Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

• Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
• Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
• Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

Сартаны представляют собой препараты нового поколения, которые используют для понижения кровяного давления при артериальной гипертензии. Первые варианты данных видов лекарств были синтезированы еще в начале 90-х годов прошлого века.

Механизм действия лекарственных средств заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что благоприятно отражается на здоровье человека.

Сартаны не уступают по эффективности известным препаратам от повышенного давления, практически не вызывают побочного действия, избавляют от симптомов гипертензии, оказывают защитное действие на сердечно-сосудистую систему, почки и мозг. Также такие лекарства называют блокаторами рецепторов ангиотензина-II или антагонистами рецепторов ангиотензина.

Если сравнивать все препараты от артериальной гипертензии, сартаны считаются наиболее эффективными лекарствами, при этом цена у них достаточно доступная. Как показывает медицинская практика, многие пациенты сартаны стабильно принимают на протяжении нескольких лет.

Связано это с тем, что подобные препараты от высокого давления, к которым относится Эпросартан и иные средства, вызывают минимум побочных эффектов.

В том числе у больных на них не возникает реакция в виде сухого кашля, которая нередко встречается во время приема ингибиторов АПФ. Что касается утверждения, что препараты могут провоцировать рак, данный вопрос находится на тщательном изучении.

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Преимущества препаратов

В целом лекарство подобной группы имеет достаточно положительные отзывы со стороны врачей и пациентов. Сартаны имеют многочисленные преимущества перед традиционными препаратами.

1. При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
2. Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
3. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

Помимо основной функции понижения артериального давления, препараты благоприятно воздействуют на работу почек при наличии у пациента диабетической нефропатии. Также сартаны способствуют регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и улучшению показателей у людей с сердечной недостаточностью.

Для лучшего лечебного эффекта блокаторы рецепторов ангиотензина-II рекомендуется принимать в комбинации с мочегонными лекарствами в виде Дихлотиазида или Индапамида, это усиливает действие препарата в полтора раза. Что касается тиазидных диуретиков, то они оказывают не только усиливающее, но и удлиняющее действие блокаторов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:

• Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
• За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
• При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

При использовании препаратов у пациента улучшается липидный обмен, снижается уровень холестерина и триглицеридов. Сартаны способствуют снижению количества мочевой кислоты в крови, что необходимо в случае длительного лечения диуретиками. При наличии болезни соединительных тканей укрепляются стенки аорты и предотвращается их разрыв. У больных с миодистрофией Дюшенна улучшается состояние мышечных тканей.

Цена на лекарственные средства зависит от производителя и длительности действия лекарства. Наиболее дешевыми вариантами считаются Лозартан и Валсартан, но они имеют более короткий срок действия, поэтому требуют более частого приема.

Классификация препаратов

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
4. Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Инструкция по применению препарата

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

• Сердечной недостаточности;
• Перенесенном инфаркте миокарда;
• Диабетической нефропатии;
• Протеинурии, микроальбуминурии;
• Гипертрофии левого желудочка сердца;
• Фибрилляции предсердий;
• Метаболическом синдроме;
• Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

1. Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
2. Улучшается диастолическая функция;
3. Уменьшается желудочковая аритмия;
4. Снижается выделение белка через мочу;
5. Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
6. Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
7. Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

Научными сотрудниками проведено множество опытов по поводу эффективности лекарства при лечении артериальной гипертензии и наличию преимуществ. Участие в экспериментах принимали пациенты с нарушением работы сердечно-сосудистой системы, за счет чего удалось на практике проверить механизм работы препараты и доказать высокую эффективность лекарственного средства.

На данный момент ведутся исследования, действительно ли способны ли сартаны провоцировать рак.

Сартаны с мочегонными препаратами

Подобное сочетание эффективнее избавляет от артериальной гипертензии, также блокаторы рецепторов ангиотензина-II при использовании диуретиков оказывают равномерное и долгое воздействие на организм.

Существует определенный список лекарств, в которых содержится определенное количество сартанов и мочегонных препаратов.

• В состав Атаканд плюс входит 16 мг Кандесартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• В Ко-диоване содержится 80 мг Валсартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• Препарат Лориста Н/НД содержит 12.5 мг Гидрохлотиазида имг Лозартана;
• В лекарство Микардис плюс входит 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• Состав Теветен плюс включает Эпросартан в количестве 600 мг и 12.5 мг Гидрохлотиазида.

Как показывает практика и многочисленные положительные отзывы пациентов, все эти препараты, входящие в список, хорошо помогают при артериальной гипертензии, оказывают защитное действие на внутренние органы, снижают риск развития инсульта, инфаркта миокарда, почечной недостаточности.

Все эти лекарства относятся к безопасным, так как практически не имеют побочных эффектов. Между тем важно понимать, что лечебный эффект обычно виден не сразу. Объективно оценить, помогает ли препарат при повышенном давлении, можно только через четыре недели постоянного лечения. Если это не учитывать, врач может поспешить и назначить новое лекарственное средство более сильного действия, что негативно отразится на состоянии здоровья пациента.

Действие препарата на сердечную мышцу

При снижении показателей артериального давления во время приема сартанов у пациента не увеличивается частота сердечных сокращений. Особый положительный эффект можно наблюдать при блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон в сосудистых стенках и области миокарды. Это защищает от гипертрофии кровеносных сосудов и сердца.

Такая особенность препаратов особенно полезна при наличии у пациента гипертонической кардиомиопатии, ишемической болезни, кардиосклероза. Дополнительно сартаны уменьшают атеросклеротическое поражение сосудов сердца.

Действие лекарства на почки

Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии. Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

1. По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
2. Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
3. Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Наличие побочных эффектов и противопоказания

Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек. Сартаны не разрешены для использования в период беременности, так как это негативно сказывается на развитии плода.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Также сегодня не угасают споры научных сотрудников по поводу целесообразности использования сартанов, учитывая тот факт, что эти препараты при определенной ситуации могут провоцировать рак.

Сартаны и рак

Так как блокаторы рецептора ангиотензина Эпросартан и другие используют механизм действия ангиотензин-рениновой системы, в процесс вовлекаются ангиотензин тип 1 и рецепторы типа 2. Данные вещества отвечают за регуляцию пролиферации клеток и развития опухоли, которые провоцируют рак.

Чтобы выяснить, действительно ли велик риск того, что у пациентов, принимающих регулярно сартаны, может развиться рак, были проведены многочисленные научные исследования. Как показал эксперимент, у пациентов, принимающих блокаторы ангиотензиновых рецепторов, риск развития онкологии становился выше, по сравнению с теми людьми, кто не принимал лекарство. Между тем онкологическая болезнь с одинаковым риском приводит к смерти как после приема препарата, так и без него.

Несмотря на полученные выводы, врачи до сих пор не могут точно ответить на вопрос, провоцируют ли Эпросартан и иные сартаны онкологическую болезнь. Дело в том, что за неимением полных данных о причастности каждого лекарства к онкологическим болезням врачи не могут утверждать, что сартаны вызывают рак. На сегодня активно продолжаются исследования на эту тему, и научные сотрудники весьма неоднозначны в данном вопросе.

Таким образом, вопрос остается открытым, несмотря на подобный эффект, провоцирующий рак, врачи считают сартаны действительно эффективным лекарством, которое может стать аналогом традиционных препаратов от гипертонии.

Однако существуют определенные блокаторы рецепторов ангиотензина, которые помогают лечить рак. В частности, это относится к раку легкого и поджелудочной железы. Также некоторые виды лекарств используют во время химиотерапии у гипертоников, которые имеют рак поджелудочной железы, пищевода и желудка. Интересное видео в этой статье подведет итог дискуссии о сартанах.

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

• лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
• телмисартан – небифениловое производное тетразола;
• эпросартан – небифениловый нететразол;
• валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

• лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
• эпросартан: теветен;
• валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
• ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
• кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
• телмисартан: микардис, прайтор;
• олмесартан: кардосал, олиместра;
• азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.

БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.

Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

2 КОММЕНТАРИИ

Очень полезная статья,учитывая важность проблемы ССЗ.

Статья познавательная. Контроль врача обязателен.

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

• при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
• ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
• ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
• ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

• снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
• уменьшению в крови концентрации мочевины;
• снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
• снижению риска развития аритмии;
• защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

• Лориста;
• Лозап;
• Реникард;
• Вазотенз;
• Карзатран.

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

• Валз;
• Валаар;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

			Эпросартан
Гипотензия; Ощущение сердцебиения; Нарушение функции почек; Боль в животе; Головокружение; Обморок; Бессонница; Депрессия; Головная боль; Вертиго; Тромбоцитопения; Гиперкалиемия.	Слабость; Головная боль; Головокружение; Диарея, тошнота; Боль в животе; Гиперкалиемия; Вирусные инфекции; Нейтропения; Анемия.	Головная боль; Головокружение; Тошнота; Боль в животе; Инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; Боли в спине; Понижение гемоглобина; Повышение мочевины в крови.	Головная боль; Головокружение; Тошнота; Аллергия; Нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Из этой статьи вы узнаете: какие лекарства от гипертонии принадлежат к последнему поколению, и действительно ли они лучше более ранних антигипертензивных средств.

Дата публикации статьи: 14.07.2017

Дата обновления статьи: 02.06.2019

Понятие «последнее поколение» антигипертензивных препаратов не имеет точного определения или годов выпуска. Чаще всего этот термин используют в рекламных целях, продвигая определенный препарат – не обязательно самый эффективный или новый – на фармацевтическом рынке. Но медицинская наука не стоит на месте. Постоянно проводятся испытания новых препаратов от гипертонии, однако их введение в клиническую практику – дело не одного года. Не каждое новое средство демонстрирует более высокую эффективность и безопасность, по сравнению с более старыми, но и лучше испытанными средствами. Практически ежегодно на фармакологический рынок выводятся новые таблетки от гипертонии, содержащие уже давно известные действующие вещества или их комбинацию.

Все же стоить отметить, что у некоторых антигипертензивных препаратов действительно существуют поколения, в таких случаях можно говорить о последней генерации лекарственных средств от высокого давления.

Большинство представителей из списка препаратов от гипертонии нового поколения выпускаются в виде таблеток для перорального применения. Исключением является лабеталол – бета-блокатор, доступный в виде раствора для внутривенного введения. Существуют и другие препараты для парентерального использования (например, нитраты, бензогексоний, нитропруссид натрия), но их трудно отнести к новым лекарственных средствам. Практически всегда внутривенное введение антигипертензивных средств используется для лечения .

В любом случае перед применением новинок в лечении гипертонии необходимо проконсультироваться с кардиологом. Можно также самостоятельно поискать информацию о проведенных научных исследованиях эффективности и безопасности данного препарата по сравнению с уже хорошо изученными средствами.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (сокращенно иАПФ) – это фармацевтические препараты, которые используются преимущественно для лечения повышенного АД и сердечной недостаточности. Эта группа лекарственных средств подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента, который конвертирует неактивный ангиотензин 1 в активный ангиотензин 2, благодаря чему расширяет кровеносные сосуды и снижает нагрузку на сердце.

Первый препарат иАПФ (каптоприл) был открыт более 40 лет назад, с того времени в клиническую практику было внедрено 12 лекарственных средств из этой группы.

В настоящее время чаще всего применяются иАПФ, которые были изобретены еще в 1990-е годы. Их список:

1. Рамиприл.
2. Периндоприл.
3. Зофеноприл.
4. Квинаприл.
5. Фозиноприл.

Несмотря на достаточно давнее внедрение в клиническую практику, эти препараты продолжают уверенно лидировать среди всех иАПФ, доказав свою высокую эффективность и безопасность во многих исследованиях. Более того, многие научные доказательства говорят о том, что существенных различий в эффективности и безопасности разных представителей иАПФ почти нет. Эффективно снизить АД может как лизиноприл, так и фозиноприл, хотя стоимость этих препаратов в аптеке может различаться в разы.

Кроме лечения артериальной гипертензии, иАПФ применяют при:

• Сердечной недостаточности – эти препараты снижают нагрузку на сердце.
• Диабетической нефропатии – иАПФ помогают поддерживать функциональное состояние почек.
• Хронических заболеваниях почек – иАПФ могут помочь замедлить прогрессирование этих болезней.
• Инфаркте миокарда.

Люди, которым не следует принимать иАПФ:

• Беременные и кормящие грудью женщины.
• Пациенты с повышенной чувствительностью к этим препаратам.
• Пациенты, имеющие определенные заболевания почек – например, стеноз почечной артерии.

Самым частым побочным эффектом всех – даже самых новых – иАПФ является сухой кашель, развивающийся примерно у 10% людей, принимающих эти препараты. Реже встречаются отеки на губах, языке или вокруг глаз, а также ухудшение функций почек.

Блокаторы кальциевых каналов

(сокращенно БКК), иногда называемые антагонистами кальция, – это группа лекарственных средств, которые влияют на попадание ионов кальция внутрь определенных мышечных клеток. Они применяются для лечения различных заболеваний, включая артериальную гипертензию, стенокардию, синдром Рейно и нарушения сердечного ритма, а также для остановки преждевременных родов во время беременности.

Список трех основных групп БКК:

1. Группа нифедипина (дигидропиридины).
2. Группа дилтиазема (бензотиазепины).
3. Группа верапамила (фенилалкиламины).

Для снижения АД чаще всего применяются дигидропиридины, которые были разработаны в 1960-х годах.

Существует 4 поколения препаратов из группы нифедипина:

• 1 поколение – нифедипин;
• 2 поколение – никардипин, фелодипин;
• 3 поколение – амлодипин;
• 4 поколение – цилнидипин.

В клинической практике чаще всего применяются препараты первых трех поколений, цилнидипин врачи назначают достаточно редко.

Амлодипин – пожалуй, самый часто назначаемый препарат из группы БКК. Его начали использовать в 1990 году. Амлодипин продемонстрировал высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии, а также и безопасность.

Цилнидипин – это новый препарат 4-го поколения из группы БКК, имеющий определенные преимущества над другими антагонистами кальция. По сравнению с представителями первых трех поколений, которые влияют лишь на L-тип кальциевых каналов, цилнидипин может также блокировать их N-тип. Это свойство может иметь полезное клиническое значение, проявляющееся подавлением рефлекторной тахикардии и уменьшением отеков, которые иногда наблюдаются при применении амлодипина и других, более старых, БКК. Цилнидипин обладает высокой липофильностью, благодаря чему имеет пролонгированное действие. Выпускается цилнидипин под торговыми названиями «Дуокард», «Цилакар», «Ателек».

Противопоказания к назначению дигидропиридинов включают аллергические реакции на конкретный препарат.

Также антагонисты кальция нужно с осторожностью использовать в следующих ситуациях	Возможные побочные эффекты БКК из группы дигидропиридинов включают
Инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия	Отеки на ногах
Артериальная гипотензия	Усталость
Аортальный стеноз Нажмите на фото для увеличения	Тошноту
Беременность и грудное вскармливание	Головокружение
Почечная и печеночная недостаточность	Учащенное сердцебиение
Тяжелая сердечная недостаточность	Приливы (ощущение жара, распространяющегося по всему телу, особенно в области лица и шеи)

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы (ББ) – это класс лекарственных средств, которые блокируют рецепторы эндогенных катехоламинов (норадреналин и адреналин), благодаря чему применяются для снижения АД, лечения нарушений сердечного ритма, вторичной миокарда.

Первый ББ (пропранолол) был синтезирован в 1964 году. Многие врачи и ученые сходятся во мнении, что открытие этой группы препаратов является одним из самых важных событий в клинической медицине и фармакологииXX века.

С того времени было разработано достаточно много ББ. Одни из них действуют на все типы бета-адренорецепторов, другие – лишь на один из них. Именно на этих свойствах и выделяют три поколения ББ:

1. 1 поколение – пропранолол, тимолол, соталол (неселективные, блокируют бета-1 и бета-2 адренорецепторы)
2. 2 поколение – метопролол, бисопролол, эсмолол (селективные, блокируют только бета-1 адренорецепторы)
3. 3 поколение – карведилол, небиволол, лабеталол (обладают дополнительными сосудорасширяющими свойствами).

Карведилол – один из ББ третьего поколения, обладающий дополнительным свойством расширения сосудов. Он действует на бета-1- и бета-2-адренорецепторы, а также блокирует альфа-адренорецепторы в сосудах. Благодаря этим эффектам, карведилол сильнее снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови. Недостатком препарата является его действие на бета-2-адренорецепторы, из-за чего повышается риск развития спазма бронхов. Принимать карведилол нужно дважды в день, что не очень удобно для пациента.

Небиволол – препарат, селективно действующий на бета-1-адренорецепторы, который дополнительно обладает сосудорасширяющими свойствами благодаря усилению синтеза оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Благодаря этим эффектам, небиволол лучше снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови, не вызывает эректильной дисфункции. Негативным свойством этого препарата является довольно слабое действие на бета-блокаторы, поэтому его чаще всего применяют у пожилых людей с сердечной недостаточностью.

Лабеталол – препарат, обладающий неселективными бета-блокирующими свойствами и влиянием на альфа-рецепторы. Лабеталол используется преимущественно в виде внутривенного введения, при котором он имеет очень короткое время действия, что позволяет добиться хорошего контроля над эффектами препарата. Это наиболее эффективный бета-блокатор для лечения гипертонических кризов. Его часто применяют при феохромоцитоме (опухоль надпочечников) и преэклампсии (поздний токсикоз у беременных).

Список общих для бета-блокаторов побочных эффектов:

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА), или сартаны – самая новая группа лекарственных средств, широко применяемых для лечения артериальной гипертензии. Первый сартан (лозартан) был внедрен в практику в 1986 году.

Действие сартанов основано на блокаде последнего уровня ренин-ангиотензиновой системы, то есть на предотвращении связывания ангиотензина 2 с его рецепторами. Благодаря этим эффектам, БРА вызывают расширение сосудов, сокращают секрецию вазопрессина и альдостерона (гормоны, способствующие задержке жидкости и натрия в организме), что приводит к снижению артериального давления.

Самыми последними БРА, допущенными к клиническому применению, являются олмесартан (Кардосал), фимасартан (Канарб) и азилсартан (Эдарби).

Показания к применению сартанов, включая самые новые препараты:

• Артериальная гипертензия.
• Сердечная недостаточность.
• Патология почек при сахарном диабете.
• Хронические заболевания почек.

Как видно, показания к применению сартанов практически те же, что и для использования другой группы препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему – иАПФ. В большинстве случаев БРА назначают в тех ситуациях, когда прием иАПФ привел к появлению побочного действия (сухого кашля). Следует учитывать, что более старые иАПФ обладают практически такой же эффективностью в снижении артериального давления, стоят меньше и имеют определенные преимущества над сартанами при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Прием сартанов обычно хорошо переносится большинством пациентов.

Прямые ингибиторы ренина (алискирен)

Алискирен – лекарство от гипертонии нового поколения, которое еще не приобрело большой распространенности. Единственным препаратом этого класса является алискирен, который получил разрешение для клинического использования в 2007 году.

Алискирен связывается с ренином, подавляя его взаимодействие с ангиотензиногеном, благодаря чему предотвращается образование ангиотензина 1и ангиотензина 2.

Алискирен применяется лишь для лечения артериальной гипертензии, да и при этом заболевании его не рекомендуют использовать в качестве первой линии терапии.

На фоне снижения АД и гипоксии в почках образуется ренин. Это вещество способствует превращению неактивного ангиотензиногена в ангиотензин. Действие сартанов при артериальной гипертензии направлено на данную реакцию.

Специалистами признана следующая классификация сартанов (с учетом химического строения):

• медикаменты бифенилового производного тетразола (Лозартан, Кандесартан);
• медикаменты небифенилового производного тетразола (Телмисартан);
• небифениловые не тетразолы (Эпросартан);
• медикаменты нециклического соединения (Валсартан).

В отдельную группу входят комбинированные сартаны с антагонистами кальция и диуретиками. Препарат Расилез принимают при высоком АД в дозировке, прописанной врачом. Если медицинское средство принимается впервые, гипотензивная реакция не наблюдается. Сухой кашель реже бывает у пациентов, которые принимают Расилез с Рамиприлом.

На фоне комплексного приема Расилеза и Амлодипина снижается частота периферического отека. Монолечение Расилезом при текущем сахарном диабете позволяет эффективно и безопасно снизить АД.

Пациенты, которые страдают АГ и ХСН, получают стандартное лечение Расилезом. На фоне приема данного медикамента могут развиться нежелательные реакции, которые носят временный характер.

Расилез противопоказано пить при тяжелых нарушениях функций почек, нефротическом синдроме, РГ.

При нехватке в организме кислорода и уменьшении артериального давления вырабатывается ренин. Это особенный элемент, благодаря которому неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, а он в свою очередь преобразовывается в ангиотензин II за счет действия ангиотензинпревращающего фермента. На подобную реакцию имеют воздействие именно ингибиторы АПФ.

Трансформированный ангиотензин II – очень активное вещество. Он способен стремительно увеличить давление и сохранять его устойчивые показатели за счет взаимодействия с рецепторами.

Это позволяет использовать сартаны при артериальной гипертонии и влиять на рецепторы, благодаря чему наблюдается лечебное воздействие препарата.

Подавляют воспаление - одну из причин старения

С возрастом в организме повышается уровень системного воспаления, что также является одной из причин старения и развития многих возраст-зависимых заболеваний. Одним из индикаторов повышения воспалительных процессов в организме является анализ на С-реактивный белок.

Его высокие показатели отражают процессы воспаления. В исследованиях было показано, что ангиотензин II увеличивает показатель С-реактивного белка.

А ведь сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов).

Классификация препаратов

Стоимость препаратов зависит от компании-производителя, длительности действия. Употребляя самые дешёвые лекарства, больной должен понимать, что их требуется пить чаще, так как они отличаются коротким воздействием.

Препараты делят по составу и воздействию. Врачи разделяют их на пролекарства и активные вещества, исходя из наличия активного метаболита. По химическому составу сартаны бывают:

Без рецепта все эти средства можно приобрести в специализированных пунктах. Помимо этого, в аптеках предлагают готовые комбинации.

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
4. Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Классификацию сартанов проводят по воздействию на организм и химическому составу. Наличие или отсутствие в лекарстве метаболита разделяет его на активные вещества и пролекарства.

По химическому составу разделение осуществляется на 4 группы:

• бифениловые производные тетразола (Ирбесартан, Кандесартан , Лозартан);
• небифениловые производные тетразола в роли Телмисартана;
• небифениловый нететразол по типу Эпросартана;
• нециклические соединения в виде .

На сегодня данная группа представляет огромное количество препаратов, которые отпускаются по рецепту или без рецепта врача. Поэтому и стоимость их может быть различной. В среднем цены соответствуют ценовому сегменту аналогичных по действию лекарств.

Сартаны тормозят развитие атеросклероза сосудов

Атеросклероз - это процесс, который поражает сосуды и сердце с развитием смертельно опасных заболеваний: инфаркта сердца и инсульта мозга. А смерть от сердечно-сосудистых заболеваний - это основная причина смерти людей в преклонном возрасте. Таким образом, атеросклероз - это убийца людей №1.

В результате атеросклероза сосуды «засоряются» атеросклеротическими бляшками, что ухудшает или даже полностью перекрывает ток крови по ним. Основная причина атеросклероза - это, вероятнее всего, повреждение целостности эндотелия сосудов из-за воспалений, конечных продуктов гликирования, высокого артериального давления, и возможно высокого уровня гомоцистеина.

Как показали исследования, сартаны способны замедлять развитие атеросклероза. Так валсартан может повысить стабильность атеросклеротической бляшки совместно с некоторыми другими лекарствами.

Телмисартан подавляет воспаления в сосудах, вызванное гомоцистеином через бинарный механизм с участием PPARδ активации и ингибирование NF-kb (ядерного фактора «каппа-би» - универсального фактора транскрипции, контролирующего экспрессию генов иммунного ответа).

Телмисартан защищает сосуды, модулируя функцию эндотелия сосудов через активацию AMPK (5′ аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа - это фермент, который играет важную роль в клеточном гомеостазе энергии).

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Гиперактивность ангиотензина II, провоцирует многие виды рака. А сартаны - это блокаторы рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). В исследованиях были показаны свойства сартанов предупреждать, а иногда даже помогать лечить многие виды рака у больных с повышенным артериальным давлением.

Сартаны усиливают доставку лекарств при химиотерапии путем распаковки опухолевых сосудов. Это важно для усиления эффекта химиотерапии при раке - особенно при раке поджелудочной железы!!!

• http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24717824

Использование медикаментов

Апровель принимают по назначению врача, так как его воздействие направлено на блокировку эффекта ангиотензина 2. На фоне приема Апровеля нормализуется концентрация иона калия в сыворотке крови. Гипотензивное воздействие медикамента развивается на протяжении 1-2 недель, а максимальный эффект наблюдается в течение 6 недель.

После его приема активный компонент быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая концентрация ирбесартана в плазме проявляется у женщин.

Но ученые не выявили различия в значении величины Т1/2 и накоплении ирбесартана. Коррекции дозировки пациенткам не требуется.

Исследования показали, что значения Сmax и AUC ирбесартана в несколько раз выше у пациентов старше 65 лет, чем у больных молодого возраста. Для пожилых пациентов дозировка сартанов не требуется.

У пациентов с нарушенными функциями почек и больных, прошедших гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана не изменяются. Вещество не выводится из организма в процессе проведения гемодиализа.

Атаканд - антагонист, который эффективно действует на рецепторы АТ1. Эффективность данного медицинского средства не зависит от пола и возраста пациента.

Кандесартан - это лекарство для приема внутрь, которое выводится из организма больного с желчью и мочой.

Эффективность средства

Данные препараты сочетаются практически с любыми препаратами для борьбы с АД, но наиболее эффективное лечение замечено при приёме совместно с антагонистами кальция или с диуретиками. Аптеки представляют к продаже антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА или сартаны) в составе с диуретиками гидрохлортиазидами.

Такие комбинированные препараты соответствуют ряду важных требований:

• во время применения комбинированного лечения заметно повышается эффективность. Это достигается, благодаря применению различных механизмов и воздействию на определённые звенья патогенеза;
• побочные эффекты сводятся к минимуму. Это возможно, благодаря снижению дозы различных компонентов.

Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии.

Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

1. По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
2. Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
3. Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Сартаны - это лекарства от повышенного артериального давления. Основной механизм их действия - это блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). Эти рецепторы связываются с гормоном ангиотензин II и повышают артериальное давление, а также стимулируют ряд негативных процессов в организме, способствующих ухудшению здоровья и сокращению продолжительности жизни.

Сартаны относятся к синтетическим препаратам, блокирующим рецепторы к ангиотензину.

При гипертонии берут на себя удар в том числе и почки.

Благодаря сартанам уменьшается выделение количества белка в моче у людей, имеющих заболевания почек.

Вместе с тем, если наблюдается односторонний стеноз почечной артерии, уровень креатинина плазмы повышается, вследствие чего развивается почечная недостаточность острого характера.

Препараты этой группы имеют способность подавлять обратное всасывание натрия, подавлять высвобождение альдостерона и угнетать синтез. Все это избавляет организм от соли. Таким образом проявляется диуретическое свойство медикаментов.

Инструкция по применению препарата

Доподлинно известно, что больным людям, страдающим артериальной гипертонией, протекающей в тяжёлой форме, применение препаратов с ирбесартаном эффективно снижает артериальное давление так же эффективно, как и ИАПФ эналаприлом.

Врачи рекомендуют принимать комбинацию из антигипертензивных препаратов сразу же перед началом терапии или как можно скорее во время неё, если у больных с сердечно-сосудистым заболеванием наблюдается систолическое артериальное давление, равное более 160 миллиметров ртутного столба.

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

• Сердечной недостаточности;
• Перенесенном инфаркте миокарда;
• Диабетической нефропатии;
• Протеинурии, микроальбуминурии;
• Гипертрофии левого желудочка сердца;
• Фибрилляции предсердий;
• Метаболическом синдроме;
• Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

1. Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
2. Улучшается диастолическая функция;
3. Уменьшается желудочковая аритмия;
4. Снижается выделение белка через мочу;
5. Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
6. Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
7. Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

В связи с тем, что сартаны представляют собой множество разнообразных лекарств, имеющих различный состав и дозировку действующего вещества, то единой инструкции по их применению не существует.

К каждому отдельному препарату прилагается индивидуальная инструкция, которой нужно следовать при использовании медикамента.

Крайне важно начинать прием лекарства только после осмотра врача и проведения соответствующих исследований. Обязательно учитываются индивидуальные особенности организма пациента.

Несмотря на то, что побочные эффекты, свойственные для других групп, сартаны вызывают гораздо реже, исследования данных средств продолжаются, и необходимо внимательно относиться к рекомендациям специалистов.

Общие показания

Медицинские эксперты назначают сартаны людям, имеющим такие проблемы:

1. Гипертонию , которая является главным показателем к их употреблению.
2. Сердечную недостаточность, которая может развиться на фоне сверхактивной деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На ранней стадии позволяет нормализовать сердечную функцию.
3. Нефропатию – опасное последствие диабета, артериальной гипертензии. При заболевании происходит снижение количества белков, выделяемых с мочой. Лекарства способствуют замедлению развития почечной недостаточности.

Подобные препараты не влияют на обмен веществ, проходимость бронхов, органы зрения. В редких случаях могут вызвать сухой кашель, повышение уровня калия. Эффект от употребления медикаментов будет виден через месяц.

Сартаны при артериальной гипертензии чаще всего не вызывают побочной реакции, но иногда пациенты могут отмечать такие проблемы:

• головокружение;
• появление резких болей в области головы;
• нарушается сон;
• увеличивается температура;
• тошнота, сопровождаемая рвотой;
• запор или понос;
• появляется зуд.

Терапия должна проходить только под наблюдением лечащего врача. Запрещается приём лекарственных препаратов во время вынашивания ребёнка и кормления грудью, нельзя их давать детям. С большой осторожностью допускается употребление медикаментов больными, страдающими от почечной патологии, а также людьми преклонного возраста.

Врач подбирает пациенту дозировку индивидуально, что гарантированно быстро приводит к хорошему результату, который сохраняется на длительное время.

Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек.

Сартаны не разрешены для использования в период беременности, так как это негативно сказывается на развитии плода.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Сартаны переносятся хорошо, и побочные эффекты выявляются гораздо реже, чем у аналогов по показаниям. При этом компоненты лекарств могут вызывать аллергическую реакцию.

Иногда после приема лекарств из группы сартанов отмечают головокружения, бессонницу, головную боль.

Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Сартаны прописывают в следующих случаях:

Механизм действия препаратов

Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.

Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни. Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости. Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

Преимущества сартанов

Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

Классификация

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

1. Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «);
2. Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);
3. Нециклические соединения («Валсартан»);
4. Небифениловый тетразол («Эпросартан»);
5. Новое производное («Ольмесартан»).

По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования — «Микардис», «Хипотел»).

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:

• «Лозартан»;
• «Кандесартан»;
• «Азилсартан»;
• «Олмесартан»;
• «Валсартан»;
• «Эпросартан»;
• «Ирбесартан».

На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.

Инструкция по применению

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными . Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

Список препаратов-сартанов

Перечень сартанов следующий:

Действующее вещество	Торговые названия
Лозартан	«Лориста», «Вазотенз», «Презартан», «Блоктран», « », «Лозарел»
Ирбесартан	«Апровель», «Ирсар»
Кандесартан	«Кандекор», «Гипосард»
	«Микардис», «Хипотел»
Телмисартан +гидрохлортиазид	«Микардис плюс»
Азилсартан	«Эдарби»
Эпросартан	«Теветен»
Валсартан	«Вальсакор», «Диован», «Валз»
Валсартан + гидрохлортиазид	«Вальсакор Н», «Валз Н», «Вальсакор НД»

Сочетание с другими препаратами

Обычно специалисты прописывают сартаны вместе с мочегонными препаратами. В результате их взаимодействия артериальная гипертензия устраняется эффективнее. Воздействие при сочетании этих лекарств происходит равномерно, и результат закрепляется надолго.

Есть определенные препараты, в составе которых есть мочегонные средства и сартаны:

Важно: Мочегонные препараты снижают натрий, но увеличивает ренин. Это помогает стимуляции активных компонентов препаратов-сартанов. Их воздействие будет более эффективным при большом количестве ренина в организме человека.

Обычно у людей, страдающих повышенным артериальным давлением, имеются еще определенные заболевания, требующие приема лекарственных средств. Больные с патологиями сердечного ритма употребляют ингибиторы антагонистов к ангиотензину, бета-блокаторы, антиаритмики. При диагнозе «стенокардия» добавляются нитраты. Люди с сердечными нарушениями должны принимать антиагреганты. Все перечисленные кардиологические лекарственные средства хорошо сочетаются с Сартанами, поэтому беспокоиться по этому поводу не стоит.

Не следует сочетать сартаны с ингибиторами АПФ. Это бессмысленно, так как механизм действия у них почти одинаковый. У многих возникает вопрос: сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше? На него нет четкого ответа, так как ни одна группа препаратов не обладает явными преимуществами перед другой. Сделать выбор в пользу сартанов врач может при непереносимости ингибиторов АПФ, одним из проявлений которой является наличие сухого кашля.

Рассмотрим запрещенное взаимодействие лекарств с антагонистами рецепторов ангиотензина:

Лекарство	Сартаны	Эффект сочетания
Препараты, в составе которых имеется этиловый спирт	«Валсартан», «Эпросартан», «Лозартан»	Усиленное снижение давления
Диуретики, антигипертензивные лекарственные средства	Все	Усиленное снижение давления
Эстрогены, НПВП, симпатомиметики	Все	Меньший гипотензивный эффект
Лекарства, содержащие кальций, и калийсберегающие диуретики	Все	Чрезмерно высокая концентрация калия в крови
Варфарин	«Телмисартан», «Валсартан»	Снижение максимальной концентрации, риск образования тромбов
Препараты лития	«Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан»	Превышение максимальной концентрации, риск отравления

Побочные действия

Обычно у пациентов о сартанах положительные отзывы, но иногда бывают такие побочные эффекты, как:

Побочные эффекты встречаются крайне редко, с частотой около 1%. У каждого препараты они могут быть различными.

Лозартан:

• синусит;
• патологии работы почек;
• проблемы со зрением;
• малокровие;
• расстройства неврологического и психического характера;
• анафилактические реакции;
• боли различных органов;
• брадикардия;
• вертиго.

Ирбесартан:

Кандесартан:

• симптомы простудных заболеваний;
• периферическая отечность;
• болевые ощущения в области живота и спины.

Эпросартан:

• высыпания на кожном покрове;
• проблемы с почками;
• патологии пищеварительной системы.

Валсартан:

Противопоказания

Противопоказания к приему оригинальных препаратов следующие:

• период беременности;
• лактация;
• детский возраст (в связи с тем, что безопасность и эффективность изучена не полностью);
• нефропатия;
• стеноз почечных сосудов;
• чрезмерная чувствительность к компонентам препарата;
• индивидуальная непереносимость.

Сартаны нового поколения должны подвергнуться еще немалым клиническим испытаниям. Несмотря на это в профилактике, и положительном воздействии на органы-мишени они не хуже остальных антигипертензивных лекарств.

Препараты должен прописывать исключительно врач, так как самолечение может быть опасным. Терапия начинается строго после диагностики и постановки точного диагноза. В обратном случае можно значительно усугубить текущее состояние.

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях! На них ответит врач-кардиолог .