Внешность мужчины, его либидо, мышечная сила и даже обмен веществ зависят от баланса в организме половых гормонов (андрогенов и эстрогенов). На уровень этих биологически активных веществ влияет множество факторов. Большое значение имеет наследственность, возраст, физические нагрузки, наличие вредных привычек, лишнего веса и т. д. Концентрация андрогенов зависит не только от объемов их синтеза в яичках и сетчатом слое коры надпочечников. Во многом баланс определяется еще и работой ферментных систем организма. Наибольшая роль в этом вопросе принадлежит энзиму ароматазе.

Современные средства для самообороны - это внушительный список предметов, разных по принципам действия. Наибольшей популярностью пользуются те, на которые не нужна лицензия или разрешение на покупку и использование. В интернет магазине Tesakov.com , Вы можете купить средства самозащиты без лицензии.

Ароматаза - энзим семейства гемопротеидов. Большое количество ароматазы синтезируется в жировой клетчатке, надпочечниках, печени, мышцах, эндотелии, простате. Основная функция энзима - это превращение андрогенов в эстрогены. Под действием ароматазы тестостерон и андростендион модифицируются в эстрадиол и эстрон.

Энзим является гистоспецифичным, то есть его структура в разных тканях может отличаться. Так, например, ароматаза в печени обладает свойством трансформировать в эстрогены не только андрогены, но и другие стероиды.

Роль ароматазы у мужчин

Фермент повышает уровень женских стероидов в организме, одновременно уменьшая концентрацию андрогенов. Ароматаза необратимо (реакция протекает только в одну сторону) превращает тестостерон и андростендион в эстрогены. У мужчин, с помощью этого энзима, образуется большая часть эстрогенов (около 75%).

Рис.1 — Превращение тестостерона в эстрадиол под действием фермента ароматазы.

В норме уровень эстрона и эстрадиола должен оставаться достаточно невысоким, чтобы не происходило феминизации (приобретения мужчиной характерных для женщин черт). В то же время, крайне низкие показатели эстрогенов также неблагоприятны.

Во многом, именно активность ароматазы влияет на баланс мужских и женских стероидов.

Избыточная активность ароматазы

Чрезмерный синтез ароматазы встречается при генетических мутациях, а также и вторично. Тяжелый избыток фермента возникает при гепатоцеллюлярной злокачественной опухоли печени. Кроме того, энзим активируется при повышении уровня андрогенов в крови.

Действие фермента повышается под влиянием:

• интерлейкина-В;
• фактора некроза опухолей альфа;
• соединений, влияющих на цАМФ;
• простагландина Е 2 .

Активность ароматазы ассоциируется с рядом хронических заболеваний. Длительные нарушения обмена веществ при этих состояниях приводят к оксидативному стрессу, гиперкортицизму, вегетативной дисфункции и т. д. Все эти факторы играют роль в активации ароматазы.

Наиболее явно повышают экспрессию ароматазы:

• гиперинсулинизм;
• гепатит и гепатоз;
• атеросклероз;
• хроническое воспаление;
• алкоголизм;
• хроническая интоксикация никотином;
• и т. д.

Активность фермента повышается у мужчин с возрастом. Также большое значение имеет образ жизни. Эмоциональные стрессы, гиподинамия, переедание, отсутствие полноценного режима сна и бодрствования могут со временем спровоцировать рост выработки ароматазы.

Ингибиторы ароматазы

Официальные медикаментозные средства обладают более сильным блокирующим действием. Но у этих препаратов выше и вероятные побочные эффекты.

К ингибиторам ароматазы относят:

• 4-гидроксиандростендион (стероид первого поколения);
• пломестан (стероид второго поколения);
• экземестан (стероид второго поколения);
• аминоглютетимид (нестероид первого поколения);
• роглетимид (нестероид второго поколения);
• фадрозол (нестероид второго поколения);
• ворозол (нестероид третьего поколения);
• летрозол (нестероид третьего поколения);
• анастрозол (нестероид третьего поколения).

Первые препараты блокаторы фермента появились в 70-80 годах прошлого века. Лекарства первого поколения, особенно стероиды, отличались большим количеством побочных эффектов. Так, у больных часто наблюдалась ятрогенная надпочечниковая недостаточность.

Современные препараты гораздо более безопасны. Так, анастрозол (нестероид третьего поколения) не подавляет синтез кортизола и альдостерона. Эффективность средства крайне высока (за сутки концентрация эстрогенов снижается на 80-90%). Медикамент имеет длительный период полураспада, а значит его профиль действия безопасен и стабилен.

Летрозол еще более эффективен в отношении блокады цитохрома ароматазы. Этот препарат также не влияет на работу надпочечников. Похожие свойства демонстрирует и новый медикамент - Ворозол (используется недостаточно широко).

Рис. 3 — Летрозол — нестероидный ингибитор ароматазы третьего поколения.

Из современных стероидных болкаторов ароматазы используется экземестан. Это средство практически безопасно для надпочечников. Тем не менее, при передозировке возможны случаи гипокортицизма.

Врач-эндокринолог Цветкова И. Г.

Добавить комментарий

Не будем бросаться с места в карьер, а лучше расскажем обо всем по порядку, начав, как водится, с теории. Итак, ингибиторы ароматазы, также известные как блокаторы или блокираторы – это класс эффективных лекарственных препаратов, использующихся в медицине для терапии раковых заболеваний, в частности рака груди (не только).

В спорте же, например, в бодибилдинге, блокаторы ароматазы – это в первую очередь полезные при проведении курса стероидов средства, способствующие снижению концентрации эстрогенов, повышению уровня эндогенного тестостерона и гонадотропных гормонов.

Атлеты обычно их применяют для предотвращения и/или устранения эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение грудной железы, наблюдающееся у мужчин).

Если подробнее, то в бодибилдинге препараты ингибиторы ароматазы чаще всего применяются во время курса анаболических стероидов для следующих целей:

• Профилактика и избавление от эстрогенных побочных эффектов (гинекомастия и др.);
• Увеличение уровня анаболических гормонов в крови (тестостерон), и т.д.

Важно заметить, что ингибиторы ароматазы по классу – это антиэстрогены. Как многие знают, тестостерон в нашем организме может конвертироваться (превращаться) в эстрадиол.

Происходит это при содействии фермента, именуемого ароматазой. При участии этого же фермента происходит и еще один процесс конверсии – андростендион превращается в эстрон.

Задача ингибиторных средств, описываемых в данном материале – предотвращать превращения такого типа, и делают они это, как можно понять по названию за счет блокирования ароматазы.

Какие лекарства – это препараты ингибиторы ароматазы, эффективные в рамках медицинской и/или спортивной практики? Список на самом деле не очень большой, но и не такой маленький, как многие полагают. К “классическим” средствам данного типа относятся: летрозол (препарат Фемара и другие), экземестан (препарат Экседрол и другие) и анастрозол (препарат Анастровер и другие).

Это наиболее популярные и распространенные блокираторы, эффективность которых сомнению не подлежит (доказана во многих исследованиях).

Также имеются так называемые “неклассические” ингибиторы ароматазы, купить которые не проблема, но они не могут похвастаться такой высокой действенностью. В первую очередь это аминоглютетимид (препараты Ориметен и Цитадрен).

Помимо блокирования ароматазы это средство также способно тормозить биосинтез эстрогенов, однако в любом случае действие у него достаточно слабое, несравнимое по силе с отмеченными выше препаратами. Среди ингибиторов имеются и некоторые другие фармакологические и не только вещества, о которых в данном материале мы рассказывать не будем, поскольку они не так интересны.

Теперь же самое ценное, как нужно принимать ингибиторы ароматазы, если речь идет о спортивной практике, какие дозировки и с какой частотой использовать? Конкретно о применении каждого средства этой категории мы расскажем ниже в отведенных им частях материала. Сейчас же выделим кое-какие общие правила их использования в спорте.

Итак, блокаторы ароматазы большей частью отечественных атлетов применяются тогда, когда на курсе появляются первые признаки ароматизации, в отношении гинекомастии – это припухлости, покраснения и зуд в области сосков. В таких случаях прием обычно осуществляется на ежедневной основе (это в частности относится к анастрозолу).

Альтернативным вариантом является их профилактическое применение. Если подробнее, то прием ингибиторов ароматазы для мужчин также может проводиться в небольших профилактических дозах с самого начала курса, чтобы предотвратить возможность образования и развития нежелательных побочных эффектов, вызванных ароматизирующими стероидами.

Последнее средство в списке, о котором нам хотелось бы рассказать подробнее. Сразу скажем, что летрозол как ингибитор ароматазы пользуется не такой уж высокой популярностью в рамках спорта, однако он достаточно распространен, а значит, заслуживает внимания.

Итак, летрозол – это изначально исключительно противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, разработанный для медицинского применения. В последствие о его свойствах разузнали в спорте, где в настоящее время атлеты в некоторых случаях применяют его для предотвращения/устранения эстрогенных побочных эффектов.

Как заявляет инструкция, лекарство летрозол способно оказывать выраженное антиэстрогенной действие. Оно селективно ингибирует фермент ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) с помощью высокоспецифичного конкурентного связывания с его субъединицей. При этом оно блокирует синтез эстрогенов и в периферических, и в опухолевых тканях.

Известно, что применение летрозола в умеренных дозировках (от 0.1 до 5 мг) приводит к снижению содержания эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в плазме крови примерно на 75-95% от исходных показателей, что немало. Также неоспоримый факт – подавление производства эстрогенов в организме поддерживается на протяжении всего курса применения препарата.

Ароматизация – это процесс, который превращает тестостерон в эстроген. Это естественный процесс, используемый организмом для поддержания гомеостаза. Причина того, что этот процесс называется ароматизацией заключается в том, что главный фермент, участвующий в этом превращении, носит название ароматаза.

Хотя ароматизация, в основном, происходит в мужском организме, также этот процесс встречается и в женском организме, если уровень тестостерона в нем чрезмерно повышен.

Ароматизация является попыткой организма поддержать гомеостаз. Тело стремится достичь оптимального для подержания здоровья состояния. Это касается температуры, гормонов, массы и многих других факторов. Конечно же сюда относится и соотношение тестостерона и эстрогена.

Механизм повышения уровня эстрадиола

Все мы в школе изучали такое явление как гомеостаз – состояние равновесия. Это то, к чему стремится всё в природе. Наш организм – в первую очередь. Он стремится как можно скорее вернуть в состояние равновесия все наши функции.

В мужское организме установлена определенная пропорция женских гормонов к мужским. У женщин, разумеется, эта пропорция противоположная.

Когда в организме мужчины слишком много мужского полового гормона тестостерона, он старается поднять уровень эстрадиола, чтобы вернуть прежнюю пропорцию. Делает он это путем ароматизации тестостерона в эстрадиол.

Как вы уже поняли, ароматизация – это превращение избытков тестостерона в эстрадиол. Избыток тестостерона появляется от приема стероидов – синтетических аналогов тестостерона. Правда, есть стероиды, не подвергающиеся ароматизации, но это уже тема совсем другого разговора.

Разумеется, повышение уровня эстрадиола – не есть хорошо. Низкий его уровень, к слову, еще хуже (речь идет об уровне эстрадиола, который ниже референтных значений). Повышение эстрадиола приводит к вышеупомянутым побочным эффектам: гинекомастии, накоплению жира по женскому типу, спаду либидо и т.д.). На результатах от курса это тоже непременно отражается в негативном свете.

То, насколько сильно будет происходить ароматизации зависит от нескольких факторов. Два самых главных из них – активность фермента ароматазы и количество подкожного жира.

О втором даже говорить нечего – если у вас есть лишние жировые запасы «на черный день», даже не думайте начинать курс ААС, не избавившись от них. Долго можно говорить почему, просто знайте – не нужно.

А вот первый фактор в данном случае важнее. Ароматазы – фермент, отвечающий, как раз за ароматизацию, у кого-то он более активный, у кого-то менее активный. Как снизить его активность? Очень просто – приемом ингибиторов ароматазы.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью уничтожить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется.

Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака. Понижая концентрацию эстрогенов в крови, препараты гормональной терапии так же могут блокировать рецепторы либо уничтожать женские гормоны стероидной группы.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфотических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли либо в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Ингибиторы ароматазы, или блокаторы, - вид целебных средств, которые применяются для уменьшения концентрации эстрогенов в крови и увеличения уровня и собственного тестостерона. Эти вещества также применяются для лечения и профилактики мужской гинекомастии.

Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге очень часто используются в период анаболических для:

• повышения показателей в крови;
• профилактики гинекомастии;
• предотвращения гипертензии;
• увеличения рельефности (за счёт устранения отрицательного действия эстрогенов);
• снижения эстрогенного уничтожения оси яички-гипофиз-гипоталамус, что приводит к скорейшей реконструкции.

Выстраивая курс, необходимо считаться с тем, что ароматизации подвержены не все анаболические стероиды. Использование оправдано при употреблении таких продуктов, как метандростенолон, метилтестостерон, тестостерон и его производные. Незначительно ароматизируются халотестин, болденон.

Эффективность

Самые доступные и предпочтительные ингибиторы ароматазы (по плодотворности практически подобны):

(всемирное наименование)	Торговая марка (реализуются аптеками)	Приблизительная цена	Форма выпуска	Профилактическое применение в бодибилдинге	При появлении гинекомастии
«Эксеместан»	«Аромазин»		30 таб. По 25 мг	2,5 мг (1/2 таблетки) через день	По 25 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Затем снижение дозировки до профилактической.
«Летрозол»	«Летромара» (фармак.) «Летроза» «Эстролет»		30 таб. По 2,5 мг	0,5 мг (1/5 таблетки) через день	По 2,5 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Затем снижение дозировки до превентивной.
«Анастрозол»	«Селана» «Эгистразол» «Анастрозол Каби»		28 таб. по 1 мг	0,5 мг (1/2 таблетки) через день	По 1 мг ежедневно до ликвидации симптомов. Далее снижение дозировки до профилактической.

Необходимо отметить, что умеренная концентрация эстрогена полезна для мышечного роста, поэтому превентивные дозировки указываются в объёмах, влияющих на сохранение физиологически необходимого уровня мужских эстрогенов.

Использование на курсе

Большинство отечественных атлетов, применяя ингибиторы ароматазы, используют следующую тактику: препараты применяются лишь тогда, когда появились первые признаки гинекомастии (зуд в области сосков, припухлость, покраснение). К сожалению, данный подход нельзя называть оптимальным.

Самым рациональным решением считается тестирование эстрадиола приблизительно через десять дней употребления анаболических стероидов с кратким полураспадом ("Метандростенолон", либо через три-четыре недели применения продолговатых эфиров ("Сустанон", "Энантат", "Ципионат"). Далее прописывается средняя порция "Анастрозола" - 0,5 мг через день. По прошествии десяти дней проводится контрольный анализ эстрадиола и дозировка корректируется по результатам.

Компромиссным вариантом считается использование низкой и умеренной порций «Анастрозола», ориентированных на личные впечатления. Если после такого лечения появляется депрессия, расстройство эректильной функции, падение либидо, значит, нужно снизить дозу.

Исследования

Возникновение общедоступной торговой марки «Летразол» вывело этот продукт в лидеры. Существует множество тестов, доказывающих высокую действенность данного средства у мужчин. Введение вещества сопровождалось заметным подъёмом гонадотропина (ЛГ). Продуктивная дозировка берёт начало с 0,02 мг (ниже терапевтической в 100 раз): с помощью неё можно на треть снизить концентрацию эстрогена. 50 % «Летрозола» выводится из организма в течение 2-4 дней, что позволяет его пить через день. Базовым недостатком считается его умение снижать уровень эстрогенов даже малыми дозировками.

«Анастрозол» популярен в бодибилдинге: его замечательно изучили на мужчинах как средство, уменьшающее эстрадиол. Опытным путём было показано, что доза 1-0,5 мг может снизить уровень эстрадиола приблизительно на 50 %. У дилеров данное изделие можно купить почти в десять раз дешевле, чем в аптеке. В мегаполисах встречается дешёвый «Анастрозол Каби».

В своей книге доктор Мауро Г. Де Паскале написал: «Предполагается, что эстрогены, образующиеся вследствие ароматизации тестостерона и иных анаболических стероидов в отделах гипоталамуса и мозга, уменьшают секрецию лютеинизирующего гормона, а, стало быть, и производство тестостерона». Гильманн и Гудманн информируют, что обратная связь активируется скорее скоплением эстрогенов, нежели тестостерона. Таким способом объясняется, что ингибиторы ароматазы способны значительно уменьшить ингибирующее действие анаболических веществ на выделение персональных половых гормонов.

Сторонние эффекты

Чем опасны ингибиторы ароматазы для мужчин? Мы знаем, что эстрогены в небольших дозах положительно влияют на мужской организм. Эстрогеновые гормоны увеличивают и эффективность курса, и восприимчивость андрогенных рецепторов. Кроме того, они сами по себе обладают защитным и анаболическим действием.

Значение мышечных эстрогеновых рецепторов досконально описано в диссертации Anna Wiik. Фактически в действительности внушительные дозы блокаторов могут излишне снижать уровень эстрогенов, что способствует появлению таких побочных эффектов, как:

• торможение роста мышц;
• суставные боли (артралгия);
• ухудшение самочувствия и падение либидо;
• депрессия;
• расстройство липидного кровяного профиля (повышение холестерина);
• снижение прочности костей.

Субъективно препараты лучше переносятся, чем "Тамоксифен".

Природные ингибиторы

Выделяются следующие:

• кофеин;
• ресвератрол;
• цинк;
• никотин;
• апигенин;
• катехины;
• эриодиктиол.

Применение «Анастрозола»

Чем ещё хороши ингибиторы ароматазы? Препараты данные широко применяются в бодибилдинге. К примеру, «Анастрозол» необходим для задержки воды в теле человека и профилактики возникновения гинекомастии (часто в комбинации с андрогенами типа тестостерона и дианобола либо в сочетании с финастеридом). Но в данном случае атлет получает наряду с этим внушительный комплекс запретных препаратов из «Списка запрещённых методов и веществ», к тому же обладающих собственным спектром второстепенных эффектов.

Бесконтрольное применение «Анастрозола» атлетами, увлекающимися, в частности, культуризмом, может приводить к артралгиям, астенизации либо к снижению подвижности суставов, головной боли, сонливости. Конечно же, изредка могут появляться тромбоэмболические проблемы и развиваться инсульты.

Об «Анастрозоле» много написано в литературе для атлетов как о весьма безобидном препарате. Но отдалённые и непосредственные эффекты от его приёма могут быть самыми непредсказуемыми и трагическими. Ведь если принимать всего одну таблетку (1 мг) ежедневно, можно получить выраженный гормональный всплеск. Кстати, данное явление наблюдается более чем у 80 % лиц, употреблявших данный продукт.

Вообще, ингибиторы ароматазы - препараты достаточно известные. Образцы третьей генерации блокаторов «Анастрозол» и, позднее, «Ворозол» и
«Летрозол», были созданы как продукты первой и второй линии для врачевания рассеянного рецептор-положительного рака груди.

«Кризин»

Для тяжелоатлетов фармакологический рынок предлагает также 5,7-дигидроксифлавон («Кризин»), который спортсмены применяют в очень высоких дозах. Он обладает антиароматазатными свойствами и производится в двух видах - MRM-Chrysin, вмещающий на капсулу 500 мг безупречного кризина, и SciFit-Chrysin ES, вмещающий вдвое меньше активного вещества.

Побочные эффекты разработчики не описывают, но следует помнить, что все субстанции и препараты, обладающие антиароматазатным действием, способны нанести внушительный вред организму спортсмена. Кроме того, они находятся в «Списке запрещённых методов и веществ».

Молочная железа – гормонально-зависимый орган: на рост и деление ее клеток оказывают влияние эстрогены, прогестерон и пролактин, причем каждый это делает по-разному. Рак груди – это участок, в котором клетки мутировали, то есть видоизменились (и чем сильнее, тем более злокачественна опухоль), приобрели способность быстро делиться, вытесняя нормальные клетки.

Лекарства, используемые с терапевтической целью – это не гормоны, но вещества, блокирующие их действие на опухоль, таким образом не дающие ей расти. Они не используются сами по себе, но эффективны в сочетании с хирургическим удалением ракового новообразования, и .

Лекарства, блокирующие гормональные рецепторы, дают хорошие результаты не исключительно в терапии маммарной карциномы, но и эффективно предупреждают развитие рецидивов и метастазов данной злокачественного образования.

Гормонотерапия, в случае рака груди, и заместительная гормонотерапия после лечения рака молочной железы – абсолютно разные понятия. В первом случае опухолевые клетки уничтожаются препаратами, включающимися в процесс синтеза половых гормонов, в результате чего выключается стимулирующее действие эстрогенов на рост опухоли. Заместительная же гормонотерапия после лечения патологии – это введение в организм женщины синтетических гормонов, которые будут замещать те, которые исчезли в результате лечения раковой опухоли (особенно если для подавления роста образования было применено хирургическое удаление яичников).

Принцип действия гормональной терапии при раке

У женщины в крови постоянно имеются гормоны:

• 5 видов эстрогенов;
• 3 вида прогестеронов.

Их уровень различен в разные дни цикла, а при объем данных гормонов значительно снижается, так как яичники – основной «производитель» этих веществ – «отключается» по физиологическим причинам, остаются только эстрогены, синтезируемые надпочечниками и жировой тканью.

Женские гормоны связываются как «ключ с замком» со специальными структурами, рецепторами, на поверхности нужных клеток. «Замок» отворяется, пуская гормон внутрь, а дальше он вступает в реакцию с ядром клетки, и так регулирует ее размножение, рост и гибель. Максимальное число рецепторов находится в жировой ткани, яичниках и молочной железе.

Раковая опухоль, появляясь в молочной железе, строится из клеток, которые должны были быть нормальными, но видоизменились в процессе деления и не были уничтожены иммунной системой. Многие из них трансформировались не полностью, и рецепторы к эстрогенам и прогестеронам в них сохранились. Попадая к таким клеткам, обычные женские гормоны вызывают их усиленное деление с последующим попаданием в лимфу и кровь (метастазирование).

Таким образом, если у женщины обнаружен рак груди, и эта опухоль имеет рецепторы к половым гормонам (что чаще всего наблюдается после ), у врачей появляется дополнительный путь воздействия на нее: отключив механизм доставки гормона к опухолевым клеткам, подавить ее рост. Это не химиотерапия и не облучение злокачественного новообразования, которое может воздействовать только на делящуюся клетку. Здесь – другой путь: отключить возможность делиться у всех раковых клеток.

Как определить, подойдет ли терапия

Гормональная терапия при раке молочной железы показана в том случае, если патологическое образование будет чувствительно к гормонам. Для определения чувствительности проводится иммуногистохимическое исследование клеток биопсийного материала, взятого у пациентки при биопсии. По результатам исследования в 65-75% паталогические клетки чувствительны как к эстрогенам, так и к прогестеронам, в 10% — только к прогестеронам.

Понять, что здесь нужна гормональная терапия, можно по заключению, выданному иммуногистохимической лабораторией:

• если написано «ER+/ PR +», это значит, что есть и эстрогеновые, и прогестероновые рецепторы, и назначенное гормональное лечение рака молочной железы располагает 70% шансом победить опухоль;
• «ER+/ PR -» или «ER-/ PR+», то есть наличие только одного типа рецепторов прогнозирует успех только в 33% случаев;
• когда написано, что «гормональный статус не известен», это означает, что на пути от забора клеточного материала из опухоли до лаборатории произошло его повреждение, нарушение правил транспортировки или хранения. Такие же слова лаборант напишет, если клеток слишком мало для проведения с ними иммуногистохимических реакций;
• заключение «гормоно-негативная» (оно обычно бывает в 25% случаев) означает, что в раковой опухоли рецепторов слишком мало.

В последних двух случаях гормонотерапия не проводится, так как ее прогнозируемая эффективность крайне низкая.

Обнаружение эстроген- или прогестин-позитивности в раковой опухоли – означает, что после ее хирургического удаления, чтобы возможно оставшиеся раковые клетки перестали делиться и через время отмерли, нужно применить гормонотерапию. Также подобное лечение можно применить и до вмешательства – чтобы снизить размер патологии и профилактировать ее метастазирования. Если злокачественное новообразование груди обнаружено на той стадии, когда операцию провести уже нельзя, гормонотерапия нужна для продления жизни пациентам.

Показания

Данный вид лечения используется при эстроген-положительных раках молочной железы в случаях:

• если у близких родственников отмечались злокачественные образования груди, а теперь и у женщины самой выявлен дефектный рост клеток органа;
• большие размеры опухоли;
• 0 стадия рака;
• рак имеет тенденцию к прорастанию в соседние ткани, нервы и сосуды;
• имеются метастазы;
• после лечения химио или лучевой терапией, а также после оперативного вмешательства – для профилактики рецидива.

Узнайте больше о , его видах и методах лечения, перейдя по ссылке.

Виды и выбор гормонотерапии

В зависимости от целей назначения, гормонотерапия может быть:

1. Адъювантной. Она применяется по окончании операции, для профилактирования рецидива и метастазирования.
2. Неоадъювантной. Проводится перед операцией, в основном, при 3 фазе рака и когда есть метастазы в лимфоузлы. Большинство пациенток, которым проводят такую терапию, находится в постменопаузе.
3. Лечебной. Она применяется у неоперабельных пациенток, чтобы, остановив рост новообразования, продлить жизнь.

Препараты подбираются в зависимости от нескольких факторов:

• стадии раковой опухоли;
• того, находится женщина в менопаузе или нет;
• есть ли сопутствующие заболевания, которые усугубятся при снижении уровня (или блокаде) эстрогенов: остеопороз, артрит, тромбоз.

Сколько будет длиться гормонотерапия, зависит от вида выбранного препарата, его эффективности и переносимости.

Если блокаторы действия эстрогенов и прогестинов вызывают значительные побочные эффекты, в некоторых случаях может проводиться удаление яичников – хирургическое или лучевое. Это останавливает рост ракового новообразования за счет уменьшения выработки половых гормонов. После резекции яичников – для предупреждения рецидива рака молочной железы – назначаются уже не блокаторы эстрогенов или прогестеронов, а гормоны:

• андрогены (мужские гормоны) – чтобы гипофиз не стимулировал появление новых фолликулов в несуществующих уже яичниках;
• кортикостероиды (дексаметазон, преднизолон) – для выключения выработки эстрогенов надпочечниками;
• эстрогены – чтобы выключить функцию яичников и подавить выделение гипофизом тех веществ, которые направлены на стимуляцию яичников;
• эстрогены совместно с кортикостероидами нужны для угнетения надпочечниковой и гипофизарной стимуляции яичников, которые уже удалены.

Препараты для гормонотерапии

По механизму действия, лекарства подразделяются на:

1. Снижающие уровень в организме эстрогена.
2. Останавливающие соединение женских гормонов с рецепторами клеток опухоли.

Модуляторы рецепторов к эстрогенам

До 2005 года гормонотерапию проводили только модулятором эстрогеновых рецепторов – Тамоксифеном. Этот препарат прочно связывается с рецепторами к эстрогену, не давая гормону попасть к ним. Он очень хорошо изучен, и именно этим объясняются описанные побочные эффекты гормонотерапии при раке молочной железы. Получается, другие антиэстрогеновые средства могут переноситься не лучше, просто они еще не так глубоко исследованы.

Другие препараты этой группы – Ралоксифен и Торемифен. Они также широко используются, к тому же не повышают риска формирования рака печени или карциномы эндометрия, как Тамоксифен.

Блокаторы эстрогеновых рецепторов

Препараты данной группы, например, Фаслодекс, разрушает эстррогеновые рецепторы опухоли.

Ингибиторы ароматазы

В основном, в постменопаузе, эстрогены образуются в жировой, мышечной, печеночной и надпочечниковой тканях из мужских гормонов. Происходят эти реакции под действием фермента ароматазы. Соответственно, если этот фермент «отключить», андрогены прекратят трансформироваться в эстрогены, а рак груди перестанет получать стимуляцию расти и делиться.

Эти средства сейчас признаны наиболее эффективными для лечения рака молочной железы на любых стадиях. К тому же, у них меньше побочных симптомов, чем у блокаторов эстрогенов.

Препаратом этой группы последнего поколения является Летрозол. Он связывается с геном одной из субъединиц ароматазы, которая превращает андрогенов в эстрогены, также ингибируя синтез эстрогенов в тканях.

Прогестины

Если препараты первых трех групп неэффективны, для проведения гормонотерапии назначаются прогестины. Они уменьшают секрецию тех гормонов гипофиза, которые «командуют» выработкой андрогенов и эстрогенов. Также прогестагены блокируют превращение эстрогенов из андрогенов внутри печеночной ткани.

Данные препараты обладают побочными эффектами: повышение давления, синдром Кушинга, кровотечения из влагалища.

Побочные эффекты

Можно отметить такие основные последствия гормонотерапии при раке молочной железы:

Несмотря на возможные осложнения, назначенное лечение принимать обязательно – оно продлевает жизнь.

Содержание

Развитие злокачественных образований способны провоцировать гормональные нарушения в женском организме. Рак молочной железы на любой стадии требует особого подхода к лечению. Одним из успешных методов считается гормонотерапия, которая предусматривает прием ингибиторов ароматазы.

Что такое ароматаза

Печень, жировая ткань, яичники, молочная железа и скелетные мышцы содержат особый фермент, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены. Последний в период постменопаузы вырабатывается благодаря этому специфическому ферменту, получившему название ароматаза. Снизить уровень эстрогена в крови, чтобы препятствовать стимуляции роста раковых клеток и опухолей, помогают ингибиторы ароматазы или антиэстрогены. В онкологической практике эти противоопухолевые препараты применяются с 80 годов прошлого века.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью излечить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется. Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфатических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Для женщин репродуктивного возраста (период предменопаузы) применяется иная схема лечения. Комплексный подход включает хирургическое вмешательство, которое может предусматривать удаление яичников, как органа, усиленно вырабатывающего эстрогены. Далее переход от химиотерапии к восстановлению предусматривает прием таких препаратов, как Золадекс или Нолвадекс.

Антиэстрогены для женщин

Антиэстрогеновая терапия угнетает синтез гормона, который, находясь в крови, может беспрепятственно циркулировать по всему телу. Эстроген соприкасается с рецепторами клетки, вызывая активизацию процессов. Если это нормальные клетки организма, то для здоровья женщины это не несет никакой угрозы, а если опухолевые – эстроген провоцирует развитие рака.

В медицинской практике успешно применяются разные по механизму действия антиэстрогенные препараты. Для снижения выработки эстрогена в постменопаузу назначаются ингибиторы ароматаз (Анастрозол, Летрозол, Экземестан), для блокирования эстрогеновых рецепторов – СМЭР (Тамоксифен), разрушения – только препарат Фаслодекс. Прием антиэстрогенов может помочь избежать операции и риска осложнения, но не способен полностью удалить источник гормона, как при овариоэктомии или гипофизэктомии.

Синонимичное название стероидного ингибитора ароматазы – Аромазин. Препарат назначают при диагностировании рака груди в виде длительного ежедневного приема. Проводимые исследования доказывают, что Экземестан значительно снижает риск рецидива, особенно после продолжительного приема Тамоксифена. Аромазин способен действовать особенно успешно на ранних стадиях рака, но может вызывать целый ряд побочных симптомов: от астении, сухости, тошноты до анорексии, отеков, сыпи.

Противоопухолевый препарат выпускается в форме таблеток. У лекарства против рака груди, выпускаемого немецкой компанией Фрезениус Каби Онколоджи, существуют синонимичные названия: Анастера, Эгистразол, Аримидекс, Селана. Минимальный перечень побочных действий, длительный период полувыведения и отличные результаты исследований эффективности для предупреждения рецидива – вот преимущества Анастрозола Каби.

Обратная сторона длительного приема ингибитора ароматазы связана с риском появления остеопороза. Чтобы предупредить истончение костных тканей, пациенткам, принимающим Анастрозол, рекомендуется чаще посещать врача, делать рентгеновские снимки, пополнить рацион продуктами или добавками с богатым содержанием витамина Д и кальция. При появлении характерных симптомов (утомляемость, пародонтит, общая мышечная слабость) надо проконсультироваться с врачом.

Летрозол

У высокоселективного нестероидного лекарственного препарата есть и другое название – Фемара. Антиэстроген используется во всех видах гормональной терапии. Значительные результаты Летрозол показывает на ранних стадиях или для профилактики рецидива. Выпускается противоопухолевый препарат в виде таблеток, которые надо принимать ежедневно, длительность курса не может превышать 5 лет. Побочные реакции редки и слабо выражены.

Цена в аптеке

Стоимость противоопухолевых препаратов по Москве составляет:

Как принимать

Гормональные средства при раке груди назначаются исключительно врачом. Только специалист может учесть все важные факторы, показания и противопоказания, определить дозировку. Одни блокаторы ароматазы, как Аримидекс, назначаются сразу после операции, а другие, например, Фемара или Аромазин – предусматривают длительный ежедневный курс приема от 2 до 5 лет.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!