Для облегчения состояния больного – устранения болевых ощущений, отека мягких тканей, снятия лихорадки и прочих симптомов воспаления врачи назначают различные нестероидные противовоспалительные средства. Найз – представитель этой группы лекарств. Изготовлен на основе Нимесулида – синтетического препарата, относящегося к классу сульфонанилидов. В отличие от многих других НПВС, применение которых вызывает развитие серьезных побочных эффектов, Найз характеризуется высокой терапевтической активностью при гарантированной безопасности. Этим и объясняется популярность препарата. Как составной элемент комплексной терапии, Найз широко применяется при лечении суставных патологий и других заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом и сильными болями различной локализации. Инструкция к препарату расскажет о свойствах, механизме действия Найз, правилах приема и существующих противопоказаниях.

Фармакологические свойства препарата

Перечисленные в инструкции лечебные свойства Найз обусловлены входящим в его состав соединением – Нимесулидом. Это первый в мире, синтезированный еще в 1985 году, конкурентный ингибитор изофермента циклооксигеназы-2 селективного действия. На ЦОГ-1 Нимесулид значительного влияния не оказывает. Именно 2 форма фермента в большей степени ответственна за возникновение болевого синдрома. Она синтезируется в периферических тканях и ЦНС как ответная реакция на повреждение и, участвуя в синтезе простагландинов (клеточных медиаторов воспаления), способствует развитию патологического процесса.

ЦОГ-1 постоянно в определенном количестве присутствует в человеческом организме повсеместно – в основном в желудке, почках, кровеносных сосудах. Неселективные НПВС, подавляя активность полезного, важного для регуляции физиологических процессов, ЦОГ-1 вызывают язвы, кровотечения и прочие осложнения со стороны ЖКТ. Являясь селективным ингибитором,

Найз обладает множеством полезных свойств, оказывает :

• жаропонижающее действие – устраняет лихорадку, приступы жара, снижает высокую температуру, вызванную смещением установочной точки теплового гомеостаза с нормального для человека значения (36,5-37 градусов) на повышенный уровень;

• хондропротекторное – предотвращает истончение и разрушение гиалинового хряща;

• антиоксидантное – тормозит скорость окислительных реакций, образование и скопление большого числа токсических продуктов клеточного метаболизма (свободных радикалов кислорода);

• антиагрегантное – предупреждает агрегацию форменных элементов крови (эритроцитов, тромбоцитов), препятствуя образованию тромбов;

• антигистаминное воздействие – уменьшает явления бронхоспазма (нарушение проходимости бронхов), блокируя высвобождение гистамина и подавляя ацетальдегид, усиливающий синтез гистамина;

• противовоспалительный эффект – борется с основными клиническими признаками воспаления, набуханием тканевых элементов, повышенным кровенаполнением, раздражением и сдавливанием рецепторов и нервных волокон. Как следствие, Найз устраняет покраснение кожи, зуд, местную гипертермию, выраженную отечность поврежденных тканей. Избавляет от боли, восстанавливает нарушенную функцию воспаленного органа;

• анальгезирующий эффект – снимает болевые ощущения, рефлекторное изменение функций, вызванное действием организма, направленным на защиту и избавление от мучительного болевого фактора.

Формы выпуска и состав

Распространяется Найз в нескольких видах, что позволяет выбрать удобную для применения и достижения необходимого лечебного эффекта лекарственную форму. В аптеки поступает лекарство, отличающееся по способу применения, концентрации активного ингредиента и составу, это:

• Гель для локального действия, 1% – однородной консистенции, прозрачный, бледно-желтого цвета. Расфасован в 20 или 50 г алюминиевую тубу. В пачку вложена инструкция. Дополнительные ингредиенты: n-метил-2-пирролидон, пропилен и полиэтилен гликоли – растворители веществ, используемые в процессе синтеза, основа геля; изопропиловый спирт – как растворитель и дезинфицирующее средство; карбопол – основа, придает вязкость; бутилгидроксианизол – воскоподобное вещество, антиоксидант. Также в состав входит очищенная вода, ароматизатор, калий фосфорнокислый однозамещенный для создания кислой среды, тиомерсал – антисептик, бактерицидная, фунгицидная составляющая геля.

• Введение энтеральным путем (через ЖКТ):

• таблетки – желтовато-белого цвета, с гладкой поверхностью, выпуклой с обеих сторон. По 10 шт. в блистере. В картонную пачку вложено 2 блистера. Помимо 100 мг. Нимесулида в состав таблетки включены вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал – наполнители, придающие массу и обеспечивающие полноту всасывания; натриевая соль карбоксиметилкрахмала – загуститель; микрокристаллическая целлюлоза – разрыхлитель, при контакте с водой разрывает таблетку; магний стеарат – улучшает сыпучесть, снижает адгезию таблетируемой массы; коллоидные частицы кремния диоксида – адсорбирующий кишечный препарат.

• пакетики для приготовления 100 мл. суспензии – смешанные со светло-желтым порошком гранулы. Смесь имеет цитрусовый аромат – запах апельсина, расфасована по 2 г. Содержание Нимесулида – 100 мг. В бумажной коробке находится 9 таких пакетиков и инструкция. Составные компоненты лекарства: сахароза – используется для придания массы и как корригирующее вещество, исправляющее вкус приготовленного раствора, апельсиновый ароматизатор – для запаха, мальтодекстрин – для подслащивания; безводная лимонная кислота – обеспечивает газообразование и разрушение гранул в жидкой среде; кросповидон – для дезинтеграции, быстрого набухания в воде и распада гранул.

Как действует Найз

В ходе клинических испытаний доказано, что благодаря высокой селективности к ферменту циклооксигеназы-2 и малому воздействие на изофермент 1 формы, Найз является высокобезопасным лекарственным препаратом. Побочных явлений со стороны ЖКТ фиксируется в 2,1 раза меньше чем при применении , 2 – Диклофенака, 1,8 – .

Анальгезирующее и противовоспалительное действие проявляется быстро – по инструкции обезболивание наступает уже спустя 15 минут. Медикамент действенен при воспалительных процессах любых видов и локализации.

По силе эффектов Найз не уступает широко используемым НПВС – Напроксену, Диклофенаку, Ибупрофену. Его жаропонижающее воздействие мощнее Аспирина, Парацетамола, Индометацина. Сочетанный прием средств перорального и наружного применения позволяет добиться большей терапевтической эффективности при меньшей дозировке таблеток. Практически не оказывая системного воздействия, компоненты геля быстро и глубоко проникают в воспаленную мышечную ткань, суставную область. Клинический эффект от применения наступает быстро, на прогрессирование болезни Найз не влияет.

Фармакологическое действие Найз осуществляется на молекулярном уровне, основывается на химических реакциях, протекающих в организме. Все они перечислены в инструкции. Клинический эффект обусловлен следующими механизмами:

• регуляция выработки простагландинов – снижение концентрации синтезируемых из арахидоновой кислоты простагландинов Н2, являющихся предшественниками простагландинов Е2. Это вещество служит пусковым механизмом развития воспалительной реакции, лихорадочных состояний, повышения болевой чувствительности, резорбции костной ткани и высвобождения кальция из костей;

• подавление образования эндоперекисей, ответственных за выработку тромбоксанов в тромбоцитах, которые вызывают сужение сосудов, повышение давления, стимулируют активация и агрегацию новых тромбоцитов;

• ингибирование синтеза ферментов металлопротеазы, разрушительно действующих на компоненты внеклеточной структуры ткани – основной белок соединительной ткани коллаген, сердцевинные белки протеогликаны;

• блокирование воздействия на регуляторные центры гипоталамуса эндогенных пирогенных веществ – медиаторов воспаления интерлейкинов-1, -6, внеклеточного протеина фактор некроза опухоли;

• инактивация альфа-1-антитрипсина, откладывающегося в клетках печени и разрушающего их;

• снижение активности миелопероксидазы – фермента лизосом нейтрофилов, способного повреждать ткани;

• активация глюкокортикоидных рецепторов, важных для регуляции иммунной системы, способных устранить воспалительные стимулы.

Найз обладает высокой абсорбцией из ЖКТ, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но понижает скорость процесса.

Для достижения максимальной концентрации Нимесулида в крови по инструкции требуется 1,5-2,5 часа. Степень связывания с белками крови не зависит от дозировки и составляет:

• 95% – белки плазмы;

• 2% – эритроциты;

• 1% – липопротеиды;

• 1% – кислый альфа-1 гликопротеин.

Лекарство свободно преодолевает гистогематические барьеры, разделяющие кровь и тканевую жидкость. Характеризуется хорошей проникающей способностью: до 40% поступает в ткани половых органов у женщин и кислую среду, характерную для очага воспаления, 43% – синовиальную жидкость. Метаболические процессы протекают в печени, продукт превращения проявляет сходную активность. В организме не накапливается – выводится преимущественно с мочой или желчью через печень. Благодаря энтерогепатической рециркуляции лечебный эффект сохраняется более продолжительное время: период полураспада 1,5-5 ч., а блокирующее ЦОГ-2 действие длится 8 ч., в синовиальной жидкости – 12 ч.

Прием Найз

Гель отпускается без рецепта. В соответствии с инструкцией применяется для местного лечения, оказывает выраженное обезболивание. Он хорошо впитывается, обеспечивая максимальное проникновение компонентов. Правила применения:

• участок кожного покрова, на который будет наноситься гель, предварительно вымыть и обсушить;

• выдавить из тюбика количество, необходимое для покрытия области максимального поражения – обычно хватает столбика геля длиной 3 см;

• распределить по болезненной поверхности равномерно, тонким слоем, не втирать;

• дать впитаться, оставив на пару минут в покое, затем можно укрыть марлевой повязкой;

• наносить регулярно – в сутки 2-4 р., не превышать безопасной суточной дозы – максимум 30 г;

Средства для перорального приема назначает врач. Он устанавливает дозировку, методику и длительность лечения исходя из принципа наименьшей эффективной дозы Найз и минимально возможных сроков.

Инструкция предписывает принимать Найз в виде таблеток и суспензии в соответствии со следующей схемой:

• желательно совместить с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки запивать достаточным объемом жидкости, не измельчать, проглатывать целиком. Из пакетика с гранулами предварительно приготовить суспензию. Для этого содержимое высыпать в стакан и залить 100 мл чистой воды;

• дозировка для пожилых людей и детей от 12 лет аналогична стандартной взрослой дозе, при наличии хронической почечной недостаточности – снижать вдвое;

• при боли, лихорадочном состоянии, выраженных симптомах воспаления по 100 мг Нимесулида (1 таб. или 1 пакетик), при болезненной менструации – 50 мг. Прием 2 р/день, интервал – 12 ч. В тяжелых случаях разрешается уменьшить интервал до 6 ч., но не более 400 мг/сутки;

Показания к применению

Показан Найз для симптоматического лечения суставных болезней, купирования различных видов боли, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся жаром, воспалением. Актуален при:

• различного вида артритах, в т.ч. ревматоидном, псориатическом;

• тендините, теносиновите – воспаление ткани сухожилия;

• люмбаго – прострелы в пояснице;

• остром болевом синдроме при травмах, растяжениях;

• послеоперационной, зубной, менструальной, головной боли.

Противопоказания, побочные действия

Помимо стандартного требования о запрете приема при наличии носовых полипов, бронхиальной астмы, индивидуальной непереносимости НПВС, инструкция запрещает принимать Найз в случае :

• эрозии, язвы, кровотечений ЖКТ, иных видах истечения крови;

Инструкция

Общая характеристика

Таблетки цвета от практически белого до желтого, круглые, с ровной выпуклой поверхностью с обеих сторон.

Состав на 1 таблетку:

активное вещество : нимесулид − 100 мг;

вспомогательные вещества: безводный кальция гидрофосфат,

микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), стеарат магния, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATX. М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.

Фармакокинетика. Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2 − 3 часа и составляет 3 − 4 мг/л. Площадь под кривой (AUC) составляет 20 − 35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.

До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы.

Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (0,8 ч), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 ч.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % от принятой дозы). Лишь 1 − 3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид − основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29 % от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.

В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 − 80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «Концентрация − время» (AUC) и период полувыведения (t1/2 beta) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50 % выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием лекарственного средства не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

− Лечение острой боли

− Первичная дисменорея

− Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Способ применения и дозировка

Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты, следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Взрослые пациенты:

100 мг нимесулида два раза в сутки после приема пищи.

Пациенты пожилого возраста:

При лечении пожилых пациентов необходимости в снижении суточной дозы нет.

Дети и подростки:

Дети (до 12 лет): для данной категории пациентов назначение нимесулид- содержащих лекарственных средств противопоказано.

Подростки (от 12 до 18 лет): на основании фармакокинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек:

На основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 − 80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Найз противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Нежелательные эффекты терапии могут быть снижены путем назначения наименьшей эффективной дозы лекарственного средства на протяжении как можно более короткого времени, требуемого для лечения соответствующего заболевания.

Побочное действие

Общее описание

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

На фоне лечения НПВС сообщалось также об отеках, повышении артериального давления и сердечной недостаточности.

При применении НПВС имеются данные об очень редких случаях буллезных реакций, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

При лечении НПВС наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона после приема препарата. Реже наблюдается гастрит.

Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований*.

Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

*− частота основывается на результатах клинических испытаний

Противопоказания

− Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ лекарственного средства.

− Имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

− Имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид.

− Сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

− Алкоголизм, наркозависимость.

− Возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предшествующей терапией НПВС.

− Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

− Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

− Тяжелые нарушения свертывания крови.

− Тяжелая сердечная недостаточность.

− Тяжелая почечная недостаточность.

− Печеночная недостаточность.

− Пациенты с симптомами простуды или гриппа.

− Возраст до 12 лет.

− Назначение лекарственного средства противопоказано в третьем триместре беременности и в период кормления грудью.

Передозировка

Симптомы острой передозировки Н11ВС обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВС и при передозировке таких лекарственных средств.

В случае передозировки НПВС лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5 %) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке лекарственного средства. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы лекарственного средства в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60 − 100 грамм для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, отщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Меры предосторожности

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии улучшения симптоматики терапию лекарственным средством следует отменить.

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом), а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.

Нарушения со стороны печени

Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид- содержащих лекарственных средств. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Найз (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение лекарственным средством. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия лекарственного средства.

Во время лечения Найзом пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Найза и других НПВС, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение лекарственным средством.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в истории болезни имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых НПВС во время лечения (независимо от прошедшего времени), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других средств, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного-тракта (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.

Желудочно-кишечное кровотечение, а также образование язв или перфорации отмечаются для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъявления нимесулид следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона. Пациенты, принимающие сопутствующие лекарственные средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме лекарственного средства.

В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Найз, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение лекарственным средством следует отменить.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Найз следует применять с осторожностью, поскольку лекарственное средство может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.

Реакции со стороны кожных покровов

Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций на НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Найз следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках гиперчувствительности.

Нарушения со стороны почек

Необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение должно быть прервано.

Влияние на фертильность

Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящим обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем

Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков, как реакции на применение терапии НПВС, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательная оценка состояния должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Найз не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение в период беременности и кормления грудью

В третьем триместре беременности применение Найз противопоказано.

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее чем с 1 % примерно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

У животных назначение ингибитора синтеза простагландина привело к увеличению до- и постимплантационной потере и увеличению эмбриональной смертности. Кроме того, были получены данные о том, что у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе, сердечно-сосудистой системы.

Не следует принимать нимесулид во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинами, пытающимися забеременеть, либо в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина:

1) могут привести к развитию у плода:

− пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);

− дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

2) у матери и плода в конце беременности возможно:

− увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

− подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.

Кормление грудью. На данный момент неизвестно, выделяется ли нимесулид в материнское молоко. Найз противопоказан для применения у кормящих матерей.

Фертильность. Как и другие НПВС, лекарственные препараты, содержащие нимесулид, не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Исследования по воздействию нимесулид-содержащего лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и управлению машинами и механизмами не проводились. Несмотря на это, пациенты, испытывающие головную боль, головокружение или сонливость после приема Найз, не должны управлять транспортным средством, машинами или механизмами.

Взаимодействие с др угими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, и других НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г однократно или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.

Кортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs): увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ), антагонисты ангиотензиновых рецепторов 2 типа (А II А):

НПВС могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов в пожилом возрасте) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, которое носит, как правило, обратимый характер.

Данное взаимодействие следует принимать во внимание у пациентов, принимающих Найз совместно с ингибиторами АПФ или АIIА. Поэтому, при назначении данной комбинации лекарственных средств, следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и должна быть рассмотрена необходимость мониторинга почечной функции после начала комбинированной терапии и периодически впоследствии.

Фарм акокинетические взаимодействия: воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств:

Фуросемид: у здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «Концентрация−время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и лекарственных средств, содержащих нимесулид, требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции.

Литий: имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Найз пациентам, получающим терапию лекарственными средствами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

Были проведены исследования in vivo с целью выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными лекарственными средствами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Найз лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных лекарстенных средств в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного лекарственного средства могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения лекарственного средства.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности − 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Произведено. Д-р Редди"с Лабораторис Лтд, 8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад-500034, Телангана, Индия.

Упаковано. ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, 222603, Минская область, Несвижский район, пос. Альба, ул. Заводская, 1.

Dr. REDDY"s Laboratories Д-р Редди с Лабораторис Лтд Канонфарма продакшн, ЗАО

Страна происхождения

Индия Россия

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные 10 - блистеры (2) - коробки картонные. 20 г - алюминиевые (1) - пачки картонные. 50 г - алюминиевые (1) - пачки картонные. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Описание лекарственной формы

• Гель для наружного применения 1% Белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью. Гель для наружного применения 1% прозрачный, светло-желтого или желтого цвета, свободный от посторонних частиц. Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом. Таблетки диспергируемые

Фармакологическое действие

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения. Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаитиновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (Cmax) – 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие). Период полувыведения (T1/2) нимесулида – 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Особые условия

Поскольку Найз® частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Найз® следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени. Данная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия в строгом соответствии с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению. Так как препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Состав

• Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) 40 мг, крахмал кукурузный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, тальк 1 мг. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: амтолметин гуацил 600 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг, гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг; Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 срs) 12,5 мг, титана диоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг. нимесулид 10 мг Вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон, пропиленгликоль, макрогол, изопропанол, карбомер 940, бутилгидроксианизол, тимеросал, калия фосфат, вода, ароматизатор. нимесулид 10 мг; вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон 250 мг, пропиленгликоль 100 мг, макрогол 315,5 мг, изопропанол 100 мг, вода очищенная 200 мг, карбомер-940 20 мг, бутилгидроксианизол 0,2 мг, тиомерсал 0,1 мг, калия дигидрофосфат 0,2 мг, ароматизатор (Нарцисс-938) 4 мг. нимесулид 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор ананасовый

Найз показания к применению

• - ревматоидный артрит; - суставной синдром при ревматизме и обострении подагры; - псориатический артрит; - анкилозирующий спондилоартрит; - остеохондроз с корешковым синдромом; - радикулит; - ишиас; - люмбаго; - остеоартроз; - артриты различной этиологии; - артралгия; - миалгия ревматического и неревматического генеза; - воспаление связок, сухожилий, бурситы; - постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы); - болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль); - лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Найз противопоказания

• - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; - кровотечения из ЖКТ; - "аспириновая триада"; - нарушения функции печени; - выраженная почечная недостаточность (КК

Найз дозировка

• 1 % 100 мг 50мг 50мг/5мл 600 мг

Найз побочные действия

• Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко – боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко – пептическая язва, нарушения функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей Со стороны органов чувств: редко – шум в ушах, нарушения зрения. Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – подъем артериального давления. Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто ¬ – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко – отек языка. Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось. При нанесении более 50 г геля на обширные участки кожи возможно развитие передозировки (системные побочные реакции). Специфического антидота нет. Следует срочно обратиться к врачу.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

Активное вещество - нимесулид.

Производители

Доктор Реддис Лабораторис Лтд (Индия)

Фармакологическое действие

Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) нового поколения из класса сульфонамидов.

Оказывает местное противовоспалительное действие.

Нимесулид - селективный конкурентный обратимый ингибитор циклооксигеназы II типа (эндопероксид-простагландин-Н2 синтетазы).

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика.

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка.

Максимальная концентрация после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида.

Следов основного метаболита нимесулида – 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.

Побочное действие Найз

Местные реакции:

• крапивниц,
• шелушени,
• транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном использовании не исключено развитие системных побочных реакций:

• изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• головная боль, головокружение;
• задержка жидкости, гематурия;
• аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Показания к применению

Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит; ишиас, люмбаго).

Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.

Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Противопоказания Найз

Повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения; выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, указание в анамнезе на явления бронхоспазма, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, или иного НПВП, беременность и период лактации, детский возраст до 7 лет.

Способ применения и дозировка

Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи.

Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности, не втирая, 3-4 раза в сутки.

Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента.

Не применять гель более 10 дней без консультации врача.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Однако при нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки.

Специфического антидота не существует.

Необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.

Особые указания

С осторожностью.

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; сахарный диабет 2 типа; пожилой и детский возраст.

Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки.

Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками.

После нанесения геля вымыть руки с мылом.

Плотно закрывать тубу после использования геля.

Условия хранения

Не замораживать.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Одним из наиболее эффективных медикаментов для терапии патологий суставно-связочного аппарата воспалительного характера является препарат Найз. Средство относится к группе НПВС сульфонанилидового класса с ярко выраженными анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Бесконтрольное применение лекарственного препарата Найз может спровоцировать ряд побочных проявлений. Перед использованием рекомендуется пройти полный спектр диагностических процедур для выявления возможных противопоказаний и составления грамотной схемы терапевтического употребления.

Лекарственная форма

Формой выпуска средства Найз являются бело-желтые таблетки круглой двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью.

Медикамент упаковывается в блистеры по 10 таблеток. В картонной пачке может содержаться 1, 2 или 10 блистеров.

Описание и состав

Главным действующим компонентом препарата Найз является . Концентрация вещества на одну таблетку составляет 100 мг.

В качестве вспомогательных элементов выступают такие вещества, как:

• стеарат магния;
• тальк;
• гидрофосфат кальция;
• кукурузный крахмал;
• коллоидная двуокись кремния;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологическая группа

Медикаментозное средство Найз относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, оказывающих селективное ингибирование фермента циклооксигеназы-2. В связи с этим эффектом подавляется выработка простагландинов, принимающих прямое участие в формировании воспалительных процессов, боли и отеков. оказывает сильное жаропонижающее и болеутоляющее действие, а также быстро и эффективно устраняет воспалительные процессы в пораженных тканях.

Угнетение (ингибирование) циклооксигеназы-1 практически не происходит, что значительно снижает спектр возможных побочных явлений.

Средство оказывает значительное антиагрегационное действие путем подавления образования медиаторов агрегации и дегрануляции тромбоцитов.

При приеме препарата Найз наблюдается значительное снижение бронхоспазма, проявляющегося на фоне действия ацетальдегида и гистамина.

Препятствует дегенерации хрящевой ткани за счет подавления синтеза урокиназы и интерлейкина-6.

Средство также проявляет антиоксидантный эффект и усиливает действие других противовоспалительных медикаментов.

Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя 2 часа после приема. Способность создавать связи с плазменными протеинами составляет около 95%. После попадания в печень образуется активный метаболит 4-гидроксинимесулид. Период полувыведения – 3 часа. Выводится с мочой (70%) и желчью (30%).

Показания к применению

Применение препарата Найз возможно только по назначению лечащего врача. Игнорирование предписаний и самовольное употребление может привести к ряду осложнений, вызванных высокой терапевтической активностью препарата. Медикамент предназначен для снятия симптомов патологии и не оказывает прямого влияния на развитие заболевания.

для взрослых

• остеоартроз;
• болевой синдром различного генеза;
• миалгия;
• бурсит;
• ревматоидная форма артрита;
• артралгия;
• остеохондроз, сопровождаемый корешковым синдромом;
• воспалительные процессы в мягких тканях;
• суставной синдром, спровоцированный подагры в стадии обострения;
• болезнь Бехтерева;
• воспаления суставно-связочного аппарата.

для детей

На протяжении всего периода беременности и кормления грудью противопоказано лекарственное применение препарата Найз.

Также средство может влиять на фертильность, поэтому для женщин, планирующих беременность, перед использованием медикамента необходимо проконсультироваться с врачом и составить индивидуальную схему приема.

Противопоказания

Действующий элемент препарата обладает высокий уровнем лекарственной активности, поэтому существует определенный список противопоказаний к его использованию. Основными запретами к применению Найза являются такие состояния:

• печеночная или почечная недостаточность, а также другие тяжелые нарушения в работе почек или печени;
• внутренние кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта;
• беременность и ;
• гиперчувствительность к активному элементу или другим компонентам состава препарата;
• обострение язвенных болезней органов желудочно-кишечного тракта;
• возраст ребенка до 12 лет;
• аспириновая бронхиальная астма;
• недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
• алкогольная или наркотическая зависимость;
• гиперкалиемия.

С осторожностью:

• ишемическая болезнь сердца;
• 2 типа;
• курение;
• сердечная недостаточность (застойная);
• артериальная гипертония;
• пожилой возраст.

Применения и дозы

Принимать Найз необходимо до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (преимущественно водой). Однако при наличии патологий органов ЖКТ прием препарата нужно совершать во время или после еды.

для взрослых

Терапевтической дозой средства для взрослых пациентов является 100 мг два раза в сутки. Максимальная дозировка составляет 400 мг. В зависимости от состояния больного и характера заболевания врач может корректировать среднесуточное количество препарата и схему лекарственного применения.

для детей

Детям старше 12 лет назначается прием 1,5 мг Найза на каждый кг веса от 2 до 3 раз в сутки. Максимальное количество вещества не должно превышать 5 мг/кг в сутки.

для беременных и в период лактации

В период кормления грудью и беременности запрещено принимать медикаментозное средство Найз.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными проявлениями на фоне употребления медикамента Найз являются следующие состояния:

• бронхоспастический синдром;
• болевые ощущения в области головы;
• изжога;
• лейкопения;
• анафилактический шок;
• агранулоцитоз;
• рассеянность внимания;
• язвенные поражения желудка или других органов желудочно-кишечного тракта;
• покраснения кожи и появление зудящей сыпи;
• анемия;
• расстройство кишечника;
• тромбоцитопения;
• нарушения зрительного восприятия;
• тошнота и позывы к ;
• головокружение;
• отеки конечностей;
• появление следов (гематурия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие медикаментов, способствующих уменьшению свертываемости крови. При одновременном употреблении Найза с препаратами лития повышается вероятность интоксикации. Ослабляет терапевтический эффект . Увеличивается риск проявления кровотечений в органах ЖКТ при одновременном употреблении блокаторов обратного серотонинового захвата или глюкокортикостероидов. Усиливает негативное воздействие циклоспорина в отношении почек. При одновременном применении возрастает риск побочных проявлений.

Особые указания

При длительном или постоянном употреблении препарата Найз в лекарственных целях необходимо проходить процедуры контроля над состоянием почек, печени и органов ЖКТ. Во избежание негативных последствий настоятельно не рекомендуется совмещать Найз с другими НПВС. Медикамент обладает менее выраженными антиагрегационными свойствами по сравнению с , поэтому не может выступать в качестве альтернативного препарата при лечении ряда болезней сердечно-сосудистой системы. На фоне применения средства может ухудшиться зрение у пациентов с предрасположенностью. Найз может вызывать различные нарушения психомоторных реакций организма (например, сонливость или рассеянность внимания), поэтому во время терапии средство следует воздержаться от работы с опасными механизмами и вождения транспортных средств.

Передозировка

Интоксикация средством Найз наступает в крайне редких случаях. Причинами могут стать как употребление слишком высоких дозировок, так и длительный беспрерывный курс лечения препаратом, особенно при наличии различных сопутствующих патологий. Наиболее частыми симптомами отравления являются:

• увеличение артериального давления;
• сонливость;
• затруднения дыхания;
• кровотечения органов ЖКТ;
• тошнота и ;
• почечная недостаточность в острой форме;
• общее чувство слабости и апатичное состояние.

Аналоги

Вместо таблеток Найз можно применять следующее лекарства:

1. содержит в качестве активного компонента . Выпускается лекарственное средство в гранулах для приготовления суспензии для орального приема, которую можно прописывать лицам старше 12 лет.
2. в качестве активного вещества содержит и является заменителем Найза по клинико-фармакологической группе. Производится медикамент в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, геле и в растворе для внутримышечного и внутривенно введения. запрещен пациентам младше 16 лет. Гель противопоказано использовать в последние 3 месяца беременности, остальные лекарственные формы нельзя прописывать на протяжении всего периода вынашивания ребенка.
3. - комбинированный медикамент, который является заменителем Найза по терапевтической группе. В продаже лекарство бывает в суспензии и таблетках, которые содержат в качестве действующих компонентов и . В педиатрии лекарство можно применять в виде суспензии (с 2-х лет). Медикамент противопоказан в последнем триместре вынашивания плода.
4. - комбинированный медикамент, который купирует болевые ощущение и воспаление, спазмы. Он является заменителем Найза по фармакологической группе. Лекарство продается в таблетках, которые можно детям старше 16 лет. Ими запрещено лечиться пациенткам, ожидающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
5. Ибупрофен-Хемофарм представляет собой заменитель препарата Найз по терапевтической группе. Выпускается он в шипучих таблетках, которые выписывают детям с 6 лет в качестве болеутоляющего, противовоспалительного и антипиретического средства, и в таблетках, покрытых тонкой оболочкой, разрешенных с 12 лет. Лекарство нельзя назначать пациенткам в положении и женщинам, которые поддерживают естественное вскармливание.

Условия хранения

Хранить Найз необходимо вдалеке от детей, в темном и сухом месте. Температура хранения – 25 градусов.

Срок годности – 3 года.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 337 рублей. Цены колеблются от 159 до 716 рублей.