения миастении, по действию на поперечно-полосатую мускулатуру, в особенности при применении в высоких дозировках, вследствие этого требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

При проведении обработки места инъекции местноанестезирующего средства дезинфицирующими растворами, которые содержат тяжёлые металлы, увеличивается риск развития неблагоприятной местной реакции в виде отёчности, гиперемии и болезненной чувствительности.

Особые указания

При использовании Артикаина следует соблюдать некоторые моменты:

  • противопоказано внутривенное введение;
  • с целью предотвращения инфекционно-воспалительных осложнений следует следить за стерильностью используемых игл и шприцов при заборе препарата из ампулы;
  • не даёт действия инфильтрационная нижнечелюстная анестезия языка и мягкого нёба (требуется проведения проводникового метода обезболивания);
  • инфильтрационная анестезия оказывает действие проводникового обезболивания при удалении премоляров нижней челюсти;
  • требуется контролировать функций сердечно-сосудистой, нервной систем, респираторного тракта;
  • должна быть произведена отмена ингибиторов моноаминооксидазы за 10 суток до введения Артикаина.

Артикаин при беременности и лактации

Применение Артикаина в период беременности не установлено из-за недостаточного количества клинических данных. Возможно использование указанного препарата в том случае, если потенциальный терапевтический эффект превышает потенциальный риск возникновения неблагоприятных последствий для плода.

Артикаин – это препарат (раствор), соответствует группе анестетики. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: можно
  • В детском возрасте: противопоказан

Упаковка

Артикаин – анестетик для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии с выраженным обезболивающим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная жидкость с желтым оттенком или без цвета (по 1,7 мл в картриджах: по 10 шт. в контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в картонном вкладыше, в картонной пачке 1, 5 или 10 вкладышей; по 1 мл или 2 мл в стеклянных ампулах: по 5 шт. в пластиковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2 упаковки или в картонной коробке 20 или 50 упаковок; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки, в картонной коробке 20 или 50 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Артикаина).

Действующее вещество – артикаина гидрохлорид, в 1 мл раствора – 40 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Артикаина: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Артикаин является местным анестетиком для инфильтрационной и проводниковой анестезии, предназначенным для применения в стоматологической практике. Представляет собой производное тиофена, обладающее выраженным местнообезболивающим действием.

В слабощелочной среде артикаин подвергается гидролизу и высвобождает основание, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает внутрь нервного волокна через мембрану.

Механизм анестезирующего действия объясняется взаимодействием вещества с рецепторами и блокированием натриевых каналов в мембране нервного волокна.

После введения эффект препарата развивается быстро (латентный период – от 1 до 3 мин) и сохраняется в течение 20 мин.

Артикаин быстро разрушается до неактивного метаболита артикаиновой кислоты, поэтому характеризуется очень низкой токсичностью, благодаря чему возможны повторные введения препарата.

Эффект артикаина снижается в кислой среде.

Фармакокинетика

Артикаин метаболизируется в микросомах печени. Кроме того, инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в крови и тканях путем гидролизации в карбоксильной группе. Гидролизация начинается сразу после введения препарата и происходит очень быстро, поэтому порядка 90% введенной дозы инактивируется этим способом. В результате образуется главный метаболит – артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью.

С белками плазмы связывается около 95% препарата. Проникает через плацентарный барьер. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Выводится преимущественно (54–63%) почками. Период полувыведения после инъекции Артикаина в подслизистую оболочку полости рта составляет около 25 мин.

Показания к применению

Применение Артикаина показано для проведения местной анестезии в стоматологической практике.

Противопоказания

  • патологии центральной нервной системы;
  • бронхиальная астма;
  • мегалобластная B12-дефицитная анемия;
  • артериальная гипотензия;
  • пароксизмальная тахикардия;
  • тяжелые патологии сердечной проводимости (включая выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II и III степени);
  • мерцательная тахиаритмия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • хроническая гипоксия;
  • возраст до 4 лет;
  • обширные челюстно-лицевые хирургические вмешательства, стоматологические операции с длительностью более 20 минут;
  • гиперчувствительность к местным анестетикам группы амидов или компонентам в составе Артикаина.

Артикаин, инструкция по применению: способ и дозировка

Вводить препарат необходимо после предварительного проведения аспирационного теста, это позволит не допустить внутрисосудистого введения препарата!

Раствор применяют в виде инъекции в область полости рта, требующей обезболивания.

При введении следует корректировать давление на поршень шприца с учетом чувствительности тканей.

В участки с воспаленной слизистой поверхностью вводить Артикаин не рекомендуется.

Латентный период длится 1–3 минуты, действие анестезии продолжается 20 минут.

  • неосложненное удаление зуба верхней челюсти в невоспаленной стадии: по 1,7 мл на 1 зуб – в вестибулярное депо. При отсутствии достаточного анестезирующего эффекта показано дополнительное введение 1–1,7 мл раствора;
  • небные разрезы и наложение швов для создания небного депо: 0,1 мл;
  • препарация полостей, обточка зубов для коронки (кроме моляров нижней челюсти): по 0,5–1,7 мл на 1 зуб в виде вестибулярной инъекции.

Взрослым пациентам для выполнения одной лечебной процедуры рекомендуется вводить дозу, не превышающую 4 мг на 1 кг веса.

Инфильтрационная анестезия для удаления премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненном состоянии обеспечивает действие проводникового обезболивания.

Принимать пищу можно только после полного восстановления чувствительности.

Побочные действия

  • нервная система: парестезии, головокружение, гипестезии; дозозависимые эффекты – дыхательные расстройства (с риском прогрессирования вплоть до остановки дыхания), ступор, потеря сознания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда – генерализованные судороги; при нарушении техники введения – повреждение нерва и развитие паралича лицевого нерва;
  • сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок;
  • орган зрения: зрительные расстройства преходящего характера – двоение в глазах, нечеткость восприятия, слепота;
  • иммунная система: аллергические реакции в виде гиперемии кожных покровов, ринита, конъюнктивита, ангионевротического отека (крапивница, отек губ, щек, отек голосовых связок с затрудненным дыханием); в месте инъекции – воспаление или отек слизистой оболочки; анафилактический шок;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота.

Применение препарата хорошо переносится пациентами, развитие указанных побочных эффектов не носит массовый характер.

Передозировка

Передозировка артикаина проявляется головокружением, снижением артериального давления, брадикардией, двигательным возбуждением или ступором во время введения, потерей сознания.

В случае появления первых признаков передозировки следует незамедлительно прекратить введение препарата, уложить пациента, обеспечить ему свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и число сердечных сокращений.

Лечебные меры:

  • апноэ, диспноэ: подача кислорода, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказано применение центральных аналептиков);
  • судороги: медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия и одновременная подача кислорода, контроль гемодинамики;
  • тяжелые нарушения кровообращения, шок: внутривенное введение электролитов, альбумина, плазмозаменителей, глюкокортикостероидов;
  • выраженная тахикардия и тахиаритмия: внутривенное введение бета-адреноблокаторов;
  • коллапс, нарастающая брадикардия: сначала медленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина) в дозе 0,1 мг, затем – внутривенное капельное введение, контроль артериального давления и числа сердечных сокращений.

Во всех случаях требуется подача кислорода и контроль кровообращения.

Особые указания

Нельзя применять Артикаин внутривенно!

Анестезию следует проводить с неукоснительным соблюдением правил асептики и антисептики, это позволит избежать распространения инфекций, включая гепатит. Для каждого введения необходимо использовать новый картридж или ампулу, остаток препарата следует утилизировать.

Для обезболивания мягкого неба, языка требуется применение проводниковой анестезии, поскольку инфильтрационная мандибулярная анестезия неэффективна.

Введение местноанестезирующих средств необходимо сопровождать контролем функции дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо прекратить их прием за 10 дней до предстоящей стоматологической операции с местным введением анестетика.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного влияния препарата на снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в период лечения пациентам рекомендуется с осторожностью управлять транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных, позволяющих оценить степень безопасности применения Артикаина при беременности, недостаточно. Установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер. В связи с этим решение об использовании анестетика может принять только врач, если, по его мнению, ожидаемая польза выше потенциальных рисков.

Артикаин может применяться в период лактации, поскольку в грудное молоко проникает в количествах, которые не имеют клинического значения.

Применение в детском возрасте

Лекарственное взаимодействие

На фоне одновременного введения Артикаина:

  • миорелаксирующие средства – усиливают и удлиняют свое действие;
  • варфарин, ардепарин натрия, гепарин, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия (антикоагулянты) – увеличивают риск развития кровотечения и кровоизлияния;
  • наркотические анальгетики – вызывают развитие аддитивного эффекта, усиливая угнетение дыхания;
  • прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы МАО) – способствуют развитию артериальной гипотензии;
  • сосудосуживающие препараты – усиливают и продлевают местноанестезирующий эффект артикаина;
  • дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы – повышают болезненную чувствительность и риск развития отека в месте инъекции;
  • циклофосфамид, ингибиторы холинэстеразы (демекария бромид, антимиастенические средства, экотиопата хлорид), тиотепа – замедляют метаболизм артикаина.

Препарат усиливает клинический эффект средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Следует учитывать, что сочетание с антимиастеническими средствами вызывает антагонизм действия на скелетную мускулатуру, особенно при введении высоких доз Артикаина, поэтому требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Парааминобензойная кислота, являющаяся метаболитом прокаина, противодействует эффекту противомикробных сульфаниламидных препаратов.

Аналоги

Аналогами Артикаина являются: Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин-ЭГЕН с адреналином, Брилокаин-адреналин, Брилокаин-адреналин Форте, Мепивакаин ДФ, Мепивастезин, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Скандинибса, Скандинибса Форте, Скандонест, Ультракаин Д.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в темном месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Брутто-формула

C 13 H 20 N 2 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Артикаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

23964-58-1

Характеристика вещества Артикаин

Местный анестетик из группы амидов.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.

При в/м введении C max достигается через 20-40 мин. T 1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ , практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54-63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.

Применение вещества Артикаин

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия (в т.ч. B 12 -дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

Актуализация информации

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

[Обновлено 14.03.2013 ]

Побочные действия вещества Артикаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

Взаимодействие

Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.

Актуализация информации

Местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС , угнетающих ЦНС . Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
При одновременном применении артикаина и миорелаксантов возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатуру с антимиастеническими ЛС , особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При сочетанном применении артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 06.05.2013 ]

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД , тахикардия/брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД . При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

Активное вещество: артикаина гидрохлорид - 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2,1 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Бесцветная прозрачная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.B.08 Артикаин

Фармакодинамика:

Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа, при­меняемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматоло­гии. оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервно­му волокну и обратимой потери чувствительности. Действие препарата на­чинается быстро, в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составля­ет примерно 20 мин. Препарат не содержит и применя­ется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству не­обязательно или применение эпинефрина противопоказано.

Фармакокинетика:

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей ак­тивностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Связывание артикаина с белками плазмы крови состав­ляет приблизительно 95 %.

Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания: Местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких про­цедур у пациентов, у которых применение эпинефрина недопустимо (напри­мер, при сердечно-сосудистых заболеваниях), или при необходимости введе­ния небольших объемов препарата (в области передних зубов, неба). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину или другим местноанестези­рующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа ал­лергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследо­ваний, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II - III степени).

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Тяжелая артериальная гипотензия.

Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

С осторожностью: - Недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);

- Эпилепсия в анамнезе (см. раздел "Побочное действие").

Беременность и лактация:

Беременность

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Фертильность

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсиче­ских дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы: Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводить­ся только в ткани, где отсутствует воспаление.

Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

11ри инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1,7 мл раствора Артикаина на зуб или на два смежных зуба. При проводни­ковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1,7 мл раствора препарата. Для дополнительных инъекций следует применять поло­вину дозы или полную дозу.

Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.

Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные со­суды. перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа). Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с класси­фикацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообще­ния; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встре­чаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Парестезия, гипестезия.

Нечасто

Головокружение.

Частота неизвестна

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажита­ция, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, ко­ма, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки ды­хания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирую­щие до генерализованных судорог.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Частота неизвестна

Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Про­явлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных по­кровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек.

Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока. Передозировка: При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сер­дечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немед­ленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств. При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется по­дача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственно­го дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вен­тиляции легких.

Ведение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купиро­ваны внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения ды­хания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемоди­намических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут уст­раняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними ко­нечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в том числе альбумина. При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутри­венное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердеч­ного ритма и артериального давления. При необходимости введение доз, превышающих 0,1 мг, следует вводить инфузионно, отрегулиро­вав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артери­ального давления.

Взаимодействие:

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систе­му (ЦНС)

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.

С гепарином, ацетилсалициловой кислотой

При проведении инъекций препарата пациентам, получающим ге­парин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

С ингибиторами холинэстеразы

Замедление метоболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.

С сосудосуживающими средствами

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудо­суживающие лекарственные средства.

С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека.

Особые указания:

Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин).

Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда ис­пользовались новые стерильные шприцы и иглы.

Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, нарушениями свертывания крови, тяжелыми нарушениями функции печени или почек.

Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специали­стами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступ­ности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реани­мационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежела­тельных явлений и реакций и других осложнений.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.

Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повы­шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, дол­жен принимать врач.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл.

Упаковка: 2 мл в ампулы из нейтрального стекла марки НС-3 или из стекла первого гидролитического класса.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

10 ампул помещают в коробку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001151 Инструкции

Возможно вас заинтересует