Наименование:

Окситоцин (Oxytocin)

Фармакологическое
действие:

Обладает стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки , повышает сократительную активность и тонус миометрия (мышечного слоя матки), способствует сокращению миоэпителиальных клеток (специальных секреторных клеток), окружающих альвеолы (структурно-функциональные образования) молочных желез (что облегчает продвижение молока в крупные протоки и молочные синусы), обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами (усиливает обратное всасывание воды почками, т.е. уменьшает мочеотделение).
При быстром струйном введении раслабляюше действует на гладкие мышцы сосудов, что приводит к временной артериальной гипотонии (снижению артериального давления) и рефлекторной тахикардии (учащенному пульсу).

Фармакокинетика . При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится в течение 1 ч. При введении миотоническое действие наступает в первые 3–7 мин и продолжается в течение 2–3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Незначительное количество окситоцина, вероятно, попадает в кровоток плода.
Т1/2 окситоцина составляет 1–6 мин, он короче в поздний период беременности и период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь незначительное количество окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Окситоцин применяется для индукции и стимуляции сократительной деятельности матки .

Показания к применению в дородовой период
Индукция родов : Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии АГ (например преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовое кровотечение или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 нед). Индукция сократительной деятельности матки может также быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода.
Усиление сократительной деятельности матки : В первый или второй период родов можно применять в/в в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах, при отсутствии или вялости сокращений матки.

Показания в послеродовой период
При гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.
Другие показания к применению : В качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте.
Применение с целью диагностики : Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).

Способ применения:

Дозу определяют с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в виде в/в капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
Инфузию окситоцина нельзя проводить в течение первых 6 ч после применения вагинальных простагландинов.
1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический р-р, не содержащий окситоцина.
2. Для приготовления стандартного р-ра для инфузии содержимое 1 ампулы - 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворить в стерильных условиях в 1000 мл растворителя (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы) и тщательно перемешать, вращая емкость. В 1 мл приготовленного таким образом р-ра содержится 5 мМЕ окситоцина. Для точного дозирования инфузионного р-ра следует применять инфузионную помпу или другое подобное устройство.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5–4 мМЕ/мин. Каждые 20–40 минут ее можно повышать на 1–2 мМЕ/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4–6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с высокой скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8–9 мМЕ/мин. В случае преждевременных родов может понадобиться ускоренное введение окситоцина, редко скорость может превышать 20 мМЕ/мин.
Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не была достигнута адекватная сократительная деятельность матки после инфузии в общем количестве 5 МЕ окситоцина, то рекомендуется прекратить попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена на следующий день, начиная с дозы 0,5–4 мМЕ/мин.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
5. При маточной гиперактивности или фетальном дистрессе следует немедленно прекратить введение окситоцина. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должны находиться под контролем врача.
Контроль маточных кровотечений в послеродовой период:
а) в/в инфузия (капельный метод): в 1000 мл растворителя (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы) растворить 10–40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20–40 мМЕ/мин окситоцина;
б) в/м введение 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.
Адъювантная терапия при неполном или несостоявшемся аборте
В/в инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или смеси 5% декстрозы с физиологическим р-ром со скоростью 20–40 капель/мин.
Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином)
Начать инфузию со скоростью 0,5 мМЕ/мин и каждые 20 мин удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, которая обычно составляет 5–6 мМЕ/мин, до 20 мМЕ/мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений матки продолжительностью по 40–60 с каждое следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.

Побочные действия:

Со стороны эндокринной системы : вазопрессиноподобное действие.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушение сердечного ритма.
Со стороны репродуктивной системы : гипертонус матки, дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, разрыв матки, внутриутробные страдания плода (брадикардия, аритмия, асфиксия), преждевременная отслойка плаценты.
Аллергические реакции : кожные высыпания, зуд.

Противопоказания:

Окситоцин, р-р для инъекций, противопоказан при любом из следующих состояний :
- клинически узкий таз;
- неблагоприятное положение плода препятствует спонтанному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное положение плода);
- так называемые акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение польза/риск для плода или роженицы требует хирургического вмешательства;
- в случаях фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности;
- длительное применение при инертности матки или сепсис;
- гипертонус матки;
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда вагинальные роды противопоказаны (например при предлежании или выпадении пуповины, полном предлежании плаценты или предлежании сосудов);
- тяжелые сердечно-сосудистые нарушения.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сообщалось о тяжелой АГ , когда окситоцин назначали через 3–4 ч после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.
Анестезия с помощью циклопропана , энфлурана, галотана, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к таким неожиданным результатам, как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.
Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять Q–Tс интервал.
Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина , поэтому их применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном применении простагландинов и окситоцина.
Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса), ее разрыву или травме шейки матки (например применение простагландинов может повысить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию миометрия).
Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать: кислотно-щелочной баланс; частоту, продолжительность и силу сокращений матки; сердцебиение плода; ЧСС и АД матери; тонус матки; баланс жидкости.

Несовместимость . Препарат можно разводить в 0,9% р-ре натрия хлорида для инфузий, 5% р-ре глюкозы, р-рах натрия лактата. Готовый р-р физически и химически стабилен в течение 8 ч после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одном объеме с другими лекарственными средствами.

Беременность:

Нет никаких известных показаний для применения в I триместр беременности, кроме как в связи со спонтанным или искусственным прерыванием беременности. Широкий опыт применения препарата, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при применении этого лекарственного средства по показаниям оно не приводит к формированию пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения кормление грудью возможно только после окончания курса лечения окситоцином.
Дети . Не применяют у детей.

Передозировка:

Симптомы зависят главным образом от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция может привести к интенсивным (гипертоническим) и длительным (тетаническим) сокращениям матки или стремительным родам с характерным базальным тонусом миометрия 15–20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовой период, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и гибель плода.

Раствор для инъекций и местного применения - 1 мл содержит:
Активный компонент - Окситоцин 5 МЕ
Прочие ингредиенты : кислота уксусная, хлоробутанол, спирт этиловый.

Catad_pgroup Средства для акушерской практики

Окситоцин -Гедеон Рихтер - официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013027/01

Торговое название препарата: ОКСИТОЦИН

Международное непатентованное название (МНН): окситоцин

Химическое название: окситоцин

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав:

Действующее вещество – окситоцин 5 ME в каждой ампуле. Вспомогательные вещества – уксусная кислота ледяная 2,50 мг; хлорбутанол гемигидрат 3,00 мг; этанол (96%) 40,00 мг; вода для инъекций до получения 1,00 мл раствора в каждой ампуле.

Описание:
Бесцветный, прозрачный раствор, практически свободный от механических включений.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина.
Код ATX: Н01В В02
Фармакодинамика: Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза.
Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу её. Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са + и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головною мозга. Обычно, АД остаётся неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика: При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

Показания
Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резусконфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42 недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода.
Стимуляция родовой деятельности: при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции.
Другие: в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцину; наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты; узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы); поперечное и косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению; экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода; состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; длительное применение при инертности матки; тяжёлый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек); гипертонус матки (возникшие не в ходе родов); маточный сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода, чрезмерное растяжение матки, сдавление плода.
За исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях: преждевременные роды; объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе; гипертонус матки; многопподная беременность; инвазивная стадия карциномы шейки матки.

Беременность и лактация
В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
С цепью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении. Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано. Доза подбирается с учётом иидивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капепьной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1) Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2) Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 ME) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3) Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕД/мин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к.1 каппя инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/ мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).
1) Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.
2) В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:
1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 ME окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2) Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт:
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.

Побочное действие
У рожениц:
Со стороны половой системы: при больших дозах или повышенной чувствительности – гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах – аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена: тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко – летальный исход.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко – летальный исход
У плода или новорожденного:
Как следствие введения окситоцина матери – в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении – снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки – синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжёлая артериальная гипертония.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.

Особые указания
Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя.
Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений. Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует считаться с риском развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом и во втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связанна с повышенным риском травматизма: окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Форма выпуска
1 мл раствора для инъекций в стеклянной ампуле, 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Гедеон Рихтер А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия Московское Представительство: ул. Красная Пресня, д.1-7.

Окситоцин – препарат на основе гормона, который естественным образом вырабатывается в женском организме. Его главным свойством является стимуляция маточных сокращений, для чего он успешно и применяется. Препарат должен вводиться исключительно под врачебным контролем в условиях стационара, при этом дозировка высчитывает индивидуально для каждой пациентки.

Лекарственная форма

Препарат выпускается различными производителями, но всегда в форме раствора для инъекций, который прозрачен и выглядит бесцветным. Объем ампулы может составлять 1 или 5 мл, а их количество в упаковке - 5 или 10 шт.

Описание и состав

Главным действующим веществом является окситоцин. В 1 мл раствора содержится 5 МЕ окситоцина, полученного синтетическим путем. Это вещество действует так же как эндогенный гормон, который вырабатывается в задней доле гипофиза. Чувствительные к нему рецепторы расположены в мышечном слое матки. Пик их чувствительности приходится на последние недели беременности.

Механизмом действия окситоцина является увеличение концентрации кальция внутри клеток, что приводит к сокращению миометрия. Это дает возможность при наличии показаний имитировать родовые схватки, которые при увеличении их продолжительности вызывают сглаживание и расширение шейки матки. Окситоцин способен привести к сокращениям такой силы и продолжительности, которые возникают при самопроизвольной родовой деятельности.

Кроме стимуляции миометрия Окситоцин оказывает влияние на ткань молочной железы и усиливает выделение молока.

Из дополнительных фармакологических эффектов Окситоцина можно отметить:

1. Вазодилатирующий. Препарат расслабляет сосуды и приводит к увеличению кровотока в почках, головном мозге и сердце. Важной особенностью является то, что при применении стандартных доз Окситоцин не влияет на артериальное давление. Гипотензивный эффект наблюдается только при введении высоких доз.
2. Антидиуретическое. Эффект выражен слабо.

Внутривенное введение обеспечивает почти мгновенное действие препарата. Продолжительность эффекта – 1 час.

Фармакологическая группа

Гормоны задней доли гипофиза.

Показания к применению

для взрослых

Окситоцин применяется для стимуляции маточных сокращений. Это может потребоваться в таких случаях:

1. Индукция родов. Когда на последних сроках беременности у женщины возникают осложнения ( , кровотечение, и другие), показана индукция родовой деятельности. В плановом порядке она может проводиться, когда предполагаемый срок родов уже прошел и беременность продолжается более 42 недель. Такая же стимуляция требуется пи невынашивании плода, его внутриутробной смерти или задержке развития.
2. Усиление схваток. Окситоцин может назначаться в первый или второй период родов для стимуляции при слабой родовой деятельности женщины.
3. Послеродовой период. Сокращение миометрия препятствует кровотоку в матке, поэтому Окситоцин в некоторых случаях используют для остановки послеродовых кровотечений.
4. Аборт. При неполном аборте врач может назначить стимуляцию маточного сокращения Окситоцином.

для детей

Препарат используют только для взрослых.

Использование при беременности возможно, в соответствии с основными показаниями к применению. Небольшое количество окситоцина проникает в грудное молоко.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Окситоцина являются следующие состояния:

1. Клинически узкий таз.
2. Необходимость экстренного хирургического вмешательства.
3. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
4. Неправильное положение плода.
5. Сепсис.
6. Гипертонус матки.
7. Запрет врача на вагинальные роды.
8. Тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы.

Применения и дозы

для взрослых

Доза всегда подбирается врачом индивидуально для каждой пациентки, учитывая особенности женщины и плода.

Родовую деятельность стимулируют путем внутривенной инфузии Окситоцина, соблюдая правильную скорость введения. При этом должны постоянно контролироваться сократительная способность матки и сердечная деятельность плода. При любых нарушениях введение препарата немедленно останавливают, что приводит к быстрому снижению маточной активности.

Способ введения Окситоцина следующий:

1. Беременной начинают инфузионно вводить чистый физиологический раствор.
2. 1 мл Окситоцина растворяют в 1 л растворителя, которым может быть раствор глюкозы или натрия хлорида. Перемешивают до равномерного распределения лекарства. Процесс должен происходить в стерильных условиях.
3. Начальную скорость введения определяет врач. Допускается ее постепенное повышение, в зависимости от поученного результата сокращений матки. Когда желаемая степень родовой деятельности достигнута, раскрытие шейки составляет 5 см, скорость инфузии начинают снижать. При преждевременных родах Окситоцин вводят более ускоренно. Если желаемый эффект не достигнут, искусственную стимуляцию прекращают и процедуру повторяют на следующий день.
4. Во время стимуляции беременной врач обязательно контролирует такие показатели, как сердцебиение плода, тонус матки, сила и продолжительность ее сокращений.

При маточных кровотечениях Окситоцин вводят инфузионно капельно. Необходимая доза препарата может составлять 10-40 МЕ на 1000 мл растворителя.

При неполном аборте инфузионный раствор готовят из расчета 10 МЕ Окситоцина на 500 мл физиологического раствора.

для беременных и в период лактации

Так как беременные и являются основными пациентками, которым назначается Окситоцин, дозировка соответствует стандартным рекомендациям к применению препарата.

Побочные действия

Во время введения Окситоцина побочные эффекты могут проявляться у матери и у плода. Инструкция предупреждает о таких нежелательных проявлениях, как:

1. Изменение свертываемости крови.
2. Повышенная чувствительность.
3. Тошнота.
4. Аритмия.
5. Разрыв матки.
6. Кровоизлияния.
7. Асфиксия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Между введением вагинальных простагландинов и использованием Окситоцина должен соблюдаться интервал минимум в 6 часов.

Не допускается введение Окситоцина в скором времени после использования вазоконстрикторов. Такое совмещение лекарств может привести к тяжелой артериальной гипертензии.

Некоторые препараты для анестезии при взаимодействии с Окситоцином может привести к снижению артериального давления.

Одновременный прием с другими средствами, стимулирующими матку, может привести к ее разрыву.

Особые указания

Если Окситоцин назначен для остановки маточного кровотечения, кормление грудью разрешается только после завершения курса лечения.

Задача врача – тщательно проанализировать все составляющие беременности, а также особенности матери и плода, чтобы принять правильное решение о необходимости стимуляции и дозировке.

При признаках гиперактивности матки введение Окситоцина прекращают.

Результатом использования Окситоцина должно быть состояние, имитирующее естественный родовой процесс. Чрезмерные маточные сокращения могут навредить роженице и плоду.

Из-за антидиуретического эффекта существует риск гипергидратации.

Одновременное введение Окситоцина разными путями не допускается.

Передозировка

Чрезмерная стимуляция матки может привести к стремительным родам, разрыву матки или ее шейки, кровотечению, замедлению сердечной деятельности плода, . Известны случаи летального исхода, как для матери, так и для ребенка в результате неправильного применения Окситоцина.

Условия хранения

Препарат хранится в холодильнике. Допустимый температурный интервал – 2-15 градусов.

Аналоги

Препараты на основе Окситоцина производят разные фармацевтические компании, добавляя к лекарству название своей фирмы. Аналогичным действием обладает также препарат Дезаминоокситоцин, который выпускается в таблетках.

Цена

Стоимость Окситоцина составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 24 до 73 рублей.

Окситоцин – это препарат, обладающий стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки. Под его воздействием повышаются тонус и сократительная активность миометрия и концентрация кальция в клетках. Средство вызывает сокращение клеток миоэпителия, которые прилегают к альвеолам молочных желез, способствуя тем самым лактации.

В результате воздействия Окситоцина на гладкую мускулатуру сосудистых стенок увеличивается просвет кровеносных сосудов и кровоток в сосудах головного мозга, коронарных сосудах и почках. Кроме того, на фоне применения Окситоцина отмечается незначительно выраженное противодиуретическое действие.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Окситоцин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Окситоцином, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

1. Раствор для инъекций (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 упаковка в пачке картонной);
2. Раствор для инъекций и местного применения (по 1 мл в стеклянных ампулах: по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
3. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 мл в ампулах: по 5 или 10 ампул в пачках картонных; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в пачке картонной).

Клинико-фармакологическая группа: препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия.

Для чего применяется Окситоцин?

Существует несколько основных показаний, при которых специалист назначает применение синтетического гормона своим пациентам. Подробно рассмотрим, для чего именно применяется препарат:

1. Для стимуляции первичной и вторичной слабости родовой деятельности;
2. Для вызова досрочных родов в связи с гибелью плода;
3. Для профилактики и лечения маточных кровотечений;
4. Для увеличения сокращений матки при кесаревом сечении;
5. Для устранения болезненности предменструального синдрома.

Действие окситоцина показано далеко не всем пациентам, специалист при назначении препарата должен учитывать и противопоказания. Если же по какой-то причине пациент был не предупрежден об этом, то все основные противопоказания с легкостью можно найти в прилагающейся инструкции, которая есть внутри абсолютно каждой коробки.

Окситоцин – что это такое?

Окситоцин – это синтетическое гормональное средство, которое взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами мышечного слоя матки. На поздних сроках беременности реакция организма на действие Окситоцина значительно возрастает и к ее концу достигает максимума.

Окситоцин по инструкции стимулирует родовую деятельность за счет увеличения проницаемости клеточных оболочек для кальция, а также, повышения его количества внутри клеток, что провоцирует повышение возбудимости мембраны.

Действие Окситоцина на небольшой период времени ухудшает кровоснабжение матки, что вызывает схватки, которые похожи на нормальные спонтанные роды. Кроме этого, применение Окситоцина стимулирует выработку грудного молока и приводит к сокращению миоэпителиальных клеток в альвеолах молочных желез.

Инструкция по применению

Обычно более предпочтительной является внутримышечная инъекция препарата. Если внутримышечное введение не дает результата или нужен незамедлительный эффект, то прибегают к внутривенному введению окситоцина, которое следует осуществлять медленно.

• Окситоцин назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1-3 ME. При кесаревом сечении вводят в мускулатуру матки в дозе 5 ME. По гинекологическим показаниям назначают подкожно или внутримышечно в дозе 5-10 ME.

Перед введением окситоцина шприц, в случае хранения его в спирте, необходимо промыть в дистиллированной воде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, дистресс плода, частичное предлежание плаценты, преждевременные роды, несоответствие между размерами головки плода и тазом роженицы, состояния с предрасположенностью к разрыву матки, чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, случаи маточного сепсиса, инвазивная карцинома шейки матки, повышение АД, почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Необходимо понимать, что препарат может вызвать целый ряд побочных действий как у рожениц во время прерывания беременности, так и у плода. Воздействие осуществляется на уровне сразу нескольких систем. Подобные проблемы возникают исключительно редко, но если же они возникают, то нужно оперативно приложить все усилия, чтобы обеспечить их устранение.

Рассмотрим негативные эффекты у роженицы, что соответствуют применению препарата:

1. Со стороны сердца и сосудов: если препарат слишком быстро вводить, то может возникнуть субарахноидальное кровоизлияние и брадикардия. Также быстрое введение препарата может привести к тому, что у пациентки может подняться артериальное давление или наоборот оно снизиться, начаться рефлекторная тахикардия.
2. Репродуктивная система: тетания, спазм, гипертония матки, разрыв матки.
3. Пищеварительная система: диспепсические явления.
4. Иммунная система: аллергия, анафилаксия.
5. Водно-электролитный обмен: при длительном внутривенном введении возможна тяжелая гипергидратация, иногда сопровождающая судорогами и комой.

Плод или новорожденный от окситоцина может испытывать проявления желтухи, у него может произойти кровоизлияние в сетчатку. В особо редких случаях может начаться тахикардия, синусовая брадикардия, аритмия, повреждения головного мозга и центральной нервной системы. Чтобы этого не произошло, всё должно очень хорошо контролироваться врачом, который оперативно сможет принять меры при первых же изменениях.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком. При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Особые указания

Проводить лечение Окситоцином только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.

Аналоги

Окситоцин-Виал, Окситоцин-Ферейн, Окситоцин-Гриндекс, Окситоцин-Рихтер, Окситоцин-МЭЗ, Питоцин, Синтоцинон.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ОКСИТОЦИН в аптеках (Москва) 60 рублей.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 15 °C. Срок годности – 3 года.

Гормоны задней доли гипофиза.

Код АТС НО1В В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Окситоцин представляет собой циклический нонапептид, получаемый путем химического синтеза. Эта синтетическая форма идентична природному гормону, который синтезируется в задней доле гипофиза и поступает в системный кровоток в ответ на сосание при грудном вскармливании и родовую деятельность.

Окситоцин стимулирует гладкую мускулатуру матки, сильнее к концу беременности, во время родов и сразу после Родов. В это время количество окситоциновых рецепторов в миометрии увеличивается. Окситоциновые рецепторы - G-протеинсвязанные рецепторы. Активация окситоциновых рецепторов вызывает высвобождение кальция из внутриклеточных депо и таким образом приводит к сокращению миометрия. Окситоцин вызывает ритмические сокращения в верхнем сегменте матки, сходные по частоте, силе и продолжительности с сокращениями, наблюдаемыми во время родов.

Будучи синтетическим, окситоцин не содержит вазопрессии, но даже в чистом виде окситоцин обладает некоторым слабым вазопрессинноподобным антидиуретическим действием.

По данным исследований in vitro длительное воздействие окситоцина вызывает десенсибилизацию окситоциновых рецепторов, что вероятно связано со снижением регуляции окситоцин-связывающих Участков, дестабилизацией мРНК-рецепторов окситоцина и интернализацией окситоциновых рецепторов.

Уровни в плазме и начало/длительность эффекта

Внутривенная инфузия.

При введении окситоцина методом непрерывной внутривенной инфузии в дозах, применяющихся для индукции или стимуляции родов, реакция матки наступает постепенно и обычно достигает стабильного уровня в течение 20-40 минут. При этом уровни окситоцина в плазме сопоставимы с измеренными при спонтанном первом периоде родов. Например, уровни окситоцина в плазме у 10 беременных женщин на поздних сроках беременности, получающих 4 миллиединицы в минуту окситоцина методом внутривенной инфузии, были равны 2-5 микроединицам/мл. После прекращения инфузии или значительного снижения скорости инфузии, например, в случае гиперстимуляции, активность матки резко снижается, но может продолжаться на достаточно низком уровне.

Фармакокинетика

Абсорбция

Уровни окситоцина в плазме беременных женщин на поздних сроках беременности после внутривенной инфузии 4 милли единиц в минуту были равны 2-5 микро единиц/мл.

Распределение

Стационарный объем распределения, определенный у 6 здоровых человек, после внутривенной инъекции составил 12,2 л или 0,17 л/кг. Связывание окситоцина с белками плазмы незначительное. Он проникает через плаценту в обоих направлениях. Окситоцин может определяться в небольших количествах в материнском молоке.

Биотрансформация /Метаболизм

Окситоциназа представляет собой гликопротеин аминопептидазу, который вырабатывается во время беременности, поступает в плазму, способен разлагать окситоцин. Окситоциназа вырабатывается как в организме матери, так и в организме плода. Печень и почки играют важную роль в метаболизме окситоцина и его элиминации из плазмы. Таким образом, печень, почки и системный кровоток способствуют биотрансформации окситоцина.

Элиминация

Период полураспада окситоцина составляет от 3 до 20 мин. Метаболиты выводятся из организма с мочой, менее 1% окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс окситоцина в организме беременной женщины составляет до 20 мл/кг/мин.

Почечная недостаточность

Исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая экскрецию окситоцина и ее снижение благодаря антидиуретическим свойствам окситоцина, возможная кумуляция окситоцина может привести к пролонгированию действия.

Печеночная недостаточность

Исследования у больных с печеночной недостаточностью не проводились.

Изменения фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени маловероятны, так как метаболизирующий фермент окситоциназа содержится не только в печени, уровни окситоциназы в плаценте в течение беременности значительно возрастали. Поэтому биотрансформация окситоцина при нарушениях функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Показания к применению

В дородовом периоде:

Индукция родов по медицинским показаниям, например при переношенной беременности, преждевременном разрыве плодных оболочек, гипертензии, вызванной беременностью (преэклампсии);

Стимуляция родовой деятельности при гипотонии матки;

На ранних сроках беременности в качестве адъювантной терапии при неполном, неизбежном, несостоявшемся аборте.

В послеродовом периоде:

При проведении кесарева сечения, но после извлечения ребенка;

Профилактика и лечение послеродовой атонии матки и кровотечения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам.

Гипертонус матки, механическое препятствие к родам через естественные родовые пути, дистресс плода.

Состояния роженицы или плода, при которых самопроизвольные роды через естественные родовые пути нецелесообразны и/или противопоказаны:

Клинически узкий таз;

Неправильное предлежание плода:

Предлежание плаценты или сосудов;

Отслойка плаценты;

Предлежание или выпадение пуповины;

Перерастяжение или угроза разрыва матки, например, при многоплодной беременности;

Многоводие;

Матка после многократных родов;

Наличие послеоперационного рубца на матке, в том числе после кесаревого сечения. Окситоцин не следует применять длительно пациентам с устойчивостью матки к окситоцину, тяжелой преэкламптической токсемией, выраженными сердечно-сосудистыми нарушениями.

Окситоцин не следует применять в течение 6 часов после использования вагинальных простагландинов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Способ применения и дозировка

Индукция и стимуляция родов.

Окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов.

Препарат вводить методом внутривенной капельной инфузии, предпочтительно с помощью инфузионной помпы с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 МЕ Окситоцин-Биолек растворить в 500 мл физиологического раствора электролита (например, натрия хлорида 0,9 %). Пациентам, которым инфузия натрия хлорида противопоказана, в качестве растворителя можно использовать 5 % раствор декстрозы (см. раздел «Меры предосторожности»). Для обеспечения равномерного смешивания перед употреблением емкость с раствором следует перевернуть несколько раз вверх дном.

Начальная скорость инфузии должна составлять 1-4 миллиединицы/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать не более, чем на 1-2 миллиединицы/мин с интервалом не менее 20 минут, пока не будет достигнута сократительная деятельность, соответствующая нормальным родам. При доношенной беременности таких сокращений можно достигнуть скоростью инфузии менее 10 миллиединиц/мин (20 капель/мин), рекомендованная максимальная скорость составляет 20 миллиединиц/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда может потребоваться более высокая скорость инфузии, например, при внутриутробной смерти плода или при индукции родов на более ранних сроках беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется применять более концентрированный раствор окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.

При использовании инфузионной помпы, позволяющей вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, необходимую для получения нужной дозы окситоцина концентрацию следует рассчитывать в зависимости от спецификации помпы.

В течение инфузии следует тщательно контролировать частоту, силу и продолжительность сокращений матки роженицы и частоту сердечных сокращений плода. После достижения достаточного уровня активности матки (3-4 сокращения каждые 10 минут) скорость инфузии можно уменьшить. В случае гиперстимуляции матки и/или дистрессе плода инфузию следует немедленно прекратить.

В случае если после инфузии окситоцина в дозе 5 МЕ пациентке с доношенной беременностью или в сроке близком к доношенному, не удается достичь регулярной родовой деятельности, рекомендуется прекратить попытку индуцировать роды. Попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 миллиединицы/мин (см. раздел «Противопоказания»).

Неполный, неизбежный, несостоявшийся аборт

Внутривенная инфузия 5 МЕ (МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии в течение 5 минут, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью), при необходимости впоследствии инфузию проводить со скоростью 20-40 миллиединиц/мин.

Ке сарево сечение

Внутривенная инфузия 5 МЕ (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут) сразу после извлечения ребенка.

Профилактика послеродового маточного кровотечения

Обычная доза составляет 5 МЕ методом внутривенной инфузии (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут) после отделения плаценты. Женщинам, получавшим окситоцин для индукции или стимуляции родов, инфузию следует продолжать с повышенной скоростью в течение третьего периода родов и на протяжении последующих нескольких часов после его окончания.

Лечение после родового маточного кровотечения

Внутривенная инфузия 5 МЕ (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут), затем в тяжелых случаях - инфузия раствора, содержащего 5-20 МЕ окситоцина в 500 мл электролитного растворителя, со скоростью, необходимой для контроля атонии матки.

Способ применения - внутривенная инфузия.

Особые группы

Почечная недостаточность

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.

Печеночная недостаточность

Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Дети

Исследования по применению препарата в педиатрической популяции не проводились.

Пожилые

Исследования по применению препарата лицам в возрасте 65 лет и старше не проводились.

Меры предосторожности

Окситоцин-Биолек следует вводить исключительно методом внутривенной капельной инфузии.

Не применять препарат внутривенно болюсно, поскольку это может вызвать острую

кратковременную гипотензию, сопровождающуюся гиперемией и рефлекторной тахикардией.

Индукция родов

Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться исключительно по строгим медицинским показаниям. Введение окситоцина осуществляется только в условиях стационара и при квалифицированном медицинском наблюдении.

Сердечно-сосудистые расстройства

Окситоцин-Биолек следует применять с осторожностью пациентам, имеющим предрасположенность к ишемии миокарда в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, гипертрофической кардиомиопатией, патологией клапанов сердца и /или ИБС, включая спазм коронарных артерий), во избежание значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Синдром QТ

Окситоцин-Биолек следует назначать с осторожностью пациентам с «синдромом удлиненного интервала QТ» или связанными с ним симптомами, а также пациентам, которые применяют препараты, удлиняющие интервал QТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение Окситоцин-Биолек для индукции и стимуляции родов:

- Дистресс плода и смерть плода: введение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к гиперстимуляции матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода, а также гипертонус, тетанию и разрыв матки. Поэтому необходимо тщательно контролировать частоту сердечных сокращений плода, а также частоту, силу и продолжительность маточных сокращений с целью коррекции дозировки препарата в зависимости от индивидуальной реакции.

Особая осторожность требуется при наличии клинически узкого таза, вторичной родовой слабости, легкой или умеренной степени гипертензии, вызванной беременностью или заболеваниями сердца, а также при применении пациентам в возрасте старше 35 лет или имеющим в анамнезе кесарево сечение в нижнем сегменте матки.

Диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром): В редких случаях фармакологической стимуляции родов использование утеротонических препаратов, включая окситоцин, повышает риск возникновения ДВС-синдрома. Данный риск связан с фармакологической индукцией в целом, а не с каким-то конкретным препаратом. Этот риск возрастает, в частности, если у женщины есть дополнительные факторы риска развития ДВС-синдрома, такие как возраст 35 лет и старше, осложнения во время беременности и срок беременности более 40 недель. У этой категории женщин окситоцин или любой другой альтернативный препарат следует использовать с осторожностью, и врач должен иметь настороженность в отношении ДВС-синдрома.

Внутриутробная смерть плода

В случае внутриутробной смерти плода и/или наличии мекония в амниотической жидкости родовозбуждения следует избегать, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.

Водная интоксикация

Поскольку окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его длительное внутривенное введение в высоких дозах в сочетании с большими объемами жидкости, например, при неизбежном и несостоявшемся аборте, послеродовом кровотечении, может привести к водной интоксикации, связанной с гипонатриемией. Антидиуретический эффект окситоцина на фоне внутривенной гидратации может привести к перенасыщению жидкостью и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнений необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: при длительном применении высоких доз окситоцина необходимо в качестве растворителя использовать растворы электролита (а не декстрозу), ограничивать объем вводимой жидкости (введение окситоцина более высокой концентрации, чем рекомендуется для индукции и стимуляции родов), ограничивать пероральный прием жидкости, контролировать водный баланс, при дисбалансе - определять уровень электролитов в сыворотке крови.

Почечная недостаточность

Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в связи с возможной задержкой воды и кумуляцией окситоцина (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение в период беременности и кормления гр удью

Исследования репродукции животных с применением окситоцина не проводились. Широкий опыт применения окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства свидетельствуют о том, что при применении препарата в соответствии с показаниями риск развития аномалий у плода маловероятен.

В небольших количествах окситоцин обнаруживается в грудном молоке. Однако маловероятно, что он оказывает неблагоприятное воздействие на новорожденного. так как при поступлении в пищеварительный тракт окситоцин быстро инактивируется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом ил и работе с другими механизмами

Окситоцин может индуцировать сокращения матки, поэтому при применении препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Женщины с маточными сокращениями не должны управлять автомобилями или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными сре дствами

Простагландины и их аналоги

Простагландины и их аналоги способствуют сокращению миометрия, следовательно, окситоцин может потенцировать действие этих препаратов на матку, и наоборот (см. раздел «Противопоказания»).

Лекарственные средства, продлевающие интервал QТ

Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска развития мерцательной аритмии, например, применением лекарственных средств, удлиняющих интервал QТ, или синдромом удлиненного QТ в анамнезе (см. раздел «Меры предосторожности»).

Ингаляционные анестетики

Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран) оказывают расслабляющее действие на матку и приводят к заметному снижению ее тонуса, тем самым снижая утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может привести к нарушению сердечного ритма. Вазоконстрикторы/Симпатомиметики

Окситоцин может усиливать вазопрессорные эффекты сосудосуживающих и симпатомиметиков, в том числе содержащихся в местных анестетиках,

Каудальные анестетики

При применении во время или после каудальной анестезии окситоцин может потенцировать прессорный эффект симпатомиметических сосудосуживающих средств.

Побочное действие

Учитывая широкую вариабельность чувствительности матки к окситоцину, в некоторых случаях введение препарата в малых дозах может привести к спазму матки.

Внутривенное введение чрезмерно высоких доз окситоцина для индукции и стимуляции родов может вызвать дистресс, асфиксию, смерть плода, а также гипертонус, тетанию, повреждение мягких тканей и разрыв матки.

Быстрая внутривенная болюсная инъекция окситоцина в дозах несколько МЕ может привести к острой кратковременной гипертензии, сопровождающейся гиперемией и рефлекторной тахикардией (см. раздел «Меры предосторожности»), удлинению интервала QТ. Быстрые изменения гемодинамики могут вызвать ишемию миокарда, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

В редких случаях фармакологическая индукция родов с использованием утероников, в том числе окситоцина, повышает риск развития постнатального диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Водная интоксикация

Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и плода, встречается при длительном применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами не содержащей электролитов жидкости (см. раздел «Меры предосторожности»). Антидиуретический Эффект окситоцина на фоне внутривенного введения жидкости может привести к гипергидратации и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Симптомы водной интоксикации включают:

Головную боль, отсутствие аппетита, тошноту, рвоту, боль в животе. Вялость, сонливость, потерю сознания, судороги. Низкую концентрацию электролитов в крови.

Побочные реакции (таблицы 1 и 2) ранжированы в зависимости от частоты, начиная с очень частых, с использованием следующих критериев оценки частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,

Побочные реакции, основанные на постмаркетинговом опыте применения, учитывают спонтанные сообщения и случаи из литературных данных. Поэтому не представляется возможным достоверно оценить их частоту, которая, таким образом, относится к категории «неизвестно». Побочные реакции перечислены по классам систем органов (MedDRA). В каждом классе системы органов побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Таблица 1. Побочные реакции у матери:

Класс системы органов	Побочные реакции
Со стороны иммунной системы	Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции, ассоциированные с диспноэ, гипотензией или анафилактический/ анафилактоидный шок.
Со стороны нервной системы	Часто: головная больНеизвестно: головокружение
Со стороны сердца	Часто: тахикардия, брадикардия Нечасто: аритмия Неизвестно: ишемия миокарда, удлинение интервала QТс на ЭКГ, желудочковая экстрасистолия
Со стороны сосудов	Неизвестно: гипертензия, гипотензия, геморрагия
Желудочно-кишечные расстройства	Часто: тошнота, рвота
	Часто: сыпь
	Неизвестно: гипертонус, спазмы матки, тетанические сокращения матки, разрыв матки; кровоизлияния в органы малого таза; летальный случай во время родов; послеродовое кровотечение
Нарушения метаболизма и питания	Неизвестно: водная интоксикация, материнская гипонатриемия
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения	Неизвестно: острый отек легких
Общие нарушения и нарушения в месте введения	Неизвестно: гиперемия; реакции в месте введения, включая гиперемию, зуд.
Со стороны крови и лимфатической системы	Неизвестно: ДВС-синдром, дефицит фактора I, гипопротромбинемия, тромбоцитопения
Со стороны кожи и подкожных тканей	Неизвестно: ангионевротический отек

Таблица 2. Побочные реакции у плода/новорожденного

Класс системы органов	Побочные реакции
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния	Неизвестно: синдром дистресса плода, асфиксия, смерть плода, остаточные поражения центральной нервной системы
Со стороны метаболизма и питания	Неизвестно: гипонатриемия новорожденных
Со стороны сердца	Неизвестно: синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, аритмии
Со стороны органов зрения	Неизвестно: кровоизлияние в сетчатку у новорожденных
Исследования	Неизвестно: низкое количество балов по шкале Апгар при определении через 5 минут после рождения

Передозировка

Смертельная доза не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не всасывается из кишечника, и вероятно, не обладает токсическими эффектами при приеме внутрь.

Симптомы и последствия передозировки указаны в разделах «Меры предосторожности» и «Побочное действие».

При применении препаратов окситоцина сообщалось о гиперстимуляции матки, отслойке плаценты, эмболии околоплодными водами.

Лечение: при возникновении признаков передозировки следует немедленно прекратить инфузию окситоцина и назначить роженице кислород. В случае водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают. В случае комы свободное дыхание необходимо поддерживать рутинными методами, применяемыми при уходе за пациентами в бессознательном состоянии.

Упаковка

По 1 мл в ампулы стеклянные. По 10 ампул вместе с инструкцией для медицинского применения и скарификатором, разрешенным к медицинскому применению, упаковывают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.

Условия отпуска

По рецепту.

Про изводитель

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».

Адрес. 61070, Украина, г. Харьков, Померки.